Меглімідом
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Стимулює секрецію і вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращує постпрандіальний інсулін / C-пептидний відповідь, знижує гіперглікемію без збільшення рівня інсулін / C-пептиду натще. Збільшує чутливість периферичних тканин до інсуліну (Екстрапанкреатична дія). Гіпоглікемічний ефект досягає максимуму через 2-3 год-триває більше 24 годин і стабілізується протягом 2 тижнів. Рівень глюкози і глікозильованого гемоглобіну (HbA1c) змінюється дозозависимо (при призначенні від 1 до 4 мг / добу). У багатьох пацієнтів, особливо з високим рівнем глюкози натще, ефект досягається при дозі 6 мг. Зменшує ризик розвитку ретино-, нейро- і нефропатії. При одночасному застосуванні дозволяє зменшити дозу інсуліну у огрядних пацієнтів на 38%.Показання до застосування
Цукровий діабет 2 типу (інсулінозалежний) в адекватно підтримувати лише дієтою і фізичних навантажень.Форма випуску
Таблетки 1 таб.глимепирид 3 мг
10 - блістери (3) - пачки картонні.
10 - блістери (1) - пачки картонні.
10 - блістери (12) - пачки картонні.
10 - блістери (9) - пачки картонні.
Фармакодинаміка
Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну -клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.Фармакокінетика
При багаторазовому прийомі всередину в 4 мг / Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 2.5 ч і складає 309 нг / мл-існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію.Vd близько 8.8 л. Зв`язування з білками плазми становить більше 99%
Кліренс - близько 48 мл / хв.
Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксил метаболіти глімепіриду утворюються, очевидно, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі і в калі.
T1 / 2 складає 5-8 ч. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1 / 2 збільшується. Після одноразового прийому всередину дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - в калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося.
T1 / 2 гідроксильованого і карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 ч і 5-6 ч.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Таким чином, у даній категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.
Використання під час вагітності
Протипоказаний до застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулін.В період лактації слід перевести жінку на інсулін.
В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється з грудним молоком.
Протипоказання до застосування
Цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів.Побічна дія
З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія.З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, болі в животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, ерітропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
З боку органу зору: тимчасові порушення зору.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка, шкірні сипь- рідко - диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.
Спосіб застосування та дози
Початкову і підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози в крові і в сечі.Початкова доза становить 1 мг 1 раз / При необхідності добова доза може бути поступово збільшена (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг.
Максимальна доза становить 8 мг /
Передозування
Симптоми: гіпоглікемія, аж до розвитку коми.Лікування: в / в болюсне введення 50% розчину глюкози, потім інфузія 10% розчину глюкози. Якщо хворий у свідомості, рекомендується солодке гаряче питво. Необхідний постійний моніторинг і підтримання життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (на рівні 5,5 ммоль / л) протягом як мінімум 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії).
Взаємодії з іншими препаратами
Гіпоглікемію підсилюють НПЗЗ та інші препарати з високим ступенем зв`язування з білками плазми (сульфонаміди, хлорамфенікол, кумарини, пробенецид), інгібітори МАО, інсулін, бета-адреноблокатори, міконазол, алопуринол, інгібітори АПФ, ПАСК, пентоксифілін (при парентеральному введенні у високих дозах) , хінолони, анаболічні стероїди, чоловічі статеві гормони, саліцилати, тетрациклін, тритоквалін, тріфосфамід. Ефект послаблюють (викликають гіперглікемію) тіазидні діуретики, кортикостероїди, фенотіазини, тиреоїдні гормони, естрогени, оральні контрацептиви, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, ізоніазид, барбітурати, ацетазоламід, рифампіцин, проносні засоби (при тривалому застосуванні). Алкоголь може як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну активність. Пропранолол збільшує Cmax, AUC і Т1 / 2 (в середньому на 20%). Знижує (незначно) гипокоагуляцию, викликану варфарином. Рекомбінантні альфа-інтерферони збільшують ризик розвитку порушень функції щитовидної залози.Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують у пацієнтів з супутніми захворюваннями ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортікальная недостатність).У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються гарячкою) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну- в зв`язку з цим в процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глимепирид. Корекцію дози також слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- чи гіперглікемії.
При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту.
У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що вимагає особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування-зміни звичної дієти-вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі-зміна звичного режиму фізичних нагрузок- одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко куповані негайним прийомом вуглеводів.
В період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові і сечі, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
A10 Препарати для лікування цукрового діабету
A10B Пероральні гіпоглікемічні препарати
A10BB Похідні сульфонілсечовини
A10BB12 Glimepiride
Поділися в соц мережах:
