Лем

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: «Сума технології». Станіслав Лем. Аудіокнига (частина 1/3)

Опис фармакологічної дії

НПЗЗ. Надає болезаспокійливу, жарознижуючу і протизапальну дію.

Механізм протизапальної дії пов`язаний з пригніченням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі простагландинів в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь в синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і бере участь в регуляції кровотоку в нирках.

Показання до застосування

Cімптоматіческая терапія:

- остеоартроза-

- Ревматоїдного артріта-

- Анкілозуючого спондилоартриту (хвороба Бехтєрєва).

Форма випуску

таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 4
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 1
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 2
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 3
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 4
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 1
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 2
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 3
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 4
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 1
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 2
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 3
таблетки 7.5 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 4
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 1
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 2
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 3
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 4
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 1
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 2
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 3
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 20 пачка картонна 4
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 1
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 2
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 3
таблетки 15 мг-упаковка контурна чарункова 30 пачка картонна 4

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність - 89%. Прийом одночасно з їжею не впливає на всмоктування. Величина концентрації мелоксикаму при прийомі препарату всередину в дозах 7.5 і 15 мг пропорційна дозі.

розподіл

Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів регулярного прийому. При тривалому (більше 1 року) застосуванні препарату величина концентрації мелоксикаму подібна до Css, яка встановилася після перших днів прийому препарату. Зв`язування з білками плазми становить більше 99%. При прийомі препарату 1 раз / сут Cssmin і Cssmax відрізняються в невеликому ступені і складають при прийомі 7.5 мг 0.4-1.0 мкг / мл, а при прийомі 15 мг - 0.8-2.0 мкг / мл відповідно. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар`єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% Cmax в плазмі. Vd складає в середньому 11 л.

метаболізм

Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основним є 5&rsquo - карбоксимелоксикам, який утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту (5&rsquo - гідроксіметілмелоксікама). При дослідженнях in vitro встановлено, що перетворення відбуваються за участю 2С9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

виведення

Виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів (5&rsquo - карбоксимелоксикам - до 60%, 5&rsquo - гідроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 інших - 16% і 4% відповідно). З калом у незміненому вигляді виводиться менше 5% від добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат можна знайти лише в невеликій кількості. T1 / 2 - 15-20 ч. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У осіб похилого віку кліренс препарату знижується.

У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості фармакокінетика мелоксикама істотно не змінюється.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

- "аспириновая" бронхіальна астма-

- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі обостренія-

- Ниркова недостатність тяжкого ступеня (якщо не проводиться гемодіаліз) -

- Тяжка печінкова недостатність-

- Дитячий вік до 15 років-

- вагітність-

- Лактація (грудне вигодовування) -

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку та у пацієнтів з ерозивно-виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, перфорація шлунка або кишечника, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (приховане або явне), підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, коліт, стоматит, сухість у роті, езофагіт.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття припливів.

З боку дихальної системи: загострення перебігу бронхіальної астми, кашель.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, сплутаність думок, порушення сну.

З боку сечовидільної системи: набряки, інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз, інфекція сечовивідних шляхів, протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність.

З боку органу зору: кон`юнктивіт, нечіткість зору.

Дерматологічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, підвищена фоточутливість.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), набряк губ і язика, алергічний васкуліт, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: пропасниця.

Спосіб застосування та дози

При ревматоїдному артриті рекомендована доза становить 15 мг / добу- в залежності від терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг / добу.

При остеоартрозі препарат призначають в дозі 7,5 мг / добу, при відсутності ефекту дозу можна підвищити до 15 мг / сут.

При анкілозуючому спондилоартриті добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

Препарат приймають 1 раз / сут під час їжі.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг / сут.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК більше 25 мл / хв) режим дозування не потрібно.

Передозування

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, болі в епігастрії, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом 1 год після прийому препарату) - при необхідності проводять симптоматичну терапію. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму з організму. Форсований діурез, защелачивание сечі, гемодіаліз малоефективні через високий ступінь зв`язування мелоксикаму з білками крові. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП (в т.ч. з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо розвиток кумуляцію літію та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).

При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується ймовірність виникнення анемії і лейкопенії (показано періодичне проведення загального аналізу крові).

При одночасному застосуванні з діуретиками і з циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з внутріматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (в т.ч. з гепарином, тиклопідином, варфарином), а також з тромболітичними препаратами (в т.ч. з стрептокіназою, фібринолізином) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).

При одночасному застосуванні з холестираміном збільшується виведення мелоксикаму через шлунково-кишкового тракту (за рахунок зв`язування).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовують при захворюваннях верхніх відділів шлунково-кишкового тракту в анамнезі, в поєднанні з антикоагулянтами, мієлотоксичність препаратами, в т.ч. метотрексатом (можлива цитопения).

Виникнення гастродуоденальних виразок, кровотеч ШКТ, побічних явищ з боку шкіри і слизових оболонок служить підставою для відміни препарату. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, фотосенсибілізація), необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.

Ризик шлунково-кишкових ускладнень. Серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи запалення, кровотеча, виразка і перфорація шлунка або кишечника, можуть виникнути в будь-який час застосування НПЗЗ без чарують симптомів. Більш високий ризик серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту мають літні пацієнти, ймовірність прояву цих ускладнень підвищується також при тривалому застосуванні.

Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Призначення НПЗП пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком і ОЦК може прискорити декомпенсацію нирок (після відміни терапії НПЗЗ функція нирок звичайно відновлюється до колишнього рівня). Особливо великий ризик розвитку подібних реакцій у пацієнтів з явищами дегідратації, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та важкими захворюваннями нирок, у пацієнтів, які отримують діуретики, а також у перенесли значну оперативне втручання, що призвело до гіповолемії (з початку лікування необхідний ретельний контроль діурезу і функції нирок). У рідкісних випадках НПЗЗ можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. При значному відхиленні від норми рівня сироваткових трансаміназ та інших показників, що характеризують функцію печінки, слід припинити прийом і провести контрольні лабораторні дослідження. З обережністю призначають літнім, ослабленим і виснаженим хворим.

Застосування мелоксикаму може викликати виникнення таких небажаних ефектів, як головний біль і запаморочення, сонливість. У зв`язку з цим слід відмовитися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

Відео: Станіслав Лем - Зоряні щоденники Йона Тихого [аудіокнига]

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

Відео: Станіслав Лем - Голос Господній. Частина 1 2 [аудіокнига]

M01AC оксикамів

M01AC06 Meloxicam

Відео: Станіслав Лем - Футурологический конгрес [аудіокнига]

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Лем