Егілок

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Як нормалізувати підвищений тиск просто і назавжди

Опис фармакологічної дії

артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами) -

ІХС: інфаркт міокарда (вторинна профілактика), профілактика нападів стенокардіі-

гіпертиреоз (комплексна терапія) -

профілактика нападів мігрені.

порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія).

Показання до застосування

підвищена чутливість до метопрололу або інших інгредієнтів препарату-

кардіогенний шок-

AV блокада II і III ступеня-

синоатріальна блокада-

синдром слабкості синусового узла-

виражена брадикардія (ЧСС lt; 50 уд. / хв) -

серцева недостатність у стадії декомпенсаціі-

стенокардія Прінцметала-

артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - сад lt; 100 мм рт. ст.) -

період лактаціі-

одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакодинаміка

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Са2 +, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).

ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після перорального прийому) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-блокаторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому застосуванні - знижується.

Гіпотензивну дію обумовлено зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год і зберігається зниженим протягом 6 ч, ДАТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV провідності (переважно в антероградному і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.

При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі, урежаєт ЧСС або навіть може привести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін. При багаторічному прийомі знижує вміст холестерину в крові. При застосуванні у великих дозах (gt; 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.

Фармакокінетика

Швидко і повністю (95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Cmax в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому всередину. Т1 / 2 складає в середньому 3,5-7 ч.

Біодоступність становить 50%. В ході лікування біодоступність зростає до 70%. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Біодоступність збільшується при цирозі печінки.

Об`єм розподілу становить 5,6 л / кг. Зв`язування з білками плазми крові 12%.

Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях.

Метаболізується в печінці. Метаболіти є неактивними. Близько 5% препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, і в випадках печінкової недостатності доза препарату повинна бути знижена. Чи не видаляється при гемодіалізі.

Використання під час вагітності

Під час вагітності призначають за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик (у зв`язку з можливим розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.

Вплив метопрололу на новонародженого при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають Егілок® і Егілок® Ретард, слід припинити годування груддю.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до метопрололу або інших інгредієнтів препарату-
- кардіогенний шок-
- AV блокада II і III ступеня-
- синоатріальна блокада-
- синдром слабкості синусового узла-
- виражена брадикардія (ЧСС lt; 50 уд. / хв) -
- серцева недостатність у стадії декомпенсаціі-
- стенокардія Прінцметала-
- артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - сад lt; 100 мм рт. ст.) -
- період лактаціі-
- одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу.
- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не визначені).

Побічна дія

Побічні ефекти залежать від індивідуальної чутливості хворого. Зазвичай вони незначні і зникають після відміни препарату.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій- рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжної» кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам`яті, астенічний синдром, м`язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко - зниження гостроти зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості). Рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, в поодиноких випадках - AV блокада, кардіалгія.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: кропив`янка, свербіж шкіри, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - внаслідок втрати селективності і / або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), рідко - гіперглікемія (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет).

Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментов- вкрай рідко - гіпербілірубінемія.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори, в поодиноких випадках можуть викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо і / або потенції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, з їжею або відразу після їжі, таблетки можна ділити навпіл, але не розжовувати і запивати рідиною.

Артеріальна гіпертензія: початкова добова доза становить 50-100 мг в 1-2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути поступово підвищена до 100-200 мг.

Стенокардія, аритмії, профілактика нападів мігрені: 100-200 мг на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Вторинна профілактика інфаркту міокарда: 200 мг на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: 100 мг на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють.

При порушеннях функції печінки дозу препарату слід знизити в залежності від клінічного стану.

Передозування

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв - 2 год після прийому препарату.

Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювота, ціаноз, зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія.

Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному прийомі алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину, барбітуратів.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів-симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга- в разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в / в з інтервалом в 2-5 хв введення бета-адреностимуляторов (до досягнення бажаного ефекту) або в / в введення 0,5-2 мг атропіну сульфату.

При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін).

В якості подальших заходів можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора.

При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета 2 -адренорецепторів.

При судомах - повільне в / в введення діазепаму.

Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів.

Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця.

Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.

Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу ПГ нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.

Відзначається взаємне посилення пригнічуючої дії на ЦНС - з етанолом- суммация кардіодепресивної ефекту - із засобами для наркозу збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків.

При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливе зниження їх ефекту-з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, подовження і посилення її виразності, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами повільних кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином) - збільшення вираженості уражень частоти серцевих скорочень і гноблення AV провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодарон), резерпіном, альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевимиглікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, то після скасування метопрололу Клонидін відміняють через кілька днів (у зв`язку з ризиком виникнення синдрому «відміни»).

Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження концентрації метопрололу в плазмі крові і зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, оральні контрацептиви, фенотіазини) підвищують концентрацію в плазмі.

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксіі- йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Знижує кліренс ксантинів (крім діафіллін), особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі.

Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантов- подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів.

При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Особливі вказівки при прийомі

Моніторинг хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності, для хворих на діабет дозу інсуліну або антидіабетичних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС lt; 50 уд. / хв. При прийомі дози вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективні.

При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації.

Можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну (адреналіну). У хворих, які приймають препарат, анафілактичний шок може протікати особливо важко.

Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.

Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особлива увага при відміні препарату необхідно приділити хворим на стенокардію.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: егілок і діабет

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

Відео: егілок може викликати цукровий діабет 2 типу

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB02 Metoprolol

Відео: Скільки залишилося вашому серцю?

Увага, тільки СЬОГОДНІ!