Роксід
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Калачинськ
Опис фармакологічної дії
Зв`язується з 50S субодиницею рибосом, пригнічує реакції транслокації і транспептідаціі, призупиняє процес утворення пептидних зв`язків між амінокислотами і пептидного ланцюгом, гальмує біосинтез білка рибосомами, пригнічує ріст і розмноження бактерій. У низьких концентраціях виявляє бактеріостатичну, в високих - бактерицидну дію.Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, синусит, скарлатина, дифтерія, коклюш, середній отит, пневмонія, бактеріальні інфекції при ХОЗЛ, бронхіт гострий і загострення хронічного, панбронхіоліт, бронхоектатична хвороба), сечостатевої системи (уретрит, ендометрит, цервіцит, вагініт, в т.ч. генітальні інфекції, крім гонореї), шкіри і м`яких тканин (бешиха, флегмона, фурункули, фолікуліт, імпетиго, піодермія), порожнини рота ( періодонтит), кісток (періостит, хронічний остеомієліт), мігруюча еритема, трахома, бруцельоз).Профілактика менінгококового менінгіту в осіб, які перебували в контакті з хворими. Профілактика бактеріємії у пацієнтів з ендокардитом після стоматологічних втручань.
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурних безчарункових 10, коробка (коробочка) 1-таблетки, вкриті оболонкою 300 мг-упаковка контурних безчарункових 4, коробка (коробочка) 2
Фармакодинаміка
Рокситроміцин активний відносно багатьох мікроорганізмів, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., В т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метіцілліночувствітельние штами Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., В т .ч. Streptococcus pneumoniae. До рокситроміцину помірно чутливі Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Стійкі до рокситроміцину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метіціллінорезістентние штами Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (стабільний в кислому середовищі шлунка), виявляється в крові через 15 хв. Біодоступність становить приблизно 50%. Прийом рокситроміцину після їжі призводить до зниження біодоступності, Cmax і AUC- прийом за 15 хв до їжі не впливає на біодоступність. Cmax досягається через 1,5-2 год і після прийому одноразової дози 150 мг становить 6,6 мг / л, після прийому 300 мг - 9,7 мг / мл. Призначення з інтервалом 12 год забезпечує підтримку ефективних концентрацій у крові протягом 24 год.При тривалому застосуванні 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу рівноважна концентрація в крові досягається між 2 і 4 днями. До 96% зв`язується з білками плазми (переважно з кислим глікопротеїном, в меншій мірі - з альбуміном і ліпопротеїнами), при підвищенні концентрації в крові вище 4,2 мг / л сорбція на білках знижується.
Має великий обсяг розподілу (31,2 л), добре проникає в тканини і рідини організму (легені, бронхіальний секрет, мигдалики, аденоїди, додаткові пазухи носа, ясен, шкіра, жіночі статеві органи і передміхурова залоза, нирки, печінку, рідину середнього вуха і шкірного пухиря, слізна, плевральна, синовіальна). Практично не проходить через гематоенцефалічний бар`єр.
Добре проникає всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулює їх фагоцитарну активність. У поліморфноядерних лейкоцитах і макрофагах зареєстровані концентрації, що перевищують такі в сироватці крові. Менш 0,05% екскретується в грудне молоко.
Частково метаболізується в печінці. Велика частина активної речовини (приблизно 53%) виводиться в незміненому вигляді, в основному через шлунково-кишкового тракту, частково з сечею (7-12%), через легені (до 15%). У сечі і фекаліях виявлено 3 метаболіти. Т1 / 2 у дорослих становить 10,5-14 год, у дітей у віці від 1 місяця до 13 років Т1 / 2 - до 20 год.
При одноразовому застосуванні в дозі 300 мг у літніх пацієнтів (60-79 років) збільшується AUC і T1 / 2, знижується нирковий кліренс, що обумовлено зниженням функції нирок, але кількість виведеного з сечею ЛЗ не змінюється. У пацієнтів з алкогольним цирозом значно збільшується Т1 / 2 і Cmax, при тяжкій нирковій недостатності збільшується AUC і T1 / 2 (до 25 год), знижується нирковий кліренс і екскреція з сечею.
Використання під час вагітності
Не слід призначати під час вагітності (безпека рокситроміцину для плода у людини не визначена). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів), грудної вік (до 2 міс), одночасний прийом ерготаміну або дигідроерготаміну (див. «Взаємодія»).Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, запор / діарея (дуже рідко з кров`ю), біль в животі, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, холестатичний гепатит або гепатоцелюлярний гострий гепатит, симптоми панкреатиту, псевдомембранозний ентероколіт.З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, слабкість, нездужання, порушення зору, зміна смаку і / або нюху, шум у вухах, парестезії.
Алергічні реакції: свербіж, висип, гіперемія шкіри, кропив`янка, екзема, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок.
Інші: розвиток суперінфекції, кандидоз порожнини рота і піхви, еозинофілія, гіперкреатинінемія, пігментація нігтів.
Спосіб застосування та дози
Всередину.Дорослим призначають 150 мг 2 рази на добу, з інтервалом 12 год. Можливе призначення 300 мг один раз на добу. У літніх хворих дозування і добова доза не змінюються.
Дітям препарат призначають в залежності від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза становить 5-8 мг / кг / сут, тривалість лікування не більше 10 днів.
Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат призначають в дозі 150 мг 1 раз на добу.
Тривалість прийому залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника.
Рокситроміцин слід приймати до їди, запиваючи достатньою кількістю води.
Передозування
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.Взаємодії з іншими препаратами
Збільшує абсорбцію дигоксину. При спільному застосуванні з варфарином збільшується ПВ. Збільшує AUC і Т1 / 2 мідазоламу (посилення і збільшення тривалості дії). Підвищує концентрацію в плазмі теофіліну, циклоспорину А (не потребують коригування режиму дозування). Посилює токсичність ерготаміну і ерготаміноподобних судинозвужувальних засобів (зростає ризик розвитку ерготизму і некрозу тканин кінцівок). Може витісняти із зв`язку з білками плазми крові дизопірамід, приводячи до збільшення вмісту вільної фракції в крові (рекомендується моніторування ЕКГ і, по можливості, визначення рівня дизопіраміду в сироватці). Може збільшувати сироваткову концентрацію терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QT та / або важким аритмій.Взаємодія з карбамазепіном, ранітидином, антацидами, пероральними контрацептивами не виявлено.
Запобіжні заходи при прийомі
При призначенні пацієнтам з печінковою недостатністю слід дотримуватися обережності, проводити корекцію дози, контролювати функцію печінки. При спільному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду необхідно контролювати показники ЕКГ.У зв`язку з можливістю розвитку запаморочення необхідна обережність при керуванні автомобілем і роботі з технікою.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, заAlembicщіщенном від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: Хондроксид - анальгетик вище всяких похвал
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01F Макроліди і лінкозаміди
Відео: Хондроксид гель
J01FA Макроліди
J01FA06 Roxithromycin
Відео: Рецепти майнкрафт білд крафт
Поділися в соц мережах:
