Карведилол

Відео: Карведилол | Інструкція по застосуванню

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Альфа- і бета-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності.
Блокує 1-, 1 і 2-адренорецептори. Надає вазодилатирующее, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Вазодилатирующий ефект пов`язаний, головним чином, з блокадою 1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Виявляє мембраностабілізуючівластивості. Поєднання вазодилатації і блокади -адренорецепторів призводить до наступних ефектів: у хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровообіг (на відміну від бета-блокаторів). ЧСС зменшується незначно.
У хворих на ІХС чинить антиангінальну дію. Зменшує перед- і постнавантаження на серце. Не має вираженого впливу на ліпідний обмін і вміст калію, натрію, і магнію в плазмі крові. У хворих з порушеннями функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу, сприятливо впливає на гемодинамічні показники і покращує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. Має антиоксидантну дію, усуваючи вільних кисневих радикалів.

Показання до застосування

- Артеріальна гіпертензія (як моно- або комбінованої терапії) -
- Стабільна стенокардія-
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан 1
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг-
склад
Таблетки 1 табл.
карведилол 12,5 мг, 25 мг.
допоміжні речовини: цукор молочний- сахароза- поливидон К25- кросповідон- метілцеллюлоза- натріюкроскармелоза
в блістері 10 шт., в картонній пачці 3 упаковки.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування
Після прийому всередину карведилол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 25% (через високий ступінь метаболізму в печінці). Концентрація в плазмі крові пропорційна прийнятій дозі. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год. Прийом їжі уповільнює всмоктування карведилолу, не впливаючи на його біодоступність.
розподіл
Зв`язування з білками плазми майже повне - 98-99%. Проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком.
метаболізм
Метаболізується з утворенням метаболітів, що володіють високою здатністю блокувати -адренорецептори.
виведення
T1 / 2 - 6-10 ч. Виводиться, в основному, з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів концентрація карведилолу в плазмі крові приблизно на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів.
У хворих з порушеннями функції печінки біодоступність може зростати до 80%.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності.

Інші особливі випадки при прийомі

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Протипоказання до застосування

- Тяжка печінкова недостатність-
- Виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / Хв) -
- СССУ-
- AV-блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму) -
- Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсаціі-
- Гостра серцева недостатність-
- Кардіогенний шок-
- Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.) -
- вагітність-
- Лактація (грудне вигодовування) -
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років-
- Підвищена чутливість до карведилолу та інших компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат при стенокардії Принцметала, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, псоріазі, ниркової недостатності, AV-блокаді I ступеня, значних хірургічних втручаннях і загальної анестезії, при цукровому діабеті, гіпоглікемії, депресії, міастенії.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, синкопальні стани, м`язова слабкість (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, AV-блокада- рідко - порушення периферичного кровообігу, кульгавість, прогресування серцевої недостатності.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, біль у животі, діарея, запор, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку сечовидільної системи: тяжкі порушення функції нирок, набряки.
Алергічні реакції: шкірні реакції (висип, кропив`янка, свербіж, висипи), загострення псоріазу, чхання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних пацієнтів).
Інші: грипоподібний синдром, біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, з невеликою кількістю рідини. Доза підбирається індивідуально.

Артеріальна гіпертензія: рекомендована доза в перші 7-14 днів - 12,5 мг / сут вранці після сніданку або розділена на 2 прийоми по 6,25 мг, потім - 25 мг / добу одноразово вранці або розділена на 2 прийоми по 12,5 мг . Через 14 днів доза може бути знову збільшена.

Стабільна стенокардія: початкова доза - 12,5 мг 2 рази на добу, через 7-14 днів під контролем лікаря доза може бути збільшена до 25 мг 2 рази на добу. Через 14 днів при недостатній ефективності і хорошою переносимості препарату дозу можна ще збільшити. Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг (по 50 мг 2 рази на добу), у віці старше 70 років - 50 мг / добу (по 25 мг 2 рази на добу).

При пропуску чергової дози препарат слід прийняти якомога швидше, однак, якщо наближається час прийому наступної дози, то приймають тільки її, без подвоєння. При необхідності відміни препарату зниження дози необхідно проводити поступово, протягом 1-2 тижнів.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця.
Лікування: якщо пацієнт знаходиться в свідомості, необхідно викликати блювоту. Хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами.
Пацієнта без свідомості слід укласти на бік і вжити заходів для видалення не всмоктався препарату. У таких випадках потрібна госпіталізація.
При необхідності проводять симптоматичну терапію, вводять агоністи адренорецепторів.

Взаємодії з іншими препаратами

На тлі терапії карведилолом дилтиазем і верапаміл можна призначати в / в через можливе вираженого зменшення ЧСС і вираженого зниження артеріального тиску.
Деякі антиаритмічні препарати, препарати для наркозу, антигіпертензивні препарати, антиангінальні препарати, інші бета-адреноблокатори (в т.ч. що застосовуються у вигляді очних крапель), інгібітори МАО, симпатолітики (резерпін) і серцеві глікозиди можуть підсилювати ефект Карведилолу. При одночасному призначенні з карведилолом дози даних препаратів слід підбирати з обережністю.
При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів (наприклад, з рифампіцином, фенобарбіталом) концентрація карведилолу в плазмі крові може знижуватися, а при спільному застосуванні з інгібіторами печінкових ферментів (наприклад, циметидином) концентрація карведилолу в плазмі може зростати.
При одночасному застосуванні Карведилол може збільшувати концентрацію дигоксину в плазмі крові.
Одночасне призначення Карведилолу з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг.
Карведилол може підсилювати ефект гіпоглікемічних препаратів і маскувати прояви гіпоглікемії (рекомендується регулярно контролювати рівень глюкози в крові).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю слід застосовувати при бронхоспастичним синдромі, хронічному бронхіті, емфіземі легенів, стенокардії Принцметала (можливе погіршення перебігу), цукровому діабеті або гіпоглікемії (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові), гіпертиреозі, захворюваннях периферичних судин (можливе погіршення перебігу), феохромоцитомі (призначення бета-блокаторів можливе тільки після попередньої терапії альфа-адреноблокаторами), депресії, міастенії, псоріазі, ниркової недостатності, вираженому метаболічному ацидозі, у хворих, які використовують контактні лінзи.

На початку лікування та при підвищенні дози може відзначатися ортостатичнагіпотензія, запаморочення, непритомність (особливо у літніх пацієнтів з серцевою недостатністю або при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних засобів або діуретиків). Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, дифузними захворюваннями периферичних судин, серцевою недостатністю (при погіршенні функції нирок необхідна відміна препарату). Можливе зниження чутливості алергічних проб. Перед великими хірургічними втручаннями рекомендується поступова відміна препарату. При скасування одночасної терапії карведилолом і клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, і лише через кілька днів скасувати клонідин.

В період лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з бронхоспастичним синдромом, хронічним бронхітом, емфіземою легенів.
На початку лікування карведилолом і при підвищенні дози препарату можливе різке зниження артеріального тиску і ортостатичні реакції. Може спостерігатися запаморочення аж до непритомності, особливо у літніх пацієнтів, при серцевій недостатності, при застосуванні комбінованої антигіпертензивної терапії або при застосуванні діуретиків.
Препарат не рекомендований до застосування пацієнтам з низьким артеріальним тиском.
Лікування карведилолом не повинне різко припинятися, особливо у пацієнтів зі стенокардією, тому що це може привести до погіршення стану. Зниження дози препарату повинно бути поступовим протягом 1-2 тижнів.
У період застосування Карведилолу необхідно контролювати функцію нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, захворюваннями периферичних судин, артеріальною гіпотензією та / або серцевою недостатністю. При погіршенні функції нирок препарат слід відмінити.
Призначення бета-блокаторів пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, з псоріазом і анафілактичні реакції в анамнезі може привести до погіршення перебігу захворювання, а при стенокардії Принцметала може провокувати появу болів. Крім того, застосування Карведилолу може знижувати чутливість алергічних проб.
Призначення препарату може маскувати симптоми тиреотоксикозу і ранні симптоми гіперглікемії. При цукровому діабеті рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові і при необхідності корекція гіпоглікемічної терапії.
На тлі застосування Карведилолу з обережністю слід проводити загальну анестезію з використанням препаратів з негативною інотропною дією (ефір, циклопропан, трихлоретилен). Пацієнт повинен повідомити про це лікаря про прийом Карведилолу. Перед великими хірургічними втручаннями рекомендується поступова відміна препарату.
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату в разі вираженого метаболічного ацидозу.
При застосуванні препарату у пацієнтів з феохромоцитомою перед початком терапії призначають альфа-адреноблокатори.
Слід уникати застосування препарату при носінні контактних лінз через зменшення сльозовиділення.
У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.
Слід враховувати, що при необхідності скасування комбінованої терапії карведилолом і клонідином Карведилол слід скасовувати першим, за кілька днів до поступового зменшення дози клонідину.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність застосування Карведилолу у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Слід мати на увазі, що на початку лікування і при збільшенні дози Карведилолу АТ може надмірно знижуватися, викликаючи запаморочення. Тому в період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: "Карведилол або Метопролола - який препарат вибрати у пацієнтів з ХСН" (Д.м.н. Гіляров М. Ю.)

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AG Альфа-, бета-адреноблокатори

C07AG02 Carvedilol

Відео: Новини медицини

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!