Небідо

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Тестостерон обумовлює формування чоловічих характеристик під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві, а також в період статевого дозрівання, а згодом забезпечує підтримку чоловічого фенотипу і андрогенозавісімих функцій (наприклад сперматогенез). Він також регулює обмінні процеси в шкірі, м`язах, кістках, нирках, печінці, кістковому мозку і ЦНС.

Показання до застосування

Недостатність тестостерону при первинному і вторинному гіпогонадизмі у чоловіків.

Форма випуску

Розчин для ін`єкцій 1 мл
тестостерону ундеканоат 250 мг
допоміжні речовини: бензілбензоат- масло касторове, рафінована (для парентерального використання)

в ампулах темного скла по 4 мл-в пачці картонній 1 ампула.

Фармакодинаміка

Тестостерону ундеканоат є ефіром природного андрогену, тестостерону. Активна форма, тестостерон, утворюється в результаті розщеплення бічного ланцюга.

Ендогенний тестостерон є найважливішим андрогеном в чоловічому організмі і синтезується, головним чином, в яєчках і, в меншій мірі, в корі надниркових залоз.

Тестостерон відповідає за формування чоловічих характеристик під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві, а також в період статевого дозрівання, а згодом за підтримку чоловічого фенотипу і андроген- функцій (наприклад сперматогенез, статеві залози). Він також регулює виконання деяких функцій, наприклад, в шкірі, м`язах, кістках скелета, нирках, печінці, кістковому мозку і ЦНС.

Недостатня секреція тестостерону призводить до чоловічого гіпогонадизму, який характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці. До симптомів, пов`язаних з чоловічим гіпогонадизмом, крім іншого, відносяться імпотенція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні настрої, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатніх рівнів ендогенного тестостерону і зменшення симптомів гіпогонадизму.

Залежно від органу-мішені характер дії тестостерону є, головним чином, андрогенів (наприклад простата, насіннєві бульбашки, придаток яєчка) або білково-анаболічним (м`язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінку).

Дії тестостерону в деяких органах проявляються після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв`язується з естрогенами рецепторами в ядрах клітин-мішеней (наприклад гіпофіза, жирової тканини, головного мозку, кісток і тестикулярних лейдиговских клітин).

У чоловіків, які страждають гіпогонадизмом, використання андрогенів знижує масу жирової тканини тіла, збільшує нежирових масу тіла, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть поліпшити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив шляхом поліпшення настрою.

Фармакокінетика

Абсорбція. Небідо являє собою внутрішньом`язово препарат-депо, що містить тестостерону ундеканоат, і з цієї причини ефект першого пасажу відсутня. Після в / м ін`єкції тестостерону ундеканоата у вигляді масляного розчину дана сполука поступово вивільнюється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і ундекановую кислоту. Зростання сироваткових концентрацій тестостерону щодо базальних показників може визначатися вже на наступний день після ін`єкції.

Розподіл. В ході двох окремих досліджень середні значення Cmax тестостерона, що становлять 24 і 45 нмоль / л, визначалися, відповідно, через 14 і 7 днів після одноразової в / м ін`єкції 1000 мг тестостерону ундеканоата чоловікам, які страждають гіпогонадизмом. Постмаксимальні рівні тестостерону знижувалися з T1 / 2, що становить приблизно 53 дня.

У сироватці чоловіки близько 98% циркулюючого тестостерону зв`язується з глобуліном, що зв`язує статеві стероїди, і альбуміном. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в / в інфузії тестостерону літнім чоловікам уявний об`єм розподілу визначався на рівні приблизно 1 л / кг.

Метаболізм. Тестостерон, що утворюється з тестостерону ундеканоата в результаті розщеплення ефірного зв`язку, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що й ендогенний тестостерон. Ундекановая кислота метаболізується шляхом -окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти.

Виведення з організму. Тестостерон піддається значному метаболізму в печінці і за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності визначається в сечі у вигляді глюкуронідних і сульфатних кислотних кон`югатів, а 6% після проходження кишково-печінкової циркуляції виявляється у фекаліях. Обумовлені в сечі продукти включають андростерон і етіохоланолон.

Рівноважна концентрація. Після повторних в / м ін`єкцій 1000 мг тестостерону ундеканоата чоловікам, які страждають гіпогонадизмом, при інтервалі між ін`єкціями 10 тижнів рівноважна концентрація досягалася між 3-й і 5-й ін`єкціями. Середні значення Cmax і Cmin тестостерону в рівноважному стані становили близько 42 і 17 нмоль / л відповідно. Постмаксимальні рівні тестостерону в сироватці знижувалися з T1 / 2, рівним приблизно 90 дням, що відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.

Використання під час вагітності

Чи не застосовують.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату-

наявність андрогензалежних карциноми простати або молочної залози у чоловіків-

гіперкальціємія, супутня злоякісним опухолям-

пухлини печінки в даний час або в анамнезі.

Небідо протипоказаний жінкам.

Побічна дія

Внаслідок малої вибірки учасників досліджень, частота виникнення кожного зареєстрованого побічного ефекту, поява якого імовірно пов`язано з застосуванням препарату, потрапляє, щонайменше, в категорію "часто" ( 1%).

З боку травної системи: 1% - діарея.

З боку кістково-м`язової системи: 1% - біль у ногах, біль у суглобах.

З боку центральної нервової системи: 1% - запаморочення, головний біль.

З боку дихальної системи: 1% - порушення дихання.

Дерматологічні реакції: 1% - акне, свербіж, шкірні порушення.

З боку ендокринної системи: 1% - біль у молочних залозах, гінекомастія.

З боку статевої системи: 1% - біль у яєчках (захворювання передміхурової залози) .Зарегістрірован один випадок ущільнення середньої частини невеликої за розміром передміхурової залози.

Місцеві реакції: 1% - біль у місці ін`єкції, підшкірна гематома в місці ін`єкції.

Інші: 1% - підвищене потовиділення.

Спосіб застосування та дози

Ін`єкція Небідо (в 1 ампулі міститься 1000 мг тестостерону ундеканоата) проводиться один раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін`єкцій забезпечується підтримка достатнього рівня тестостерону, і не відбувається кумуляції речовини.

Ін`єкції слід робити дуже повільно. Небідо призначений строго для в / м ін`єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб вводиться речовина не потрапило в посудину.

Початок лікування. Перед початком лікування слід визначити величину вмісту тестостерону в сироватці. Перший інтервал між ін`єкціями може бути скорочений, але він повинен становити не менше 6 тижнів. Рівноважна концентрація при такій дозі досягається швидко.

Індивідуальна коригування лікування. В кінці інтервалу між ін`єкціями рекомендується вимірювати величину вмісту тестостерону в сироватці. Якщо його рівень нижче нормальних показників, то даний факт може свідчити про необхідність скорочення інтервалу між ін`єкціями. При високих концентраціях слід розглянути питання про доцільність продовження даного інтервалу. Інтервал між ін`єкціями повинен залишатися в межах рекомендованого діапазону в 10-14 тижнів.

Передозування

У разі передозування особливих терапевтичних заходів не потрібно, за винятком припинення терапії або зниження дози.

Взаємодії з іншими препаратами

Андрогени можуть підвищити цукрознижувальні ефекти інсуліну. Може виникнути необхідність знизити дозу гіпоглікемічного препарату.

Можлива взаємодія з препаратами, що індукують мікросомальні ферменти (наприклад барбітурати), що може призвести до зростання кліренсу тестостерону.

Андрогени можуть вплинути на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно до цього, концентрації лікарських речовин в плазмі і тканинах можуть змінюватися: наприклад, може спостерігатися зростання сироваткових концентрацій оксифенбутазону. Крім того, тестостерон і його похідні можуть підвищувати активність пероральних антикоагулянтів, що може привести до необхідності коригування дози. Незалежно від даного факту, як загальне правило слід завжди дотримуватися обмежень, що стосуються в / м ін`єкцій пацієнтам із набутими або спадковими порушеннями згортання крові.

Оскільки досліджень сумісності не проводилося, не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

Запобіжні заходи при прийомі

При використанні андрогенів для лікування літніх пацієнтів може підвищуватися ризик розвитку гіперплазії простати. Незважаючи на відсутність явних ознак того, що андрогени дійсно можуть викликати карциному простати, вони можуть сприяти росту вже наявної карциноми простати. У зв`язку з цим, перед початком лікування препаратами, що містять тестостерон, карцинома простати повинна бути виключена.

В якості профілактики рекомендується проводити регулярні обстеження простати у чоловіків.

У пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії андрогенами, рекомендується періодично перевіряти рівні гемоглобіну і гематокриту з метою виявлення випадків поліцитемії (див. Розділ «Побічні дії»).

На тлі використання таких гормональних речовин, як з`єднання з тестостероном, в рідкісних випадках спостерігалися доброякісні і, ще рідше, злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до представляє загрозу для життя внутрішньочеревної кровотечі. Якщо у чоловіка, що використовує Небідо, мають місце сильні болі у верхній частині живота, збільшена печінка, або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, то при диференціальної діагностики слід врахувати ймовірність наявності печінкової пухлини.

Необхідно дотримуватися обережності по відношенню до пацієнтів, схильних до набряків.

Використання тестостерону для лікування дітей поряд з маскулінізацією може викликати прискорення зростання і дозрівання кісткової тканини, а також передчасне замикання зони росту епіфіза, що в результаті призведе до зниження кінцевого зростання. Можлива поява звичайних вугрів.

Існуючий синдром апное уві сні може посилитися.

Андрогени не використовуються для посилення розвитку м`язів у здорових суб`єктів, так само як і для підвищення фізичної працездатності.

Як і всі масляні розчини, Небідо вводиться в / м. Досвід показує, що при надзвичайно повільному введенні розчину можна уникнути появи короткочасних реакцій, в рідкісних випадках спостерігаються під час або відразу після ін`єкції масляного розчину (позиви до кашлю, напади кашлю, дихальна недостатність).

Небідо не впливає на можливість керувати автомобілем і використовувати механізми.

З обережністю - пацієнтам з синдромом апное.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

Відео: Тихомиров коментує інструкцію до Небідо (довгий тестостерон)

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03B Андрогени

Відео: Тихомиров і секретні документи аптечного тестостерону

G03BA Похідні 3-оксоандростена

G03BA03 Testosterone

Відео: рівень вільного тестостерону в крові 10

Увага, тільки СЬОГОДНІ!