Гоптен

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Непептідние інгібітор АПФ, що містить карбоксильну групу, без сульфгідрильної групи. Після швидкого всмоктування трандолаприл піддається неспецифическому гідролізу до утворення трандолаприлату - довго циркулює активногометаболіту. Трандолаприлату володіє високою спорідненістю до АПФ. Взаємодія його з цим ферментом є насичує процесом.

Застосування препарату призводить до зниження концентрації ангіотензину II, альдостерону і атриального натрійуретичного фактора, в результаті чого підвищується активність реніну плазми і концентрація ангіотензину I.

Трандолаприл, як модулятор РААС, відіграє значну роль в регулюванні ОЦК і АТ, що найбільшою мірою зумовлює його антигіпертензивний ефект.

Застосування препарату в звичайних терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією веде до значного зниження артеріального тиску, перед-і постнавантаження на серце. Очевидний антигіпертензивний ефект спостерігається вже через 1 год після прийому, досягає максимуму між 8 і 12 ч і зберігається до 24 год.

Трандолаприл знижує вираженість гіпертрофії міокарда, уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка, що в цілому збільшує тривалість життя у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Показання до застосування

Есенціальна артеріальна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда (не раніше 3-го дня) при появі ознак хронічної серцевої недостатності.

Форма випуску

капсули 2 мг-блістер 14 коробка (коробочка) 2

капсули 2 мг-блістер 14 пачка картонна 2

капсули 2 мг-блістер 14 пачка картонна 1

капсули 2 мг-блістер 14 пачка картонна 3

капсули 2 мг-блістер 14 пачка картонна 4

капсули 2 мг-блістер 5 пачка картонна 1

капсули 2 мг-блістер 5 пачка картонна 2

капсули 2 мг-блістер 5 пачка картонна 3

капсули 2 мг-блістер 5 пачка картонна 4

капсули 2 мг-блістер 7 пачка картонна 1

капсули 2 мг-блістер 7 пачка картонна 2

капсули 2 мг-блістер 7 пачка картонна 3

капсули 2 мг-блістер 7 пачка картонна 4

капсули 2 мг-блістер 10 пачка картонна 1

капсули 2 мг-блістер 10 пачка картонна 2

капсули 2 мг-блістер 10 пачка картонна 3

капсули 2 мг-блістер 10 пачка картонна 4

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 40-60% і не залежить від прийому їжі. Cmax трандолапріла в плазмі крові відзначається через 30 хв. Трандолаприл дуже швидко зникає з плазми, а його T1 / 2 дорівнює менше 1 ч. У плазмі трандолаприл піддається гідролізу до трандолаприлату, який є інгібітором АПФ. Час досягнення Cmax трандолаприлату в плазмі становить 4-6 годин, а кількість що утворюється трандолаприлату не залежить від прийому їжі.

розподіл

Зв`язування трандолаприлату з білками плазми крові перевищує 80%. Велика частина циркулюючого трандопрілата зв`язується з альбуміном- зв`язування є ненасищаемой.

При застосуванні препарату 1 раз / сут рівноважний стан у здорових добровольців, а також молодих і літніх хворих на артеріальну гіпертонію досягається приблизно через 4 дні.

метаболізм

Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - трандолаприлату.

виведення

Ефективний Т1 / 2 становить 16-24 ч, а термінальний Т1 / 2 варіює від 47 до 98 год залежно від дози. Термінальна фаза, ймовірно, відображає кінетику взаємодії трандолапріла з АПФ і дисоціації утворюється комплексу.

10-15% дози трандолапріла виводиться у вигляді незмінного трандолаприлату з сечею. Після прийому міченого трандолапріла всередину 33% радіоактивності виявляють в сечі і 66% - в калі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Нирковийкліренс трандолаприлату лінійно корелює з КК. У хворих з КК менше 30 мл / хв відзначається значне підвищення концентрацій трандолаприлату в плазмі. При повторному застосуванні препарату у хворих з хронічною нирковою недостатністю рівноважний стан також досягається через 4 дні незалежно від ступеня порушення функції нирок.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Слід виключити наявність вагітності перед початком лікування Гоптеном і уникати настання вагітності під час лікування. Використання інгібіторів АПФ у середині або в більш пізні терміни вагітності призводило до маловоддя і до неонатальної гіпотензії, що супроводжується анурією або недостатністю функції нирок.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк (при попередньому лікуванні інгібіторами АПФ), стеноз аортального, мітрального клапанів, гіпертрофічна кардіоміопатія, серцева недостатність, стеноз ниркових артерій, стан після трансплантації нирок, первинний гіперальдостеронізм, дитячий вік.

Побічна дія

Різке зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з порушенням водно-сольового обміну, при лікуванні діуретиками): запаморочення, порушення зору, обморок- тахікардія- порушення функції нирок (розвиток гострої ниркової недостатності, протеїнурії) - сухий кашель, бронхоспазм, сухість у рту- диспепсичні розлади- шкірні алергічні реакції, що супроводжуються болем у м`язах, суглобах, еозінофіліей- фотосенсибілізація, головні болю-зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, зменшення числа лейкоцитів або тромбоцитів, анемія (окремі випадки гемолітичної анемії) - підвищення концентрації сечової кислоти, креатиніну, калію в сироватці крові, зниження - натрію і підвищення концентрації білка в сечі (іноді підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів).

Спосіб застосування та дози

Всередину, до, під час або після їди. Дорослим - 2 мг в день, подвоєння дозування через 2-4 тижні. У пацієнтів групи ризику починають з 1 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функцій печінки та нирок починають з 0,5 мг вранці, не перевищуючи добову дозу в 2 мг. У пацієнтів на гемодіалізі починають з 0,5 мг вранці. Підбір дози у пацієнтів із злоякісною гіпертонією, важкої серцево-судинною недостатністю проводять в умовах стаціонару.

Передозування

При появі симптомів вираженої гіпотензії в / в вводять хлорид натрію.

Взаємодії з іншими препаратами

Кухонна сіль і анальгетики (ацетилсаліцилова кислота, індометацин) знижують гіпотензивний ефект. При поєднанні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, триамтерен) можливе підвищення концентрації калію в сироватці, з препаратами літію - підвищення концентрації літію в сироватці, з алкоголем - посилення дії. Спільне призначення з снодійними препаратами або засобами для наркозу викликає значне зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з алопуринолом, імунодепресантами (цитостатики, системні кортикостероїди), прокаїнамідом збільшує ймовірність розвитку лейкопенії.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю слід застосовувати у поєднанні з фуросемідом, дигоксином, ніфедипіном, варфарином, а також у хворих з порушенням функції нирок, важкої гіпертонією, серцевою недостатністю, також у пацієнтів старше 65 років. При призначенні пацієнтам з протеїнурією більше 1 г на добу, важкими електролітними порушеннями, системний червоний вовчак, склеродермією, одночасному лікуванні кортикостероїдами, цитостатиками, антиметаболитами, алопуринолом, прокаїнамідом, літієм необхідний регулярний контроль лабораторних показників. Не слід проводити гемодіаліз або гемофільтрацію з використанням високо проникною поліакрілонітрілметааллілсульфатной мембрани через ризик виникнення анафілактичних реакцій. При розвитку ангіоневротичного набряку із залученням гортані, глотки і мови необхідно ввести 0,3-0,5 мг ефедрину п / к або в / в повільно 0,1 мг адреналіну, потім глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.

Особливі вказівки при прийомі

Трандолаприл - це пролекарство, яке перетворюється в активну форму в печінці, тому необхідно дотримуватися особливої обережності у хворих з порушенням її функції, які повинні знаходитися під ретельним наглядом.

У хворих з неускладненій на артеріальну гіпертензію після прийому першої дози Гоптен, а також після її збільшення відзначали розвиток гіпотензії, що супроводжувалася клінічними симптомами. Ризик розвитку гіпотензії вищий у пацієнтів, що мають дефіцит рідини і солі, що виникає в результаті тривалої діуретичної терапії, обмеження споживання солі, проведення діалізу, діареї або блювоти. У таких хворих перед початком терапії Гоптеном слід припинити терапію діуретиками і заповнити ОЦК і / або вміст солі.

При лікуванні інгібіторами АПФ описані випадки агранулоцитозу і придушення кісткового мозку. Ці небажані явища частіше зустрічаються при порушеннях функції нирок, особливо у хворих з дифузними захворюваннями сполучної тканини. У таких пацієнтів (наприклад, при ВКВ або системної склеродермії) доцільно регулярно контролювати кількість лейкоцитів у крові і вміст білка в сечі, особливо при порушенні функції нирок і лікуванні ГКС і антиметаболитами.

Застосування трандолапріла може викликати ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, язика, глотки і / або гортані.

У деяких хворих, які отримують діуретики (особливо недавно), після призначення трандолапріла спостерігається різке зниження артеріального тиску.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня може знадобитися зниження дози трандолапріла- функцію нирок слід ретельно контролювати.

У хворих з нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, двостороннім стенозом ниркових артерій або одностороннім стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки підвищений ризик погіршення функції нирок. У деяких хворих на артеріальну гіпертензію без захворювання нирок при призначенні трандолапріла в комбінації з діуретиком може спостерігатися підвищення азоту сечовини крові і сироваткового рівня креатиніну. Може виникнути протеїнурія.

У хворих з артеріальною гіпертензією при порушенні функції нирок на фоні застосування Гоптен може виникнути гіперкаліємія.

При оперативних втручаннях або загальної анестезії з використанням препаратів, що викликають артеріальну гіпотензію, трандолаприл може блокувати вторинне утворення ангіотензину II, пов`язане з компенсаторним викидом реніну.

При використанні під час гемодіалізу високопроникних мембран з полиакрилонитрила у хворих, які отримують інгібітори АПФ, були описані анафілактоїдні реакції. Застосування подібних мембран слід уникати при призначенні інгібіторів АПФ пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.

Використання в педіатрії

Безпека і ефективність застосування Гоптен у дітей не вивчалась, тому його застосування у дітей не рекомендується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Виходячи з фармакологічних властивостей трандолапріла, здатність керувати транспортними засобами або до роботи зі складною технікою змінюватися не повинна. Однак у деяких пацієнтів при одночасному прийомі алкогольних напоїв, особливо на початкових етапах лікування інгібіторами АПФ або при заміні одного препарату на інший може спостерігатися збільшення рівня етанолу в крові і сповільнюватися його виведення. В результаті ефекти алкоголю можуть посилитися. Тому при одночасному прийомі з алкоголем, після першого прийому або при значному збільшенні дози Гоптен протягом декількох годин не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: У звичайних умовах.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA10 Trandolapril

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!