Брітомар

Відео: Сечогінні ліки (діуретики) від гіпертонії і серцевої недостатності

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Сечогінна ліки

Опис фармакологічної дії

Торасемід є «петльовим» диуретиком. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв`язуванням торасеміду з ко-транспортером натрію / хлору / калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, в результаті чого знижується або повністю пригнічується реабсорбция іонів натрію і зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води. Торасемід в меншій мірі, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він проявляє більшу активність і його дію більш тривало.

Діуретичний ефект розвивається приблизно через годину після прийому препарату всередину, досягаючи максимуму через 3-6 год, і триває від 8 до 10 год.

Знижує САТ і ДАТ в положенні «лежачи» і «стоячи».

Показання до застосування

набряки різного генезу, в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, і нирок-

Форма випуску

таблетки пролонгованої дії 5 мг-блістер 15, пачка картонна 1
таблетки пролонгованої дії 5 мг-блістер 15, пачка картонна 2
таблетки пролонгованої дії 10 мг-блістер 15, пачка картонна 1
таблетки пролонгованої дії 10 мг-блістер 15, пачка картонна 2

склад
Таблетки пролонгованої дії 1 табл.
активна речовина:
торасемід 5 мг
допоміжні речовини: камедь гуарова - 3,4 мг-крохмаль кукурудзяний - 30,77 мг-кремнію діоксид колоїдний - 0,42 мг-стеарат магнію - 0,25 мг-лактозимоногідрат - до 85 мг
в блістері ПВХ / ПВДХ / Ал 15 шт.- в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Таблетки пролонгованої дії 1 табл.
активна речовина:
торасемід 10 мг
допоміжні речовини: камедь гуарова - 6,8 мг-крохмаль кукурудзяний - 61,54 мг-кремнію діоксид колоїдний - 0,85 мг-стеарат магнію - 0,51 мг-лактозимоногідрат - до 170 мг
в блістері ПВХ / ПВДХ / Ал 15 шт.- в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Препарат Брітомар в лікарській формі таблеток пролонгованої дії забезпечує поступове вивільнення торасеміду, знижуючи коливання його концентрації в крові, в порівнянні з препаратами торасеміду в лікарській формі таблеток зі звичайним вивільненням.

Всмоктування. Після прийому декількох доз препарату відносна біодоступність пролонгованої форми, в порівнянні зі звичайною лікарською формою, становить близько 102%. Активна речовина всмоктується в шлунково-кишковому тракті з обмеженим ефектом першого проходження через печінку і Сmax в плазмі крові досягається протягом 1,5 год після прийому всередину. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію препарату. Порушення функції нирок і / або печінки не впливає на всмоктування препарату.

Розподіл. Більше 99% торасеміду зв`язується з білками плазми крові.

Vd у здорових добровольців і у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю - від 12 до 15 л. У пацієнтів з цирозом печінки Vd збільшується вдвічі.

Метаболізм. Метаболізується під дією ізоферменту CYP2C9 Р450 в печінці з утворенням трьох метаболітів. Основний метаболіт - це похідне карбонової кислоти, є фармакологічно неактивним. Два інших метаболіти, які в організмі утворюються в незначній кількості, володіють деякою діуретичною активністю, але їх концентрації замало, щоб робити який-небудь значуще клінічне дію.

Виведення. T1 / 2 торасеміду у здорових добровольців становить 4 год.

Близько 80% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і близько 20% в незмінному вигляді (у пацієнтів з нормальною функцією нирок).

Загальний кліренс торасеміду становить 41 мл / хв і нирковий кліренс - близько 10 мл / хв, що відповідає приблизно 25% від загального.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації знижений печінковий і нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а T1 / 2 і загальна біодоступність, відповідно, вище.

У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі препарату. Діуретичний ефект при нирковій недостатності може бути досягнутий застосуванням великих доз препарату. Загальний кліренс торасеміду і T1 / 2 залишаються на тому ж рівні в разі зниженої функції нирок, за рахунок метаболізму в печінці.

У пацієнтів з цирозом печінки Vd, T1 / 2 і нирковий кліренс препарату підвищені, але загальний кліренс залишається незмінним.

Фармакокінетичний профіль торасеміду у літніх пацієнтів схожий з таким у молодих пацієнтів, за тим винятком, що має місце зниження ниркового кліренсу препарату через характерний вікового порушення зниження функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс і Т1 / 2 при цьому не змінюються.

Використання під час вагітності

Торасемід не володіє тератогенним ефектом і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар`єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну і тромбоцитопенія у плода.

Препарат Брітомар не рекомендується застосовувати під час вагітності.

Невідомо, чи проникає торасемід у материнське молоко. Препарат Брітомар в період лактації (грудного вигодовування) повинен призначатися з обережністю.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до торасеміду або до будь-якого з компонентів препарату-у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини) може відзначатися перехресна алергія на торасемід-

анурія-

печінкова кома і прекома-

рефрактерная гіпокаліемія- рефрактерная гіпонатріемія-

дегідратація-

різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів) -

дигіталісна інтоксікація-

гострий гломерулонефріт-

синоатріальна і AV блокада II-III ступеня-

вік до 18 років (безпека та ефективність у дітей не вивчені) -

вагітність-

непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсобція.

З обережністю: артеріальна гіпотензія- гіповолемія (з артеріальноюгіпотензією або без неї) - порушення відтоку сечі (ДГПЗ, звуження сечовипускального каналу або гідронефроз) - шлуночкова аритмія в анамнезе- гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку) - діарея- панкреатіт- цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози) - захворювання печінки, що ускладнилися цирозом і асцитом, ниркова недостатність, гепаторенальний синдром- подагра, гіперурікемія- анемія- одночасне застосування серцевих глікозидів, аміноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або АКТГ- гіпокалемія- гіпонатріємія, період лактації.

Побічна дія

Класифікація небажаних побічних реакцій (НПР) по частоті розвитку: дуже часто (gt; 1/10) - часто (gt; 1/100, lt; 1/10) - нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100) - рідко (gt; 1/10000, lt; 1/1000) - дуже рідко (1/10000, включаючи окремі повідомлення) - частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних).

Порушення з боку обміну речовин і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія (зростання рівня холестерину в крові), гіпертригліцеридемія (зростання рівня тригліцеридів в крові), полідипсія (посилена спрага).

Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонлівость- нечасто - судоми м`язів нижніх конечностей- частота не відома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, «повзання мурашок» і поколювання).

Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто - екстрасистолія (порушення ритму серця), тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), посилене серцебиття, почервоніння особи-частота не відома - надмірна артеріальна гіпотензія, тромбоз глибоких вен (утворення згустків крові), тромбоемболія, гіповолемія (зменшення об`єму циркулюючої крові).

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - носові кровотечі.

Порушення з боку травної системи: часто - діарея- нечасто - біль у животі, метеорізм- частота не відома - нудота, блювота, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні розлади.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - збільшення частоти сечовипускання, поліурія (збільшене утворення сечі), ніктурія (почастішання сечовипускання ночами) - нечасто - часті позиви до мочеіспусканію- частота не відома - затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів) , підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові.

Загальні розлади і порушення в місці введення: нечасто - астенія (виснаження), спрага, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність.

Лабораторні та інструментальні дані: нечасто - збільшення числа тромбоцітов- частота не відома - гіперглікемія (підвищення концентрації глюкози в крові), гіперурикемії (підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці крові), гіпокаліємія (зниження вмісту калію в крові), зниження концентрації клітинних компонентів крові ( еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів), невелике підвищення концентрації ЛФ в крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, ГГТ), гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз.

Порушення з боку органу зору: частота не відома - порушення зору.

Порушення з боку органу слуху і лабіринтові порушення: частота не відома - дзвін у вухах і втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер).

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: частота не відома - шкірні реакції (свербіж шкіри, висип, фотосенсибілізація).

Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи рідиною. Таблетки можна приймати в будь-який зручний постійне час, незалежно від прийому їжі.

Набряки при хронічній серцевій недостатності. Звичайна початкова доза становить 10-20 мг всередину 1 раз в день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Набряки при захворюванні нирок. Звичайна початкова доза становить 20 мг всередину 1 раз в день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Набряки при захворюванні печінки. Звичайна початкова доза становить 5-10 мг всередину 1 раз на день разом з препаратами - антагоністами альдостерону або калійзберігаючимидіуретиками. При необхідності доза препарату Брітомар може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту. Не рекомендується разова доза більше 40 мг, тому що її дія не вивчено. Препарат призначають на тривалий період або до моменту зникнення набряків.

Артеріальна гіпертензія. Звичайна початкова доза становить 5 мг 1 раз на день.

При відсутності адекватного зниження артеріального тиску протягом 4-6 тижнів дозу збільшують до 10 мг 1 раз на день. Якщо ця доза не дає необхідного ефекту, в лікувальну схему потрібно додати гіпотензивний препарат іншої групи.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Пропуск дози: в разі пропуску чергової дози можна приймати подвійну дозу препарату. Слід відразу ж прийняти забуту дозу. Наступну дозу слід приймати у звичний час на наступний день.

Передозування

Симптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням ОЦК і порушенням електролітного балансу крові, з подальшим вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю і сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади.

Лікування: специфічного антидоту немає. провокація блювоти, промивання шлунка, активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату і одночасно заповнення ОЦК і показників водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів, гематокриту.

Гемодіаліз не ефективний, тому що виведення торасеміду і його метаболітів прискорюється.

Взаємодії з іншими препаратами

Торасемід підвищує токсичність серцевих глікозидів.

При одночасному прийомі з минерало- і глюкокортикоїдами, проносними засобами можливе збільшення виведення калію.

Торасемід підсилює дію гіпотензивних препаратів.

Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити нефротоксичний і ототоксичну дію аміноглікозидів, антибіотиків, препаратів платини (Pt), цефалоспоринів.

Торасемід може підсилювати дію похідних кураре і теофіліну. При застосуванні саліцилатів у високих дозах їх токсичну дію може посилюватися.

Торасемід послаблює дію гіпоглікемічних препаратів.

Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до короткочасного падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітора АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово скасувавши його).

НПЗЗ та пробенецид можуть зменшувати сечогінний і гіпотензивну дію торасеміду.

Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з холестираміном.

Торасемід може підвищувати токсичність препаратів літію (Li +) і ототоксичність етакриновою кислоти.

Особливі вказівки при прийомі

Застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів і похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до препарату Брітомар. У пацієнтів, особливо на початку лікування препаратом Брітомар і осіб похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу і ОЦК.

При тривалому лікуванні препаратом Брітомар рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо рівня калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів і клітинних компонентів крові.

Пацієнтам, які отримують високі дози препарату Брітомар, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі.

Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ.

Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу зазначається у хворих з нирковою недостатністю. В ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-лужний стан, рівень залишкового азоту, креатиніну, сечової кислоти і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у хворих з частою блювотою і на тлі парентерально вводяться рідин).

У пацієнтів з розвиненими водно-електролітними розладами, гіповолемією або преренальної азотемией дані лабораторних аналізів можуть включати: гіпер- або гипонатриемию, гіпер- або Гіпохлоремія, гіпер- або гіпокаліємія, порушення кислотно-лужного балансу і підвищення рівня сечовини крові. При виникненні цих розладів необхідно припинити прийом препарату Брітомар до відновлення нормальних значень, а потім відновити лікування препаратом Брітомар в меншій дозі. При появі або посиленні азотемії та олігурії у хворих з важкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування.

Підбір режиму доз хворим з асцитом на тлі цирозу печінки потрібно проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даній категорії пацієнтів показаний регулярний контроль електролітів плазми.

Для профілактики гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію і калійзберігаючих діуретиків (перш за все спіронолактону), а також дотримуватися дієти, багату калієм.

Застосування препарату Брітомар може обумовлювати загострення подагри.

У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі.

У хворих з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів необхідний контроль діурезу в зв`язку з можливістю гострої затримки сечі.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо що приймають серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C03 Діуретики

C03C "петльові" діуретики

Відео: Брітомар | Інструкція по застосуванню

C03CA сульфонамідний діуретики

C03CA04 Torasemide

Відео: Рекламний ролик для препарату "Брітомар" (Лотерея / військовий)

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!