Лозартан калію

Відео: Як є рідкий азот?

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ 1) в різних тканинах, включаючи коркова речовина наднирників, мозок, нирки, печінку, гладку мускулатуру судин, серце і перешкоджає розвитку ефектів ангіотензину II. Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, ОПСС, тиск в малому колі кровообігу, знижує тиск заклинювання в легеневих судинах, гальмує вивільнення альдостерону, попереджає затримку натрію і води в організмі. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Після одноразового прийому гіпотензивну дію (зниження САТ і ДАТ) досягає максимуму через 6 год і поступово (протягом 24 год) зменшується. Стабільне зниження артеріального тиску у більшості хворих спостерігається до 3-6-му тижні курсового застосування.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ) - зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого желудочка- захист функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з протеїнурією з метою зниження протеїнурії, зменшення прогресування ураження нирок, зниження ризику розвитку термінальної стадії (запобігання необхідності проведення діалізу, ймовірно збільшення рівня креатиніну в сироватці крові).

Форма випуску

субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг барабан фібровий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 0.5 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 2 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 3 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 20 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг пакет (пакетик) термосваріваємого 1контейнер картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг барабан картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг бочка (бочонок) поліетиленова (ий) 1-
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг барабан картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг бочка (бочонок) поліетиленова (ий) 1-
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг барабан картонний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг бочка (бочонок) поліетиленова (ий)

калію бстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 1 кг коробка (коробочка) картонна 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 15 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 30 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 40 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 50 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 65 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 80 кг барабан пластиковий 1
субстанція- пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг пакет (пакетик) багатошаровий 1 барабан 1
субстанція- пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг пакет (пакетик) багатошаровий 1 барабан 1
субстанція- пакет (пакетик) поліетиленовий 20 кг пакет (пакетик) багатошаровий 1 барабан 1
субстанція- пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг пакет (пакетик) багатошаровий 1 барабан 1

Фармакодинаміка

Блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ 1) в різних тканинах, включаючи коркова речовина наднирників, мозок, нирки, печінку, гладку мускулатуру судин, серце і перешкоджає розвитку ефектів ангіотензину II. Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, ОПСС, тиск в малому колі кровообігу, знижує тиск заклинювання в легеневих судинах, гальмує вивільнення альдостерону, попереджає затримку натрію і води в організмі. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Після одноразового прийому гіпотензивну дію (зниження САТ і ДАТ) досягає максимуму через 6 год і поступово (протягом 24 год) зменшується. Стабільне зниження артеріального тиску у більшості хворих спостерігається до 3-6-му тижні курсового застосування.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність невелика (приблизно 33%), оскільки при «першому проходженні» через печінку лозартан піддаєтьсябіотрансформації шляхом карбоксилювання за участю цитохрому P450 2С9 і 3A4 з утворенням основного метаболіту, в 10-40 разів більше активного, ніж вихідна речовина. Cmax досягається через 1 год (лозартан) і 3-4 ч (активний метаболіт), з білками плазми зв`язується на 98,7% (лозартан) і на 99,8% (метаболіт), Т1 / 2 становить 1,5-2 год і 6-9 годин відповідно. Крім активного карбоксіпроізводного утворюється кілька метаболітів. Нирками виводиться приблизно 35% (з них 4% в незміненому вигляді і близько 6% у вигляді активного метаболіту), з фекаліями - приблизно 60%.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: 1% - запаморочення, астенія / втома, головний біль, бессонніца- lt; 1% - неспокій, порушення сну, сонливість, розлади пам`яті, периферичні нейропатії, парестезії, гіпестезія, мігрень, тремор, атаксія, депресія, синкопе, дзвін у вухах, порушення смаку, зміна зору, кон`юнктивіт.

З боку респіраторної системи: 1% - закладеність носа, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла, біль у горлі та ін.), Сінусопатія, синусит, фарінгіт- lt; 1% - диспное, бронхіт, риніт.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: 1% - нудота, діарея, диспепсичні явища, біль в жівоте- lt; 1% - анорексія, сухість у роті, зубний біль, блювота, метеоризм, гастрит, запор.

З боку опорно-рухового апарату: 1% - судоми, біль у м`язах, біль у спині, грудній клітці, ногах- lt; 1% - артралгія, біль у плечі, коліні, артрит, фибромиалгия.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): lt; 1% - ортостатичні реакції (дозозалежні), гіпотензія, серцебиття, тахі- або брадикардія, аритмії, стенокардія, анемія.

З боку сечостатевої системи: lt; 1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, імпотенція.

З боку шкірних покривів: lt; 1% - сухість шкіри, еритема, прилив крові, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.

Алергічні реакції: lt; 1% - кропив`янка, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, в т.ч. особи, губ, глотки і / або язика.

Інші: 1% - гіперкаліемія- lt; 1% - лихоманка, подагра, підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну в крові.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим, незалежно від прийому їжі, 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії - 50 мг, при необхідності можливе поступове збільшення дози (в окремих випадках до максимальної добової - 100 мг), на тлі дегідратації початкова доза 25 мг.

При хронічній серцевій недостатності - 12,5 мг з поступовим збільшенням в 2 етапи (через 1 тиждень - до 25 мг і ще через 1 тиждень - 50 мг) до звичайної підтримуючої дози 50 мг.

Передозування

Симптоми: гіпотензія, зміна частоти серцевих скорочень (тахікардія або брадикардія, обумовлена збудженням блукаючого нерва).

Лікування: Форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних засобів (діуретиків, бета-блокаторів, симпатолітиків). Підвищує ризик гіперкаліємії при сумісному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками і препаратами калію.

Не відмічено будь-яких клінічно значущих лікарських взаємодій з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Під час одночасного прийому з рифампіцином і флуконазолом було відзначено зниження рівня активного метаболіту лозартану калію. Клінічні наслідки цього явища невідомі.

Запобіжні заходи при прийомі

Хворим з патологією печінки (особливо при цирозі), в т.ч. в анамнезі, необхідно призначати менші дози. З обережністю застосовують при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки (підвищений ризик порушення функції нирок), при помірному або тяжкому порушенні функції нирок, застійної серцевої недостатності, у пацієнтів з дегідратацією (вірогідний розвиток симптоматичної гіпотензії) або гіпонатріємією.

Умови зберігання

Список Б .:

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA01 Losartan

Увага, тільки СЬОГОДНІ!