Озельтамівір
Відео: Противірусні засоби від грипу
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Особливі вказівки при прийомі
- Термін придатності
Відео: Грип атакує! Як вірус вторгається в Ваше тіло
Опис фармакологічної дії
Фармакологічна дія - противірусну. Озельтамівір - пролекарство, при пероральному прийомі гідролізується і перетворюється в активну форму - озельтамівіру карбоксилат.Показання до застосування
Грип типу А і В (лікування і профілактика).Форма випуску
Капсули по 30 мг, 45 мг, 75 мг.Фармакодинаміка
Механізм дії озельтамівіру карбоксилату пов`язаний з пригніченням нейрамінідази вірусів грипу типу А і В. Нейрамінідазу - поверхневий глікопротеїн вірусу грипу, є одним з ключових ферментів, які беруть участь в реплікації вірусів грипу А і В. Відомо 9 антигенних підтипів нейрамінідази вірусу грипу типу А - N1, N2 і т.д., які, поряд з 16 антигенними підтипами гемаглютиніну - H1, H2 і т.д., визначають різні штами одного типу вірусу. У людській популяції одночасно циркулює кілька штамів вірусу грипу типу А з гемаглютиніну 1-5 і нейрамінідазою 1 і 2, основними з яких є H3N2 і H1N1.При інгібуванні нейрамінідази порушується здатність вірусних частинок проникати всередину клітини, а також вихід віріонів з інфікованої клітини, що призводить до обмеження поширення інфекції в організмі.
Противірусна активність озельтамівіру карбоксилату in vitro оцінювалася на культурах клітин з використанням лабораторних штамів і клінічних ізолятів вірусу грипу. Показано, що концентрації озельтамівіру карбоксилату, необхідні для пригнічення вірусу грипу, дуже варіабельні і залежать від методу, який використовується для тестування, і тестованого вірусу. Значення IC_50 і IC_90 (концентрації, необхідні для пригнічення активності ферменту на 50 і 90%) лежать в діапазоні від 0,0008 до gt; 35 мкМ і від 0,004 до gt; 100 мкМ відповідно (1 мкМ = 0,284 мкг / мл). Взаємозв`язок між противірусну активність in vitro в культурі клітин і пригніченням реплікації вірусу у людини не встановлена.
Фармакокінетика
Озельтамівір швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину озельтамівіру фосфату і екстенсивно конвертується в озельтамівіру карбоксилат, переважно під дією печінкових естераз. Принаймні 75% прийнятої дози потрапляє в системний кровотік у вигляді озельтамівіру карбоксилату, менше 5% - у незміненому вигляді. Після багаторазового прийому всередину 75 мг озельтамівіру фосфату у вигляді капсул 2 рази на день (n = 20) середні значення C_max озельтамівіру і озельтамівіру карбоксилату становили 65,2 і 348 нг / мл, AUC_0-12 ч - 112 і 2719 нг · год / мл відповідно. Плазмові концентрації озельтамівіру карбоксилату пропорційні дозі при застосуванні до 500 мг двічі на день. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на C_max озельтамівіру карбоксилату (551 нг / мл - при прийомі натщесерце, 441 нг / мл - при прийомі після їжі) і AUC (6218 і 6069 нг · год / мл відповідно).Використання під час вагітності
Призначати коли переваги від його застосування перевищують потенційний ризик для плоду.Лактація: Тоді, коли переваги від його застосування перевищують потенційний ризик для дитини.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, ниркова недостатність.Обмеження до застосування: Печінкова недостатність (ефективність і безпека застосування у даної категорії хворих не визначені).
Дитячий вік до 1 року (ефективність і безпека застосування не визначені). Озельтамівіру фосфат не показаний ні для лікування, ні для профілактики грипу у дітей віком до 1 року, тому що існує неясність щодо часу формування гематоенцефалічний бар`єр у людини, і невідомо клінічне значення даних, отриманих на тваринах, для немовлят.
Ефективність та безпечність застосування озельтамівіру фосфату для профілактики грипу у дітей віком до 13 років не визначені.
Побічна дія
Загальна кількість пацієнтів, які брали участь в контрольованих клінічних випробуваннях III фази і отримували озельтамівіру фосфат для лікування грипу - одна тисяча сто сімдесят одна людина. Побічними ефектами, найбільш часто відзначалися в цих дослідженнях, були нудота і блювота. Ці ефекти в більшості випадків були незначними і помірними і зазвичай виникали в перші 2 дні прийому.Спосіб застосування та дози
Всередину. Лікування: прийом препарату необхідно почати не пізніше 2 діб від моменту появи симптомів грипу- дорослим і дітям старше 12 років - в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів-збільшення дози понад 150 мг / добу не призводить до посилення ефекту. Дітям від 1 року до 12 років - в залежності від маси тіла.Профілактика: дорослим і дітям старше 12 років -75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів (під час епідемії грипу).
У пацієнтів з Cl креатиніну менше 30 мл / хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу протягом 5 днів) - при Cl креатиніну менше 10 мл / хв даних про застосування немає.
Передозування
Чи не описана.Особливі вказівки при прийомі
Не застосовується для щорічної вакцинації. Чи не попереджає ускладнень, які можуть виникнути під час грипу, при супровідній бактеріальної інфекції або бактеріальної інфекції, починається симптомами, подібними до грипу.Термін придатності
24 міс.Поділися в соц мережах:
