Кардіостатін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Порушує ранні етапи синтезу холестерину в печінці (на стадії мевалонової кислоти). В організмі утворює вільну бета-гідроксикислоти, яка конкурентно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу і порушує синтез мевалоната, що призводить до зменшення утворення холестерину і посилення його катаболізму. Знижує концентрацію в крові ЛПДНЩ, ЛПНЩ (включаючи апопротеїн В і інші циркулюючі компоненти), тригліцеридів, помірно підвищує вміст ЛПВЩ.

Показання до застосування

Первинна гіперхолестеринемія з високим вмістом ЛПНЩ типу IIа і IIb за відсутності ефекту від дієтотерапії і фізичного навантаження, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, коронарний атеросклероз у хворих на ІХС.

Форма випуску

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, ящик 1000-

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, ящик 300-

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, ящик 500

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 30, ящик 1000-

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 30, ящик 300-

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 30, ящик 500

таблетки 20 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, контейнер 1

таблетки 20 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг, контейнер 1

таблетки 20 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 20 кг, контейнер 1

таблетки 20 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, контейнер 1

таблетки 20 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, контейнер 1

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 10, ящик 1000-

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 10, ящик 500

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 10, ящик 300-

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 30, ящик 1000-

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 30, ящик 300-

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 30, ящик 500

таблетки 40 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, контейнер 1

таблетки 40 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг, контейнер 1

таблетки 40 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 20 кг, контейнер 1

таблетки 40 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, контейнер 1

таблетки 40 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, контейнер 1

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки 40 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

Склад і форма випуску
Таблетки 1 табл.
ловастатин 20 мг, 40 мг
допоміжні речовини: лактоза- крохмаль картопляний прежелатінізірованний- мкц- натрію кроскармеллоза- бутілоксіанізол- кальціюстеарат
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 упаковки.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

У шлунково-кишковому тракті всмоктується повільно і не повністю (30% прийнятої дози) - прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. Сmax досягається через 2-4 год, потім рівень у плазмі швидко знижується, складаючи через 24 год 10% від максимуму. Зв`язування з білками плазми - 95%. Біотрансформується при «першому проходженні» через печінку з утворенням декількох метаболітів, частина з яких фармакологічно активна (блокує ГМГ-КоА-редуктазу). Проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. Т1 / 2 - 3 ч. Виводиться кишечником (83%) і нирками (10%).

Використання під час вагітності

Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, захворювання печінки в гострій фазі, підвищення активності печінкових трансаміназ, загальний важкий стан пацієнта, вагітність, годування груддю, вік до 18 років (безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені).

Побічна дія

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, загальна слабкість, судоми, безсоння, парестезії, психічні порушення, «туман» перед очима, катаракта, атрофія зорового нерва.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: печія, нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, анорексія, біль у шлунку, холестатична жовтяниця, гепатит, гострий панкреатит.

З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, зниження потенції.

З боку опорно-рухового апарату: біль у м`язах, міозит, міопатія, рабдоміоліз (при одночасному застосуванні циклоспорину, гемфиброзила або нікотинової кислоти), артралгія.

Алергічні реакції: кропив`янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз, свербіж шкіри, висип.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових трансаміназ, креатинфосфокінази, лужної фосфатази, білірубіну в сироватці крові, еозинофілія, підвищення ШОЕ, позитивний аналіз на антиядерні антитіла.

Інші: біль у грудній клітці.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі. Гіперхолестеринемія: початкова доза - 10-20 мг / сут (ввечері).

Атеросклероз: початкова доза - 20-40 мг / сут. При необхідності дозу збільшують кожні 4 тижні. Максимальна добова доза - 80 мг за 1 або 2 прийоми (під час сніданку або вечері). При зниженні концентрації загального холестерину в плазмі до 3,6 ммоль / л або ЛПНЩ до 1,94 ммоль / л дозу слід зменшити.

При одночасному призначенні з імунодепресантами, фібратами, ніацином, а також при вираженій хронічній нирковій недостатності (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) максимальна добова доза - не більше 20 мг.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює антикоагулянтну дію непрямих антикоагулянтів і ризик виникнення кровотеч (необхідний регулярний контроль протромбінового часу). Імунодепресанти (в т.ч. циклоспоріни), гемфіброзил, нікотинова кислота, еритроміцин збільшують ризик розвитку рабдоміолізу, гострої ниркової недостатності. Фібрати, нікотинова кислота, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів підвищують ризик розвитку міопатії. Циклоспорин підвищує рівень метаболітів ловастатину в плазмі. Холестирамін і холестипол знижують біодоступність (застосування ловастатину можливо через 4 години після їх прийому, при цьому відзначається адитивний ефект).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовують при захворюваннях печінки (в анамнезі), хронічний алкоголізм, трансплантації органів, супутньої імунодепресивної терапії, хронічної ниркової недостатності, ургентних хірургічних маніпуляціях (в т.ч. стоматологічних).

В період лікування необхідно дотримуватися стандартну дієту з низьким вмістом холестерину.

При тривалій терапії показаний біохімічний контроль функції печінки: активністьтрансаміназ визначають до початку лікування, кожні 8 тижнів протягом першого року терапії, далі - не рідше 1 разу на 6 міс-при добовій дозі 80 мг - 1 раз в 3 міс. При наростанні рівня трансаміназ (в 3 рази перевищує верхню межу норми) і підвищенні рівня креатинфосфокінази препарат слід відмінити.

Рекомендовано припинити лікування або припинити прийом препарату при загальному важкому стані пацієнта.

При появі болю в м`язах, хворобливості і слабкості м`язів слід проконсультуватися з лікарем.

Особливі вказівки при прийомі

У разі пропуску поточної дози препарат слід прийняти якомога скорее- якщо настав час наступної дози, дозу не збільшувати.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 12-15 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C10 Гіполіпідемічні препарати

C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати

C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази

C10AA02 Lovastatin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!