Еспароксі

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для прийому всередину. Надає бактеріостатичну дію: зв`язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує реакції транслокації і транспептідаціі, процес утворення пептидних зв`язків між амінокислотами і пептидного ланцюгом, гальмує синтез білка рибосомами, в результаті чого пригнічує ріст і розмноження бактерій.

In vitro до препарату чутливі: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitidis (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori (Campylobacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Haemophilus ducreyi.

Наступні мікроорганізми продемонстрували варіабельний чутливість in vitro: бета-гемолітичний стрептокок групи A (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Показання до застосування

Інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату збудниками:

- нижніх дихальних шляхів - гострий бронхіт, пневмонія, викликані Streptococcus pneumoniae, атипова пневмонія, викликана Mycoplasma pneumoniae-

- лор-органів - фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит, викликані бета-гемолітичним стрептококом групи А і Streptococcus pneumoniae-

- шкіри і м`яких тканин - рожа, піодермія, викликані Staphylococcus aureus і бета-гемолітичним стрептококом групи А-

- сечовивідних шляхів - уретрит у чоловіків, спричинений Chlamydia trachomatis і Ureaplasma urealyticum.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
активна речовина:
рокситромицин 150 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 88,86 мг-лактозимоногідрат - 78,43 мг-кальцію гідрофосфату дигідрат - 30 мг-магнію стеарат - 9,71 мг-тальк - 5 мг-кремнію дікосід колоїдний - 11,43 мг-натрію гліколят - 6,57 мг
оболонка: гіпромелоза - 5 мг-тальк - 7,14 мг-титану діоксид - 1,71 мг-макрогол 4000 - 2,14 мг
в упаковці контурній чарунковій 10 шт.- в пачці картонна 1 або 2 упаковки.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція - швидка. Cmax в плазмі крові після прийому всередину 150 мг - 6,6 мг / л, Tmax - 2,2 ч, після прийому 300 мг - 9,6 мг / л і 1,5 год відповідно. У дітей Cmax в плазмі крові (при 2-кратному прийомі 2,5 мг / кг / добу) - 8,7-10,1 мг / л і досягається через 2 год. Прийом з інтервалом в 12 ч забезпечує збереження ефективних концентрацій у крові протягом 24 год. Css в плазмі при прийомі 150 мг 2 рази на добу протягом 10 днів досягається між 2-м і 4-м днями і становить 9,3 мг / л-при прийомі 300 мг 2 рази на добу протягом 11 днів - 10,9 мг / л.

Добре проникає в легені (концентрація - 5,6-3,7 мг / кг), в піднебінні мигдалини (2,6-1,7 мг / кг) і передміхурову залозу (2,8-2,4 мг / кг), всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарну активність. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Обсяг розподілу - 31,2 л. Зв`язок з білками плазми (переважно з кислим глікопротеїном, в меншій мірі - з альбумінами і ліпопротеїнами) - 96%, носить насичується характер і зменшується при концентраціях понад 4 мг / л.

Метаболізується частково. T1 / 2 - 10,5-14 год, у дітей у віці від 1 місяця до 13 років - до 20 год. Виводиться переважно з каловими масами (більше 50% активної речовини), інша частина - нирками (10%), легкими ( 15%). Менш 0,05% прийнятої дози виділяється з грудним молоком.

При тяжкій хронічній нирковій недостатності T1 / 2 - 25 ч і AUC збільшується, знижується нирковий кліренс. У літніх пацієнтів (60-79 років) збільшується AUC і T1 / 2, знижується нирковий кліренс (зниження функції нирок), однак кількість який виділяється нирками препарату не змінюється.

У хворих з алкогольним цирозом печінки T1 / 2 і Cmax в плазмі крові значно збільшуються.

Протипоказання до застосування

гіперчувствітельность-

одночасний прийом ерготаміну, дигідроерготаміну (ризик розвитку симптомів «Ерготизм»), цизаприду, пімозиду. астемизола і терфенадіна-

вагітність-

період лактаціі-

діти до 12 років і з масою тіла менше 40 кг.

Для лікарських форм, що містять лактозу (додатково) - непереносимість лактози.

З обережністю: печінкова недостатність (цироз печінки з жовтяницею і / або з асцитом), ниркова недостатність, похилий вік, одночасний прийом з колхіцином, дофаміностімуляторамі - алкалоїдами ріжків (в т.ч. бромокриптин, каберголін, лізурид, перголид), циклоспорином, теофіліном .

Побічна дія

Нудота, блювота, зниження апетиту, зміна смаку і / або нюху, біль в епігастральній ділянці, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, холестатичний або гепатоцелюлярний гострий гепатит, панкреатіт- запаморочення, головний біль, парестезії, алергічні реакції (бронхоспазм, кропив`янка , висип, пурпура, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), розвиток суперінфекції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим - 150 мг 2 рази на добу, вранці і ввечері, до їди або 300 мг одноразово. Курс лікування визначається індивідуально в залежності від показань, тяжкості інфекційного процесу та активності возбудітеля- при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, курс лікування повинен становити не менше 10 днів. При печінковій недостатності - 150 мг 1 раз на добу.

Дітям і підліткам старше 12 років з масою тіла більше 40 кг - як для дорослих.

Передозування

Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування, специфічного антидоту не існує.

Взаємодії з іншими препаратами

Збільшує абсорбцію дигоксину, підвищуючи ризик розвитку його токсичної дії (необхідний контроль ЕКГ та концентрації дигоксину в плазмі крові). Клінічно значущої взаємодії з варфарином не виявлено. Повідомлялося про підвищення ПВ або MHO при одночасному прийомі з антагоністами вітаміну К, тому в період лікування необхідно моніторувати MHO.

Збільшує T1 / 2 і AUC мідазоламу (посилення і збільшення тривалості дії). Підвищує концентрацію в плазмі теофіліну, циклоспорину.

Збільшує сироваткову концентрацію астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QT та / або важким аритмій (необхідний контроль ЕКГ).

Може витісняти дизопірамід із зв`язку з білками плазми, приводячи до підвищення його концентрації в сироватці крові (необхідний контроль ЕКГ та концентрації дизопіраміду в плазмі крові).

Ерготамін і ерготаміноподобние судинозвужувальні ЛЗ призводять до розвитку "Ерготизм", Некрозу тканин кінцівок.

Особливі вказівки при прийомі

При печінковій недостатності в період лікування необхідно контролювати функцію печінки. У випадку виникнення суперінфекції або псевдомембранозного коліту рокситромицин слід негайно припинити і призначити відповідну терапію.

Якщо курс лікування триває понад 14 днів, необхідно регулярно контролювати показники функції печінки і нирок, а також картину крові.

Вплив на здатність брати участь у дорожньому русі та керувати машинами і механізмами

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов`язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01F Макроліди і лінкозаміди

J01FA Макроліди

J01FA06 Roxithromycin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!