Аскорбінова кислота-русфар
Відео: Допінг без купюр Вітамін C, Аскорбінова кислота
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт H + у багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти і регенерації тканин, синтезі стероїдних гормонів, колагену, проколагену, карнітину, гидроксилировании серотоніну.Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикуючу й білковоутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну.
Поліпшує жовчоутворення, відновлює внешнесекреторную функцію підшлункової залози і інкреторну - щитовидної. Регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, С3-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму інфекціям.
Має протизапальну і протиалергічну дію. Гальмує вивільнення і прискорює деградацію гістаміну, пригнічує утворення ПГ та інших медіаторів запалення і анафілаксії.
Знижує потребу у вітамінах В1, В2, А, Е, фолієвої кислоти, пантотенової кислоти.
Недостатність аскорбінової кислоти призводить до розвитку гіповітамінозу, в важких випадках - авітамінозу (скорбут, цинга).
Показання до застосування
Гіповітаміноз C, геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотечі (в т.ч. носові, легеневі, маткові), інфекційні захворювання, ідіопатична метгемоглобінемія, інтоксикації, в т.ч. хронічна інтоксикація препаратами заліза, алкогольний та інфекційний делірій, гостра променева хвороба, посттрансфузійні ускладнення, захворювання печінки (хвороба Боткіна, хронічний гепатит і цироз), захворювання шлунково-кишкового тракту (ахілія, виразкова хвороба, особливо після кровотечі, ентерит, коліт), гельмінтози, холецистит, надниркових залоз (хвороба Аддісона), мляво гояться рани, виразки, опіки, переломи кісток, дистрофія, фізичні і розумові перевантаження, період реконвалесценції після перенесених захворювань, вагітність (особливо багатоплідна, на тлі нікотинової або лікарської залежності), лактація, гемосидероз, меланодермия, еритродермія, псоріаз, хронічні розповсюджені дерматози. У лабораторній практиці - для маркування еритроцитів (спільно з натрію хроматом 51Cr).Форма випуску
порошок для приготування розчину для прийому внутрь- пакет (пакетик) з ламінованого паперу 2.5 г, коробка (коробочка) 12-Фармакодинаміка
Має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт H + у багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти і регенерації тканин, синтезі стероїдних гормонів, колагену, проколагену, карнітину, гидроксилировании серотоніну.Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу).
Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикуючу й білковоутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну.
Поліпшує жовчоутворення, відновлює внешнесекреторную функцію підшлункової залози і інкреторну - щитовидної.
Регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, С3-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму інфекціям. Має протизапальну і протиалергічну дію.
Гальмує вивільнення і прискорює деградацію гістаміну, пригнічує утворення ПГ та інших медіаторів запалення і анафілаксії.
Знижує потребу у вітамінах В1, В2, А, Е, фолієвої кислоти, пантотенової кислоти. Недостатність аскорбінової кислоти призводить до розвитку гіповітамінозу, в важких випадках - авітамінозу (скорбут, цинга).
Фармакокінетика
Всмоктується в тонкій кишці (дванадцятипалої, частково - в клубової). Зі збільшенням дози до 200 мг абсорбується до 70% - при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Патологія шлунково-кишкового тракту (виразка, запор, діарея), глистяні інвазії, лямбліоз, вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття - зменшують утилізацію аскорбата в кишечнику. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 4 ч. Ступінь зв`язування з білками плазми низька (близько 25%). Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - в усі тканини-найбільші концентрації виявляються в залізистої тканини. Депонується в задній частині гіпофізу, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах сім`яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м`язах, щитовидній залозі. Проходить через плаценту. Метаболізується, переважно в печінці, в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову і дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потом, грудним молоком. Виводиться при гемодіалізі.При високих дозах, коли концентрація в плазмі досягає понад 1,4 мг / дл, виведення різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися після припинення прийому. Куріння і вживання етилового спирту прискорюють руйнування (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
Використання під час вагітності
Мінімальна щоденна потреба в аскорбіновій кислоті в II-III триместрах вагітності - близько 60 мг. Слід мати на увазі, що плід може адаптуватися до високих доз аскорбінової кислоти, яку приймає вагітна жінка, і потім у новонародженого можливий розвиток синдрому відміни. Повідомлялося про те, що лікування високими дозами вітаміну С, прийнятими під час вагітності, пов`язане з ризиком розвитку цинги у новонароджених, при в / в введенні у високих дозах - загроза переривання вагітності внаслідок естрогенеміі (нетератогенние ефекти).Мінімальна щоденна потреба в період лактації - 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, достатня для профілактики дефіциту у немовляти. Теоретично існує небезпека для дитини при застосуванні матір`ю високих доз аскорбінової кислоти (годувальниці рекомендується не перевищувати добову потребу в аскорбіновій кислоті).
Для ін`єкційних форм. Дослідження репродукції на тваринах з використанням ін`єкцій аскорбінової кислоти не проведені. Невідомо, чи може вітамін С при ін`єкційному введенні вагітним жінкам надавати ембріотоксичну дію або порушувати репродуктивну здатність. Ін`єкційні форми можна призначати при вагітності тільки в разі крайньої необхідності.
Категорія дії на плід по FDA - C (для ін`єкційних форм).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, тромбофлебіт, схильність до тромбозів, кандидозний вульвовагініт (для табл. Вагінальних).Побічна дія
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, ерітропенія, нейтрофільний лейкоцитоз.З боку нервової системи та органів чуття: при надмірно швидкому в / в введенні - запаморочення, слабкість.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: при прийомі всередину - подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), діарея (при прийомі доз понад 1 г / добу), пошкодження зубної емалі (при інтенсивному вживанні жувальних таблеток або розсмоктування пероральних форм).
З боку обміну речовин: порушення обміну речовин, пригнічення синтезу глікогену, надмірне утворення кортикостероїдів, затримка натрію і води, гіпокаліємія.
З боку сечостатевої системи: збільшення діурезу, пошкодження гломерулярного апарату нирок, утворення оксалатних сечових каменів (особливо при тривалому прийомі в дозах більше 1 г / добу).
Алергічні реакції: шкірний висип, гіперемія шкіри.
Інші: біль у місці ін`єкції (при в / м введенні). Для таблеток вагінальних: місцеві реакції - печіння або свербіж у піхві, посилення слизових виділень, гіперемія, набряклість вульви.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди, розчинивши необхідну кількість порошку в будь-якому напої (вода, сік, кефір і т.д.). У профілактичних цілях (в зимово-весняний період і при неповноцінному харчуванні): дорослим 0,05-0,1 г / добу- дітям - по 0,025 г 2-3 рази на добу. У лікувальних цілях: дорослим по 0,05-0,1 г 3-5 разів на добу, дітям - по 0,05-0,1 г 2-3 рази на добу. При вагітності та годуванні груддю: 0,3 г / добу протягом 10-15 днів, потім 0,1 г / сут, в т.ч. протягом всього періоду годування.Передозування
Симптоми: при тривалому застосуванні великих доз (більше 1 г) - головний біль, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, нудота, блювота, діарея, гіперацидний гастрит, ульцерація слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), гипероксалурия, нефролітіаз (кальцію оксалат), пошкодження гломерулярного апарату нирок, помірна полакіурія (при прийомі дози більше 600 мг / добу).Зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій).
При в / в введенні у високих дозах - загроза переривання вагітності (внаслідок естрогенеміі), гемоліз еритроцитів.
Взаємодії з іншими препаратами
Підвищує концентрацію в крові саліцилатів (збільшує ризик розвитку кристалурії), етинілестрадіолу, бензилпеніциліну і тетрациклінів, знижує - пероральних контрацептивів. Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви, свіжі соки і лужне пиття знижують всмоктування і засвоєння.Підвищує активність норадреналіну.
Зменшує антикоагулянтний ефект похідних кумарину, гепарину. Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (за рахунок переведення тривалентного заліза в двовалентне).
При одночасному застосуванні з дефероксаміном можливе підвищення тканинної токсичності заліза, в т.ч. кардиотоксичности і розвиток серцевої недостатності.
Збільшує загальний кліренс етилового спирту.
Може вплинути на ефективність дисульфіраму при лікуванні хронічного алкоголізму. Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси вітаміну C. Розчин аскорбінової кислоти при змішуванні в одному шприці вступає в хімічну взаємодію з багатьма ЛЗ.
Запобіжні заходи при прийомі
Аскорбінова кислота, як відновник, може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активність трансаміназ, ЛДГ, вміст глюкози в сечі, в т.ч. обумовлювати помилково негативні результати дослідження калу на приховану кров).Особливі вказівки при прийомі
З обережністю призначають при підвищеному згортанні крові, тромбофлебітах, схильності до тромбозів, цукровому діабеті. Необхідно контролювати функцію нирок і артеріального тиску, особливо при призначенні великих доз.Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
Відео: Аскорбінова кислота
A11 Вітаміни
A11G Аскорбінова кислота (включаючи комбінації з іншими препаратами)
A11GA Аскорбінова кислота
A11GA01 Ascorbic acid
Відео: Вітамін С і аскорбінова кислота
Поділися в соц мережах:
