Аркоксія

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Аркоксія | Інструкція по застосуванню

Опис фармакологічної дії

НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2, в терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів і має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 супроводжується зменшенням вираженості клінічних симптомів, пов`язаних із запальним процесом, при цьому відсутній вплив на функцію тромбоцитів і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Еторикоксиб володіє дозозалежним ефектом інгібування ЦОГ-2, не надаючи вплив на ЦОГ-1 при застосуванні в добовій дозі до 150 мг. Аркоксія не впливає на вироблення простагландинів в слизовій оболонці шлунка і на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти і агрегації тромбоцитів, спричиненої колагеном.

Показання до застосування

Симптоматична терапія наступних захворювань і станів:

- остеоартроз-

- ревматоїдний артрит-

- Анкілозуючий спонділіт-

- Біль і запальна симптоматика, пов`язана з гострим подагричний артрит.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 4
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 4
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 4
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 4
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 60 мг-упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 60 мг-упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 2

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - близько 100%. При прийомі у дорослих натщесерце (120 мг) Tmax - 1 ч. Прийом їжі не впливає на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксибу в дозі 120 мг, разом з тим Cmax знижується на 36%, Tmax збільшується на 2 ч. Зв`язування з білками плазми - більше 92%. Vss - 120 л. Проникає через плацентарний бар`єр і гематоенцефалічний бар`єр.

Метаболізується мікросомальними ферментами печінки з утворенням 6-гідроксиметил-еторикоксибу. Виявлено 5 метаболітів еторикоксибу, основні з яких - 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його похідне - 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Метаболіти не впливають на ЦОГ-1, неактивні або малоактивні відносно ЦОГ-2. Рівноважна концентрація досягається через 7 діб (при щоденному прийомі 120 мг). Плазмовий кліренс - 50 мл / хв. T1 / 2 - 22 ч. Виводиться (після однократного в / в введення 25 мг) нирками - 70% (менше 1% - в незміненому вигляді), кишечником - 20% (переважно у вигляді метаболітів, менше 2% - в незміненому вигляді) .

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Еторикоксиб може мати негативний вплив на жіночу фертильність, не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчувствітельность- поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі) - ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна кровотеча в ШКТ, цереброваскулярні або інше кровотеченіе- запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі обостренія- порушення згортання крові, в т.ч. гемофілія- хронічна серцева недостатність (II-IV ст. по класифікації NYHA), тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Child-Pugh) або активне захворювання печінки, виражена хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв), прогресуюче захворювання нирок, гіперкаліємія, період після проведення аортокоронарного шунтування, захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні захворювання, клінічно виражена ІХС, АТ gt; 140/90 мм рт. ст. через неконтрольовану артеріальної гіпертензії, вагітність, період лактації, вік до 16 років.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: 1-10% - головний біль, запаморочення, слабость- 0,1-1% - порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливості (в т.ч. парестезія / гіперестезія), тривога, депресія, порушення концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття, кон`юнктивіт, шум у вухах, вертіго- менше 0,01% - галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): 1-10% - серцебиття, підвищення АТ- 0,1-1% - порушення мозкового кровообігу, припливи, фібриляція передсердь, розвиток серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, інфаркт міокарда , підвищення активності КФК, зниження гематокриту і гемоглобіну, лейкопенія, тромбоцітопенія- менше 0,01% - гіпертонічний криз.

З боку респіраторної системи: 0,1-1% - кашель, задишка, носова кровотеча, інфекції верхніх дихальних шляхів- менше 0,01% - бронхоспазм.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: 1-10% - нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових трансаміназ- 0,1-1% - здуття живота, відрижка, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота , зміна апетиту, гастрит, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота, блювання, гастроентеріт- менше 0,01%, включаючи окремі випадки - інші виразки шлунково-кишкового тракту (з кровотечею або перфорацією), гепатит.

З боку сечостатевої системи: 0,1-1% - протеїнурія, інфекції сечовивідного тракта- менше 0,01%, включаючи окремі випадки - ниркова недостатність (оборотна при відміні еторикоксибу).

З боку опорно-рухового апарату: 0,1-1% - м`язові судоми, біль у суглобах, біль у м`язах.

З боку шкірних покривів: 1-10% - екхімоз- 0,1-1% - набряк обличчя, свербіж шкіри, сипь- менше 0,01% - кропив`янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Алергічні реакції: менше 0,01%, включаючи окремі випадки - анафілактичні / анафілактоїдні реакції, (в т.ч. виражене зниження артеріального тиску, шок).

Інші: 1-10% - грипоподібний синдром, набряки, затримка рідини-0,1-1% - біль у грудній клітці, підвищення маси тіла, підвищення азоту сечовини в крові і сечі, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, гіперкаліемія- 0,01-0 , 1% - гіпернатріємія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу. Слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Рекомендовані дози - 60-120 мг / сут. У пацієнтів з печінковою недостатністю (5-9 балів за шкалою Child-Pugh) рекомендується не перевищувати добову дозу 60 мг.

Передозування

Симптоми: посилення побічних дій, в т.ч. з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи, нирок.

Лікування: симптоматична терапія. Чи не виводиться при гемодіалізі, виведення при діалізі не вивчалось.

Взаємодії з іншими препаратами

У хворих, які отримують варфарин, призначення еторикоксибу (120 мг / добу) супроводжується збільшенням МНО на 13% (необхідно контролювати МНО на початку лікування Еторикоксиб або при зміні його дози, особливо в перші кілька днів). Еторикоксиб може послаблювати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. При порушенні функції нирок (дегідратація, похилий вік) комбінація з інгібіторами АПФ може посилити функціональну недостатність нирок. Може підвищувати концентрацію Li + в плазмі. Одночасний прийом з низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти може привести до підвищення частоти розвитку виразкової поразки шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень. При досягненні Css (при прийомі 120 мг 1 раз на добу) не впливає на антиагрегантну активність ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах (81 мг / добу). Циклоспорин і такролімус підвищують ризик розвитку нефротоксичності. При одночасному призначенні еторикоксибу (більше 90 мг / добу) і метотрексату можливе посилення побічних ефектів останнього. Прийом еторикоксибу в дозі 120 мг з комбінованими пероральними контрацептивами підвищує AUC етинілестрадіолу на 50-60%, збільшує ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень. При спільному прийомі з ГК підвищується ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті і язвообразования. Підвищує Сmax дигоксину (на 33%), що може привести до дигиталисной інтоксикації. Одночасний прийом з рифампіцином призводить до зниження AUC еторикоксибу на 65%.

Запобіжні заходи при прийомі

У 2005 р прийняті рекомендації FDA1, в яких вказується, що всі НПЗЗ повинні мати в анотаціях вказівки на ризик кардіоваскулярних подій і шлунково-кишкових кровотеч (спеціальне застереження - Black box warning for NSAIDs).

НПЗЗ можуть викликати підвищення ризику серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, в т.ч. інфаркт міокарда та інсульт, з можливим фатальним результатом. Всі НПЗЗ, як селективні інгібітори ЦОГ-2, так і неселективні, можуть мати подібний ризик. Цей ризик може підвищуватися при збільшенні тривалості лікування.

НПЗЗ викликають підвищення ризику серйозних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечу, виразка і перфорація шлунка або кишечника. Ці ускладнення можуть виникнути в будь-який час застосування НПЗЗ без чарують симптомів, можливий фатальний результат. Більш високий ризик серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту мають літні пацієнти, ймовірність прояву цих ускладнень підвищується також при тривалому застосуванні.

Протягом перших 2 тижнів прийому препарату і періодично надалі потрібен ретельний контроль артеріального тиску. Необхідно регулярно контролювати показники функції печінки і нирок-в разі підвищення активності печінкових трансаміназ більш ніж в 3 рази еторикоксиб необхідно скасувати. Слід періодично оцінювати необхідність продовження прийому препарату і можливість зниження його дози. Не застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ.

Не рекомендується застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

Відео: Аркоксія інструкція із застосування

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AH коксиби

M01AH05 Еторикоксиб

Відео: Аркоксія (серія 2)

Увага, тільки СЬОГОДНІ!