Биол

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Бісопролол - селективний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності -, не володіє мембраностабілізуючу дію. Як і для інших бета 1 адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії неясний. Разом з тим, відомо, що бісопролол знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні, урежаєт ЧСС. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, пригнічує всі функції серця, знижує AV провідність і збудливість. При перевищенні терапевтичної дози надає бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-блокаторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), через 1-3 діб повертається до початкового значення, а при тривалому застосуванні - знижується. Антигіпертензивний ефект пов`язаний із зменшенням хвилинного об`єму крові, симпатичної стимуляцією периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (САС) (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може збільшитись потреба в кисні, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН).

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять бета 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін- не викликає затримки іонів натрію в організмі-вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії) -

- ХСН (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

капсули 450 мг-

Фармакодинаміка

Бісопролол - селективний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію. Як і для інших бета 1 адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії неясний. Разом з тим, відомо, що бісопролол знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні, урежаєт ЧСС. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.
Блокуючи в невисоких дозах 1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, пригнічує всі функції серця, знижує АV-провідність і збудливість. При перевищенні терапевтичної дози надає бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності -блокаторів та усунення стимуляції 2-адренорецепторів), яке через 1-3 діб повертається до початкового значення, а при тривалому застосуванні - знижується.
Антигіпертензивний ефект пов`язаний із зменшенням хвилинного об`єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (має більше значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може збільшитись потреба в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН).
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. Не викликає затримки іонів натрію в організмі-вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.

Фармакокінетика

всмоктування
Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Біодоступність - близько 90%. Тmax в плазмі крові - 2-4 години після прийому всередину.
Розподіл і метаболізм
Зв`язування з білками плазми крові - 26-33%. Метаболізується в печінці, метаболіти бісопрололу є неактивними. Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр низька, в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
виведення
T1 / 2 складає 9-12 ч, що робить можливим застосування препарату 1 раз / Виводиться нирками (50% в незміненому вигляді), менше 2% - через кишечник.

Використання під час вагітності

Бісопролол не робить прямого цитотоксичного, мутагенного і тератогенної дії, але володіє фармакологічними ефектами, які можуть зробити шкідливий вплив на перебіг вагітності і / або на плід, або на новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення росту плода, внутрішньоутробної загибелі плоду, викиднів або передчасних пологів. У плода і новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія.
Препарат Біол® не слід застосовувати при вагітності, застосування можливо в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода і / або дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біол® розглядається в якості необхідного, слід відстежувати кровотік в плаценті і матці, а також спостерігати за ростом і розвитком майбутньої дитини, і в разі появи небажаних явищ щодо вагітності і / або плода, приймати альтернативні методи терапії . Слід ретельно обстежувати новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії, як правило, виникають протягом перших 3 днів життя.
Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому застосування препарату Біол® не рекомендується жінкам в період годування груддю. При необхідності застосування препарату в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

Протипоказання до застосування

- Гостра серцева недостатність і хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії-
- Кардіогенний шок-
- коллапс-
- AV-блокада II і III ступеня (без кардіостимулятора) -
- Синоатріальна блокада-
- Синдром слабкості синусового узла-
- Брадикардія (ЧСС до початку лікування менше 50 уд. / Хв) -
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст.) -
- Кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) -
- Важкі форми бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) в анамнезе-
- Виражені порушення периферичного кровообігу-
- Синдром Рейно-
- Метаболічний ацідоз-
- Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів) -
- Супутнє застосування флоктафеніном і сультопріда-
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших бета-адреноблокатори.
З обережністю:
- Проведення десенсибілізуючої терапії-
- гіпертіреоз-
- Цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові-
- Виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл / хв) -
- Виражені порушення функції печінки-
- псоріаз-
- AV блокада I ступеня-
- Стенокардія Прінцметала-
- Рестриктивна кардіоміопатія-
- Вроджені вади серця або порок клапана серця з вираженими гемодинамічними нарушеніямі-
- Хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців-
- Депресія (в т.ч. в анамнезі) -
- Феохромоцитома (обов`язково одночасне використання альфа-адреноблокаторів) -
- сувора дієта.

Побічна дія

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація ВООЗ): дуже часто ( 10%) - часто ( 1%, але lt; 10%) - нечасто ( 0.1%, але lt; 1%) - рідко ( 0.01%, але lt; 0.1%) - дуже рідко (lt; 0.01%, включаючи окремі повідомлення).
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - зменшення частоти серцевих скорочень (брадикардія, особливо у пацієнтів з ХСН), відчуття сердцебіенія- часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії) - нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ортостатична гіпотензія, посилення перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість щиколоток, стоп задишка), біль у грудях.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну, депресія, беспокойство- рідко - сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам`яті, нічні кошмари, галюцинації, міастенія, тремор, судоми м`язів. Зазвичай ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів, після початку лікування.
З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль в ухе- дуже рідко - сухість і болючість очей, кон`юнктивіт, порушення смаку.
З боку дихальної системи: нечасто - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів- рідко - алергічний рініт- закладеність носа.
З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль в жівоте- рідко - гепатит, підвищення активності ферментів печінки (АЛТ, АСТ), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку.
З боку кістково-м`язової системи: нечасто - артралгія, біль у спині.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко - порушення потенції, ослаблення лібідо.
З боку лабораторних показників: рідко - підвищення концентрації тригліцеридів в крові-в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив`янка.
З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції-дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу.
Інші: синдром "скасування" (Почастішання нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Передозування

Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.
Лікування: перш за все треба припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, слід прийняти адсорбирующие кошти, провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії - в / в введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що володіє позитивним хронотропного дією. Іноді може знадобитися тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні артеріального тиску - в / в введення плазмозамінних розчинів і вазопрессоров. При гіпоглікемії може бути показано в / в введення глюкагону або в / в введення глюкози (глюкози). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом,
і отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як адреналін. У разі необхідності - постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН - в / в введення діуретиків, препаратів з позитивним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазмі - призначення бронходилататорів, в т.ч. бета2-адреноміметиків і / або аминофиллина.

Взаємодії з іншими препаратами

Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скоротливість міокарда.
Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності.
Дія бета-блокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може
посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень).
Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності і збільшувати ризик розвитку брадикардії.
Одночасне застосування препарату Біол® з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів.
Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- і альфа-адренорецептори (наприклад, норадреналін, адреналін), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю -адреноблокатори, приводячи до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
Мефлохин при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку брадикардії.
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол.
Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при в / в введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують
вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому всередину може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми розвивається гіпоглікемії: тахікардію, підвищення артеріального тиску).
Кліренс лідокаїну і ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися в зв`язку з можливим підвищенням їх концентрації
в плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка іонів натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), ГКС і естрогени (затримка іонів натрію).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і серцевої недостатності.
Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть привести до надмірного зниження артеріального тиску.
Дія недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів в період лікування бісопрололом може подовжуватися.
Трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.
Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі крові.
Рифампіцин вкорочує T1 / 2 бісопрололу.

Особливі вказівки при прийомі

Не слід різко переривати лікування препаратом Біол® через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу на 25% кожні 3-4 дні.
Контроль за станом пацієнтів, які приймали препарат Біол®, повинен включати вимір ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім - 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз в 4-5 міс.)
У пацієнтів похилого рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.
У разі виявлення у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (ЧСС менше 50 уд. / Хв.), Вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на тлі лікування препаратом можливе зменшення продукції слізної рідини.
При застосуванні препарату Біол® у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна блокада альфа-адреноблокатори).
При гіпертиреозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад,
тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після відміни препарату Біол®.
Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, йому слід підібрати препарат для загальної анестезії з мінімально негативну інотропну дію.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-блокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним контролем лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Пацієнтам з бронхоспастичними захворюваннями можна з обережністю призначати кардіоселективні бета-
адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних засобів. На тлі прийому
бета-блокаторів у пацієнтів з супутньою бронхіальною астмою може посилюватися опір дихальних шляхів. При перевищенні дози препарату Біол® у таких пацієнтів виникає небезпека розвитку бронхоспазму.
У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), AV блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припинити терапію препаратом Біол® при розвитку депресії.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна, ванілінміндальной кислоти, титрів антинуклеарних антитіл.
У пацієнтів, що палять ефективність бета-блокаторів нижче.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування препаратом Біол® необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 20 ° C

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Сковорода гриль. Огляд чавунної сковороди гриль "БІОЛ" 24 * 24см. / biol-grill.ru

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

Відео: Перевірка временем- посуд БІОЛ

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB07 Bisoprolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!