Леволет р

Відео: "комерційні" діагнози: хламідіоз, мікоплазма і уреаплазма - Доктор Комаровський

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.

Левофлоксацин активний відносно наступних штамів мікроорганізмів, як в умовах in vitro, так і in vivo.

Чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація - МПК, 2 мг / мл)

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) (метицилін-чутливі / помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. (CNS - лейкотоксінсодержащіе), Streptococcus spp. групи С і G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S / I / R (пеніцилін-чутливі / помірно чутливі / стійкі штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S / R (пеніцилін-чутливі / стійкі штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ампіцилін-чутливі / стійкі штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis + / - (продукують і не продукують -лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG / PPNG (продукують і не продукують пеніциліназу штами), Neisseria meningitidis , Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (В т.ч. Salmonella spp., Serratia marcescens).

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Помірно чутливі мікроорганізми (МПК 4 мг / л)

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-стійкі штами), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-стійкі штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides oralis, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Стійкі мікроорганізми (МПК 8 мг / л)

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-стійкі штами), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегатівние метицилін-стійкі штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans.

Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Показання до застосування

Загальні для обох лікарських форм

Інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату збудниками:

позалікарняна пневмонія-

лікарсько-стійкі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії) -

ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи піелонефріт-

неускладнені інфекції сечовивідних шляхів-

простатит, в т.ч. бактеріальний-

септицемія / бактеріємія, пов`язана з вказаними вище показаніямі-

інтраабдомінальні інфекції.

Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою (додатково)

інфекції ЛOP-органів (гострий синусит) -

інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту) -

інфекції шкіри і м`яких тканин.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-блістер 10 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10 пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Фармакокінетика левофлоксацину при одноразовому і багаторазовому введенні препарату має лінійний характер. Плазмовий профіль концентрацій левофлоксацина після в / в введення аналогічний такому при прийомі таблеток. Тому пероральний і внутрішньовенний шляхи введення можуть вважатися взаємозамінними.

Середній обсяг розподілу (Vd) левофлоксацина становить від 89 до 112 л (після однократного і багаторазового в / в введення в дозі 500 мг). Після в / в годинної інфузії левофлоксацина в дозі 500 мг здоровим добровольцям середня величина Сmax в плазмі становила (6,2 ± 1,0) мкг / мл, Тmax - (1,0 ± 0,1) год. При прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність - 99%. Тmax - 1-2 ч-при прийомі 250 і 500 мг середня величина Сmax становить 2,8 і 5,2 мкг / мл відповідно.

Зв`язування з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.

Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Т1 / 2 при прийомі таблеток - 6-8 ч. Після разового в / в введення в дозі 500 мг Т1 / 2 становить (6,4 ± 0,7) год. Нирковий кліренс становить 70% загального кліренсу. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. У сечі за період 24 год виявляється в незміненому вигляді 70% введеної дози, а за 48 годин - 87%. У калі за період 72 год виявляється 4% введеної дози. При нирковій недостатності зменшення кліренсу препарату і його виведення нирками залежить від ступеня зниження Cl креатиніну.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонам-

підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату-

епілепсія-

ураження сухожиль, пов`язані з прийомом хінолонів в анамнезе-

дитячий та підлітковий вік до 18 років-

вагітність-

період лактації (грудного вигодовування).

З обережністю:

похилий вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок) -

дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів класифікується в залежності від частоти виникнення: часто (1-10%), іноді (менш 0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менш 0,01% ), включаючи окремі повідомлення.

З боку системи крові та органів кровотворення: іноді - еозинофілія, лейкопенія- рідко - нейтропенія, тромбоцітопенія- дуже рідко - виражений агранулоцітоз- в окремих випадках - гемолітична анемія, панцитопенія.

З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності АЛТ, ACT, дісбактеріоз- іноді - втрата апетиту, блювота, болі в животі, порушення травлення, гіпербілірубінемія- рідко - діарея з домішкою крові (в дуже рідкісних випадках це може бути ознакою запалення кишечника або псевдомембранозного коліту) - дуже рідко - гепатит.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зниження АТ- дуже рідко - судинний коллапс- в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

З боку центральної і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, скутість рухів, сонливість, порушення сну-рідко - парестезії в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади, сплутаність свідомості-дуже рідко - психотичні реакції типу галюцинацій і депресій, порушення рухів.

З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору і слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (що виявляється різким підвищенням апетиту, нервозністю, потом, тремтінням) - в окремих випадках - загострення наявної порфірії.

З боку сечовидільної системи: рідко - гіперкреатінінемія- дуже рідко - погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності (наприклад, внаслідок алергічних реакцій - інтерстиціальнийнефрит).

З боку кістково-м`язової системи: рідко - ураження сухожиль (включаючи тендиніт), суглобові і м`язові болю-дуже рідко - розриви сухожиль (в т.ч. Ахиллова, які можуть носити двосторонній характер і виявлятися протягом 48 годин після початку лікування), м`язова слабкість (має особливе значення для хворих на міастенію) - в окремих випадках - рабдоміоліз.

Алергічні реакції: іноді - свербіж та почервоніння шкіри-рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції (що виявляються такими симптомами, як кропив`янка, бронхоспазм і можливе тяжка ядуха, а також в окремих випадках - набряк обличчя, гортані) - дуже рідко - різке зниження артеріального тиску, анафілактичний шок-в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема, алергічний пневмоніт, васкуліт.

Дерматологічні реакції: дуже рідко - фотосенсибілізація.

Інші: іноді - астенія- дуже рідко - стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.

Місцеві реакції (для розчину для інфузій додатково): часто - біль, почервоніння, флебіт.

Спосіб застосування та дози

Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.

Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою

Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Синусит: по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 10-14 днів.

Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 10-14 днів.

Інфекції шкіри і м`яких тканин: по 250 мг 1-2 рази на добу або по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 7-14 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на добу. Курс лікування - 7-14 днів.

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 3 дні.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит): по 250 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 7-10 днів.

Простатит, в т.ч. бактеріальний (розчин для інфузій): по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 28 днів.

Септицемія / бактеріємія: по 500 мг 1-2 рази на добу. Курс лікування - 10-14 днів.

Інтраабдомінальні інфекції: по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 7-14 днів, в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору.

У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг 1-2 рази на добу (500-1000 мг левофлоксацину на добу), в залежності від тяжкості перебігу захворювання і застосовуваної схеми терапії. Курс лікування - до 3 міс.

Пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (Cl креатиніну gt; 50 мл / хв) корекція режиму дозування не потрібна.

Застосування при порушеннях функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування, залежно від величини Cl креатиніну.

Режим дозування, залежно від величини Cl креатиніну

Cl креатиніну, мл / хв Дози для прийому всередину * і в / в введення
250 мг / 24 год 500 мг / 24 год 500 мг / 12 год
перша доза 250 мг перша доза 500 мг перша доза 500 мг
50-20 потім 125 мг / 24 год потім 250 мг / 24 чзатем 250 мг / 12 год
19-10 потім 125 мг / 48г потім 125 мг / 24г потім 125 мг / 12год
lt; 10 (включаючи гемодіаліз і
постійний амбулаторний потім 125 мг / 48 год потім 125 мг / 24 год потім 125 мг / 24 год
перитонеальний діаліз)
Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібно введення додаткових доз.

Застосування при порушеннях функції печінки. При порушенні функції печінки не потрібен спеціальний підбір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначно.

Препарат Леволет®Р в формі розчину для інфузій вводять в / в крапельно, повільно. Тривалість введення препарату в дозі 500 мг (100 мл інфузійного розчину / 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв. Розчин препарату Леволет®Р сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчином глюкози, 2,5% розчин Рінгера з декстрозой, комбіновані розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Розчин препарату не можна змішувати з гепарином або розчинами з лужною реакцією (наприклад з розчином натрію гідрокарбонату).

При позитивній динаміці клінічного стану хворого через кілька днів лікування можна перейти від в / в крапельного введення на пероральний прийом препарату в тій же дозі.

Тривалість лікування, в залежності від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів (за винятком бактеріального простатиту). Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет®Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної відсутність збудників.

Передозування

Симптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.

Лікування: симптоматичне, діаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Загальні для обох лікарських форм

Збільшує Т1 / 2 циклоспорину.

НПЗЗ, теофілін підвищують судомну готовність, ГКС підвищують ризик розриву сухожиль.

Циметидин і ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення.

Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою (додатково)

Повноту всмоктування знижують ЛЗ, які пригнічують моторику кишечника, сукральфат, антацидні ЛЗ, що містять солі алюмінію і магнію, а також препарати, що містять солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год).

Для розчину для інфузій (додатково)

При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами (включаючи варфарин) необхідно контролювати згортання крові.

Особливі вказівки при прийомі

Лікування левофлоксацином рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної відсутність збудників. Під час лікування необхідно уникати сонячного і штучного УФ-опромінення, щоб уникнути ушкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). При появі ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно відміняють.

Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка ЧМТ) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

При важкої пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин може бути неефективний.

В / в введення повинно здійснюватися протягом не менше 60 хв, під час введення може відзначатися серцебиття і транзиторне зниження артеріального тиску, рідко може розвиватися колапс. При вираженому зниженні артеріального тиску введення левофлоксацину припиняють. При підозрі на розвиток псевдомембранозного коліту, обумовленого Clostridium difficile, лікування левофлоксацином скасовують і призначають відповідну терапію.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

Відео: Опа револьвер (Cs 1.6)

J01MA Фторхінолони

J01MA12 Levofloxacin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!