Кліон

Відео: Риба моєї мрії. Ульотна лібдаб !!! Рве дах)

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., A також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), і деяких грампозитивних мікроорганізмів ( Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Мінімальна переважна концентрація для цих штамів становить 0,125-6,25 мкг / мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу). До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібних дію), стимулює репаративні процеси.

Показання до застосування

Протозойні інфекції: позакишкові амебіаз, включаючи амебний абсцес печінки, кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, гіардіазіс, балантидиаз, лямбліоз, шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит.

Інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (В т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): інфекції кісток і суглобів, інфекції ЦНС, в т.ч. менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма і абсцес легенів.

Інфекції, що викликаються видами Bacteroides, включаючи групу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus і Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого таза (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій ), інфекції шкіри і м`яких тканин.

Інфекції, що викликаються видами Bacteroides, включаючи групу В. fragilis і видами Clostridium: сепсис.

Псевдомембранозний коліт (пов`язаний із застосуванням антибіотиків).

Гастрит чи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки, пов`язані з Helicobacter pylori.

Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо після втручань на ободовій кишці, в навколоректальній області, апендектомія, гінекологічних операцій).

Форма випуску

розчин для інфузій 5 мг / мл-флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонна 1

розчин для інфузій 5 мг / мл-флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонна 42-

склад
Розчин для інфузій 1 фл.
метронідазол 500 мг
допоміжні речовини: натрію гідрофосфат- натрію дігідрофосфат- натрію хлорид- вода для ін`єкцій
у флаконах по 100 мл-в коробці 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція - висока (біодоступність не менше 80%). Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинно-мозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко- проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. Обсяг розподілу: дорослі - приблизно 0,55 л / кг, новонароджені - 0,54-0,81 л / кг. Cmax - від 6 до 40 мкг / мл залежно від дози. Час досягнення максимальної концентрації - 1-3 ч. Зв`язування з білками плазми - 10-20%. При в / в введенні 500 мг протягом 20 хв Cmax в сироватці крові через 1 год становить 35,2 мкг / мл, через 4 ч - 33,9 мкг / мл, через 8 год - 25,7 мкг / мл-Cmin - 18 мкг / мл. Час досягнення максимальної концентрації - 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 год. При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі. В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну і протимікробну дію.

T1 / 2 при нормальній функції печінки - 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених: що народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год, 32 -35 тижнів - 35 год, 36-40 тижнів - 25 год відповідно. Виводиться нирками 60-80% (20% в незміненому вигляді), через кишечник - 6-15%. Нирковийкліренс - 10,2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати). Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T1 / 2 скорочується до 2,6 годин). При діалізі виводиться в незначних кількостях.

Використання під час вагітності

Метронідазол проходить через плаценту- тому в I триместрі застосування препарату не рекомендується.

Метронідазол виділяється в материнське молоко, створюючи концентрації, аналогічні плазмі крові. Він може надавати гіркий смак материнського молока. Щоб уникнути дії препарату на дитину, необхідно припинити грудне вигодовування протягом і після припинення курсу лікування ще 1-2 діб.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр), період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років .

З обережністю: вагітність (II-III триместри), ниркова недостатність, печінкова недостатність.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея, зниження апетиту, нудота, блювота, кишкова колька, запор, металевий присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.

З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми, галюцинації, периферична нейропатія.

Алергічні реакції: кропив`янка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, біль у суглобах.

З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі в червоно-коричневий колір.

Місцеві реакції: тромбофлебіт (біль, почервоніння або набряклість в місці ін`єкції).

Інші: нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.

Спосіб застосування та дози

Парентерально, дорослим і дітям старше 12 років початкова доза 0,5-1 г в / в крапельно (тривалість інфузій - 30-40 хв), а потім кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв. При гарній переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струминне введення.

Курс лікування - 7 днів. При необхідності в / в введення продовжують протягом тривалішого часу. Максимальна добова доза - 4 г. За показаннями здійснюють перехід на підтримуючий прийом усередину в дозі по 400 мг 3 рази на добу.

При гнійно-септичних захворюваннях звичайно проводять 1 курс лікування.

У профілактичних цілях дорослим і дітям старше 12 років - в / в крапельно по 0,5-1 г напередодні операції, в день операції і на наступний день - 1,5 г / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію всередину. Хворим з хронічною нирковою недостатністю і Cl креатиніну менше 30 мл / хв і / або печінковою недостатністю максимальна добова доза - не більше 1 г, кратність прийому - 2 рази на добу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, атаксія.

Лікування: симптоматична терапія, проведення гемодіалізу, тому що метронідазол не має специфічного антидоту.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення часу утворення протромбіну.

Аналогічно дісульфіраму, викликає непереносимість етанолу.

Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів).

Метронідазол для в / в введення не рекомендується змішувати з іншими ЛЗ.

Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення препаратів, які стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, в результаті чого знижується його концентрація в плазмі.

При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і розвиток симптомів інтоксикації.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).

Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Особливі вказівки при прийомі

В період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції: спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.

При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.

При лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

Поява атаксії, запаморочення і будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих вимагає припинення лікування.

Може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Забарвлює сечу в темний колір.

При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевого життя. Обов`язково одночасне лікування статевих партнерів. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.

Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижні слід провести 3 аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, спричинена інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу).

Метронідазол не впливає на здатність керувати автомобілем, а також виконання інших видів робіт, які потребують швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Короткий огляд препарату Клион Д - Аптека24

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01X Інші антибактеріальні препарати

J01XD Похідні імідазолу

J01XD01 Metronidazole

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!