Феварин

Відео: Як кинути пити феварін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Антидепресанти за 2 - 3 години змінюють "архітектуру" мозку ?!

Опис фармакологічної дії

Вибірково пригнічує зворотне захоплення серотоніну нейронами головного мозку і характеризується мінімальним впливом на норадренергічну передачу. Феварін® володіє невираженою здатністю зв`язуватися з альфа- і бета-адренергічними, гістамінергічними, м-холинергическими, дофаминергическими або серотонінергічними рецепторами.

Показання до застосування

- депресії різного генеза-

- обсесивно-компульсивні розлади.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 20, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 15, пачка картонна 4

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 20, пачка картонна 4

склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
флувоксаміну малеату 50 або 100 мг
допоміжні речовини: манітол - 152 або 303 мг-крохмаль кукурудзяний - 40 або 80 мг-крохмаль прежелатинізований - 6 або 12 мг-натрію стеарил фумарат - 1,8 або 3,5 мг-кремнію діоксид колоїдний безводний - 0,8 або 1, 5 мг
оболонка: гіпромелоза - 4,1 або 5,6 мг-макрогол 6000 - 1,5 або 2 мг-тальк - 0,3 або 0,4 мг-титану діоксид (Е171) - 1,5 або 2,1 мг
У препараті не міститься ні лактози, ні цукру (Е121).
в блістері 15 або 20 шт.- в пачці картонній 1, 2, 3 або 4 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 3-8 години, рівноважна концентрація - через 10-14 днів. Абсолютна біодоступність становить 53% після первинного метаболізму в печінці. Одночасний прийом Феваріна® з їжею не впливає на фармакокінетику.

Зв`язування з білками плазми крові - приблизно 80%. Обсяг розподілу - 25 л / кг.

Метаболізм Феваріна® відбувається головним чином у печінці. Хоча изофермент 2D6 цитохрому P450 є основним в метаболізмі флувоксаміну, концентрація препарату в плазмі крові у осіб зі зниженою функцією цього ізоферменту не набагато вище, ніж в осіб з нормальним метаболізмом. Середній T1 / 2 з плазми крові, що становить для одноразової дози 13-15 год, дещо збільшується при багаторазовому прийомі (17-22 год), а рівноважна концентрація в плазмі крові, як правило, досягається через 10-14 днів.

Феварін® піддається біотрансформації в печінці (головним чином шляхом окисного деметилирования) щонайменше до 9 метаболітів, які виводяться через нирки. 2 головних метаболіти мають незначну фармакологічну активність. Інші метаболіти, ймовірно, фармакологічно неактивні. Флувоксамин значно пригнічує цитохром P450 1A2, помірно інгібує цитохроми P450 2C і P450 3A4, незначно - цитохром P450 2D6.

Фармакокінетика флувоксаміну є однаковою у здорових людей, літніх і хворих з нирковою недостатністю. Метаболізм знижений у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Сталі концентрації флувоксаміну в плазмі у дітей у віці 6-11 років - вдвічі вище, ніж у підлітків (12-17 років). Концентрації препарату в плазмі крові підлітків схожі з такими у дорослих.

Використання під час вагітності

Дані невеликого числа спостережень не виявили несприятливого впливу флувоксаміну на вагітність. Потенційний ризик невідомий. Під час вагітності слід дотримуватися обережності. Були описані окремі випадки синдрому відміни у новонароджених після використання флувоксаміну під час вагітності.

Феварін® проникає в невеликих кількостях в грудне молоко. У зв`язку з цим його не можна застосовувати в період грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до флувоксаміну малеату або до одного з наповнювачів, що входять до складу препарату-

одночасний прийом тизанідину і інгібіторів МАО.

Лікування флувоксамином може бути розпочато через 2 тижні після припинення прийому необоротного інгібітора МАО або на наступний день після прийому оборотного інгібітора МАО. Проміжок часу між припиненням прийому флувоксаміну і початком терапії будь-яким інгібітором МАО повинен складати, як мінімум, тиждень.

З обережністю:

печінкова і ниркова недостатність-

судоми в анамнезі, епілепсія-

літній вік-

пацієнти зі схильністю до кровотеч (тромбоцитопенія) -

вагітність.

Не рекомендується застосовувати для лікування депресії у дітей (відсутній клінічний досвід).

Побічна дія

Найбільш часто спостерігаються симптомом, пов`язаним із застосуванням Феваріна®, є нудота, іноді супроводжується блювотою. Це побічне явище, як правило, зникає в перші 2 тижні лікування.

Деякі побічні ефекти, що спостерігалися при проведенні клінічних випробувань, часто були пов`язані з симптомами депресії, а не з проведеним лікуванням Феваріном®.

Загальні: часто (1-10%) - астенія, головний біль, нездужання.

З боку серцево-судинної системи: часто (1-10%) - серцебиття, тахікардія- іноді (менше 1%) - постуральна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто (1-10%) - біль в животі, анорексія, запор, діарея, сухість у роті, діспепсія- рідко (менше 0,1%) - порушення функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ).

З боку центральної нервової системи: часто (1-10%) - нервозність, тривога, ажитація, запаморочення, безсоння або сонливість, тремор- іноді (менше 1%) - атаксія, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення, галюцинації рідко (менше 0,1% ) - судоми, маніакальний синдром.

З боку шкіри: часто (1-10%) - потлівость- іноді (менше 1%) - шкірні реакції гіперчутливості (висип, свербіж, ангіоневротичний набряк) - рідко (менше 0,1%) - фотосенсибілізація.

З боку скелетно-м`язової системи: іноді (менше 1%) - артралгія, міалгія.

З боку статевої системи: іноді (менше 1%) - уповільнена еякуляція рідко (менше 0,1%) - галакторея.

Інші: рідко (менше 0,1%) - зміна маси тіла-серотонінергічний синдром, стан, подібне до нейролептичного злоякісного синдрому, гіпонатріємія і синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормона- дуже рідко - парестезії, аноргазмія і перекручення смаку.

При припиненні прийому флувоксаміну можливий розвиток симптомів відміни - запаморочення, парестезії, головний біль, нудота, тривога (більшість симптомів виражені слабо ікупируются самостійно). При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози.

Геморагічні прояви - екхімози, пурпура, шлунково-кишкові кровотечі.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.

Депресії. Рекомендована стартова доза становить 50 або 100 мг (одноразово, ввечері). Рекомендується поступове підвищення стартової дози до рівня ефективної. Ефективна добова доза, яка становить зазвичай 100 мг, підбирається індивідуально, залежно від реакції пацієнта на лікування. Добова доза може досягати 300 мг. Добові дози понад 150 мг слід розподіляти на декілька прийомів. Відповідно до офіційних рекомендацій ВООЗ, лікування антидепресантами слід продовжувати, принаймні, протягом 6 міс ремісії після депресивного епізоду. Для профілактики рецидивів депресії рекомендується приймати по 100 мг Феваріна® 1 раз в день.

Обсесивно-компульсивні розлади. Рекомендується починати з дози 50 мг Феваріна® в день протягом 3-4 днів. Ефективна добова доза становить, як правило, від 100 до 300 мг. Дози слід підвищувати поступово до досягнення ефективної добової дози, яка не повинна перевищувати 300 мг у дорослих. Дози до 150 мг можна приймати у вигляді разових, бажано ввечері. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми.

Дози для дітей старше 8 років і підлітків: початкова - 25 мг / добу на 1 прийом, що підтримує - 50-200 мг / сут. Добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Добові дози понад 100 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми.

При хорошому відповіді на препарат лікування може бути продовжено в індивідуально підібраних добовій дозі. Якщо поліпшення не буде досягнуто через 10 тижнів лікування, флувоксамін слід скасувати. До сих пір не було організовано системних досліджень, які могли б відповісти на питання про те, як довго може проводитися лікування флувоксаміном, проте обсесивно-компульсивні розлади носять хронічний характер, і тому можна вважати за доцільне продовження лікування Феваріном® понад 10 тижнів у хворих, добре відповіли на цей препарат. Підбір мінімальної ефективної підтримуючої дози повинен здійснюватися з обережністю в індивідуальному порядку. Деякі клініцисти рекомендують проведення супутньої психотерапії у хворих, добре які відповіли на фармакотерапію.

Лікування хворих, які страждають печінковою або нирковою недостатністю, слід починати з найменших доз під суворим лікарським контролем.

Через відсутність клінічного досвіду Феварін® не рекомендується застосовувати для лікування депресій у дітей.

Передозування

Симптоми: найбільш характерні - шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота і діарея), сонливість і запаморочення. Крім того, є повідомлення про серцево-судинних порушеннях (тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія), порушення функції печінки, судорогах і навіть комі. До теперішнього часу надійшло понад 300 повідомлень про випадки навмисної передозування Феваріна®. Найвища зареєстрована доза Феваріна®, отримана одним хворим, склала 12 г-цей хворий був вилікуваний в результаті симптоматичної терапії. Більш серйозні ускладнення спостерігалися у випадках навмисної передозування Феваріна® на тлі супутньої фармакотерапії.

Лікування: промивання шлунка, яке повинно проводитися якомога раніше після прийому препарату, а також симптоматична терапія. Крім того, рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Посилений діурез або діаліз представляються невиправданими. Специфічного антидоту не існує.

Взаємодії з іншими препаратами

Феварін® не можна застосовувати в поєднанні з інгібіторами МАО.

Флувоксамин - потужний інгібітор цитохрому P450 1A2, і в меншій мірі - P450 2C і P450 3A4. Препарати, які в значній мірі метаболізуються цими ізоферментами, повільніше виводяться і можуть мати більш високі концентрації в плазмі крові у разі одночасного призначення з флувоксаміном. Це особливо важливо для препаратів, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії. Пацієнти потребують ретельного нагляду, при необхідності рекомендується коригування доз.

Флувоксамин має мінімальний інгібуючий ефект на цитохром P450 2D6 і, ймовірно, не впливає на неокислювальний метаболізм і ниркову екскрецію.

Цитохром P450 1A2. При одночасному застосуванні Феваріна® спостерігалося підвищення раніше стабільних рівнів трициклічнихантидепресантів (кломипрамин, іміпрамін, амітриптилін) і нейролептиків (клозапін, оланзапін), які в значній мірі метаболізуються цитохромами P450 1A2. У зв`язку з цим може бути рекомендовано зниження дози цих препаратів.

Пацієнти, одночасно приймають флувоксамін і ліки, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії, що метаболізуються цитохромом P450 1A2 (такі як такрин, теофілін, метадон, мексилетин) повинні перебувати під ретельним наглядом. При необхідності слід відкоригувати дозування цих препаратів.

При застосуванні в комбінації з варфарином спостерігалось значне підвищення концентрацій варфарину в плазмі крові і подовження ПВ.

Повідомлялося про поодинокі випадки кардиотоксичности при одночасному застосуванні флувоксаміну з тіоридазином.

У дослідженнях, присвячених вивченню взаємодій Феваріна®, відзначалося підвищення концентрацій пропранололу після введення Феваріна®. У зв`язку з цим можна рекомендувати зниження дози пропранололу в разі додаткового призначення Феваріна®.

Під час прийому флувоксаміну рівень кофеїну в плазмі може підвищуватися. Тому при споживанні великої кількості напоїв, що містять кофеїн і при розвитку таких несприятливих ефектів кофеїну, як тремор, серцебиття, нудота, неспокій, безсоння, необхідно знизити споживання кофеїну на період прийому флувоксаміну.

При одночасному прийомі флувоксаміну та ропініролу може підвищуватися концентрація останнього в плазмі, таким чином збільшуючи ризик розвитку його передозування. У таких випадках рекомендується контролювати дозування ропініролу можна зменшили на час лікування флувоксаміном.

Цитохром P450 2C. Пацієнти, одночасно приймають флувоксамін і ліки, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії і піддаються метаболізму цитохромом P450 2C (фенітоїн), повинні перебувати під ретельним наглядом, рекомендується коригування дозувань цих препаратів.

Цитохром P450 3A4. Терфенадин, астемізол, цизаприд - див. «Застереження».

Пацієнти, одночасно приймають флувоксамін і ліки, які характеризуються малою широтою терапевтичної дії і піддаються метаболізму цитохромом P450 3A4 (такі як карбамазепін, циклоспорин), повинні перебувати під ретельним наглядом, рекомендується коригування дозувань цих препаратів.

При одночасному призначенні з флувоксаміном таких бензодіазепінів, що піддаються окислювальному метаболізму, як триазолам, мідазолам, алпразолам та діазепам, можливо підвищення їх концентрації в плазмі. Дозування цих бензодіазепінів слід зменшити на час прийому флувоксаміну.

Глюкуронізація. Флувоксамин не впливає на концентрацію дигоксину в плазмі.

Ниркова екскреція. Флувоксамин не впливає на концентрацію атенололу в плазмі.

Фармакодинамічні реакції. У разі комбінованого прийому флувоксаміну з серотонінергічними препаратами (тріптанс, інгібітори зворотного захоплення серотоніну), трамадолом, можуть посилюватися серотонинергические ефекти флувоксаміну (див. «Застереження»).

Флувоксамин застосовується з препаратами літію для лікування важких хворих, погано відповідають на фармакотерапію. Літій і, можливо, триптофан підсилюють серотонинергические ефекти Феварин ® і тому лікування такою комбінацією має проводитися з обережністю.

При одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів і флувоксаміну може збільшитися ризик розвитку геморагій. Такі пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.

Запобіжні заходи при прийомі

Під час лікування препаратом не рекомендується вживання алкоголю.

У хворих, які страждають депресією, існує, як правило, висока ймовірність спроби суїциду, яка може зберігатися до досягнення достатньої ремісії. Такі пацієнти повинні перебувати під наглядом.

Лікування хворих, які страждають печінковою або нирковою недостатністю, слід починати з мінімально ефективних доз Феваріна® під суворим лікарським контролем. У рідкісних випадках лікування Феваріном® може призводити до підвищення рівня печінкових трансаміназ, найчастіше супроводжується відповідними клінічними симптомами. У цих випадках Феварін® повинен бути скасований.

Може бути порушений контроль за рівнем глюкози в крові, особливо на ранніх стадіях лікування. Може знадобитися коригування дозування антидіабетичних препаратів.

Необхідно виявляти обережність при призначенні препарату хворим з судомами в анамнезі. Слід уникати призначення Феваріна® хворим з нестабільною епілепсією, а пацієнти зі стабільною епілепсією повинні перебувати під суворим лікарським контролем. Лікування Феваріном® має бути припинено в разі розвитку епілептичних припадків або збільшення їх частоти.

Описані поодинокі випадки розвитку серотонінергічного синдрому або стану, подібного до злоякісного нейролептичного синдрому, які можуть бути пов`язані з прийомом флувоксаміну, в комбінації з іншими серотонінергічними антидепресантами і нейролептическими засобами. Оскільки ці синдроми можуть привести до потенційно небезпечним для життя станів, що виявляється гіпертермією, ригідністю м`язів, міоклонусом, лабільністю вегетативної нервової системи з можливими швидкими змінами життєво важливих параметрів, змінами ментального статусу, включаючи підвищену дратівливість, ажитацію, сплутаність свідомості, деліріозні розлади і кому, - лікування флувоксаміном має бути припинено. При необхідності слід розпочати відповідне лікування.

Як і при застосуванні інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в рідкісних випадках на тлі прийому флувоксаміну можлива поява гипонатриемии, яка має зворотний розвиток після відміни препарату. Деякі випадки були викликані синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. В основному ці випадки спостерігалися у літніх пацієнтів.

Є повідомлення про такі внутрішньошкірних крововиливах, як екхімоз і пурпура, а також про геморагічних проявах (наприклад шлунково-кишкова кровотеча), що спостерігалися при застосуванні виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Необхідно виявляти обережність при призначенні цих ЛЗ у літніх пацієнтів і пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що діють на тромбоцитарную функцію (атипові антипсихотичні засоби і фенотіазини, багато трициклічніантидепресанти, аспірин, НПЗЗ) або препарати, що збільшують ризик розвитку кровотеч, а також у пацієнтів з кровотечами в анамнезі і схильних до кровотеч (наприклад у пацієнтів з тромбоцитопенією).

При комбінованої терапії з флувоксаміном концентрація терфенадину, астемізолу або цизаприду в плазмі крові може наростати, збільшуючи ризик подовження інтервалу QT. Тому флувоксамин не слід призначати з цими препаратами.

Дані, отримані при лікуванні хворих похилого віку і більш молодих хворих, свідчать про відсутність клінічно значущих відмінностей між зазвичай застосовувалися у них добовими дозами. Проте, підвищення доз препарату у літніх хворих повинно завжди проводитися повільніше і з б льшей обережністю. Феварін® може призводити до незначного зниження ЧСС (на 2-6 ударів в хвилину).

Через відсутність клінічного досвіду Феварін® не рекомендується застосовувати для лікування депресій у дітей.

Феварін®, що призначався здоровим добровольцям в дозах до 150 мг не впливав або надавав незначний вплив на здатність до водіння автомобіля або управління машинами. У той же час є повідомлення про сонливості, що відзначалася під час лікування препаратом. У зв`язку з цим рекомендується дотримуватися обережності до остаточного визначення індивідуальної відповіді на препарат.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від прямого сонячного світла місці, при температурі не вище 20 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AB Cелектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну

N06AB08 Fluvoxamine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!