Ірунін

Відео: Лікувати чи грибок нігтів таблетками?

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Ітраконазол - похідне триазолу. Синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Порушує синтез ергостеролу, який є важливим компонентом клітинної мембрани грибів. Активний відносно інфекцій, що викликаються дріжджоподібними грибами і дріжджами: Candida spp., Включаючи С. albicans, С. glabrata та С. Krusei тощо.

Показання до застосування

Місцеве лікування кандидозу (в т.ч. рецидивуючого).

Форма випуску

капсули 0.1 г-банку (баночка) темного скла 15, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-банку (баночка) темного скла 10, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 3

капсули 0.1 г-банку (баночка) темного скла 5, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 2

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 3

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 3

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 3

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 1

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 2

капсули 0.1 г-упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 3

склад
Капсули 1 капс.
ітраконазол 0,1 г
(Пелети ітраконазолу - достатня кількість до отримання маси вмісту капсули - 0,464 г)
в блістері 5, 6, 7, 10 або 14 шт.- в пачці картонній 1, 2 або 3 упаковки або в банках по 5, 10 або 15 шт.- в пачці картонній 1 банка.

Фармакодинаміка

Пригнічує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів, що обумовлює протигрибковий ефект препарату.

Ітраконазол активний відносно інфекцій, що викликаються дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджоподібними грибами і дріжджами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei) - Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а також іншими дріжджовими і пліснявими грибками.

Фармакокінетика

Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічається при прийомі капсул всередину відразу ж після ситної їжі. Cmax в плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому всередину. Виведення з плазми є 2 фазним з кінцевим Т1 / 2 від 1 до 1,5 днів. При тривалому прийомі рівноважна концентрація досягається протягом 1-2 тижнів. Концентрація препарату в плазмі через 3-4 години після прийому препарату становить 0,4 мкг / мл (100 мг 1 раз на добу), 1,1 мкг / мл (200 мг 1 раз на добу) і 2,0 мкг / мл ( 200 мг 2 рази на добу). Зв`язування з білками плазми - 99,8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо в шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення в плазмі крові, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій в плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації в шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень від початку лікування і зберігається, принаймні, протягом 6 місяців після завершення 3 місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також в шкірному салі і, в меншій мірі, в поту.

Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці і м`язах в 2-3 рази перевищували відповідні концентрації в плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються ще протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення 1-денного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу.

Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів. Одним з таких метаболітів є гідроксиітраконазол, який володіє порівнянним з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Протигрибкові концентрації препарату, що визначаються мікробіологічними методом, приблизно в 3 рази перевищували концентрації, виміряні за допомогою ВЕРХ. Виведення з калом становить від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виділяється у вигляді метаболітів з сечею протягом 1 тижня.

Використання під час вагітності

На підставі результатів доклінічних досліджень і в зв`язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам тільки при загрозливих для життя системних мікозах, коли потенційна користь для жінок виправдовує можливий ризик для плоду.

Жінкам дітородного віку, які приймають Ірунін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення.

Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини при грудному вигодовуванні. У разі сумнівів годувати груддю не слід.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до препарату або його складових частин.

З обережністю:

дитячий вік-

тяжка серцева недостатність-

захворювання печінки (у тому числі супроводжуються печінковою недостатністю) -

одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, мізоластин, цизапридом, дофетилід, хінідином, пімозидом, метаболізуються за участю ферменту CYP3А4, інгібіторами редуктази ГМГ-КоА (симвастатин і ловастатин), триазоламом і мідазоламом (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами») .

Побічна дія

Найбільш часто відзначаються побічними реакціями в зв`язку із застосуванням ітраконазолу були такі реакції з боку шлунково-кишкового тракту, як диспепсія, нудота, біль в животі і запор. Крім того, відзначалися: анорексія, головний біль, стомлюваність, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит, порушення менструального циклу, запаморочення та алергічні реакції (такі як свербіж, висипи, кропив`янка та ангіоневротичний набряк), периферична нейропатія, синдром Стівенса Джонсона, алопеція, гіпокаліємія, набряки, застійна серцева недостатність та набряк легень, забарвлення сечі в темний колір, гіперкреатинінемія.

У дуже рідкісних випадках при застосуванні Ірунін розвивалося важке токсичне ураження печінки, в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом.

Спосіб застосування та дози

Всередину, відразу після прийому їжі, капсули ковтають. При вульвовагінальному кандидозі - 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів-при лишаї - 200 мг / добу протягом 7 днів-при дерматомікозах - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. При ураженні шкіри кистей, стоп проводять додаткове лікування в тій же дозі протягом 15 днів-при кандидозі слизової оболонки порожнини рота - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів-при грибковому кератиті - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня - при оніхомікозі - 200 мг / добу протягом 3 місяців або повторні курси по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня, з подальшими перервами. При ураженні нігтів на ногах (незалежно від наявності ураження нігтів на руках) проводять 3 курси лікування по 1 тижня, з інтервалом 3 тижні. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування по 1 тижня, з інтервалом 3 тижні. При системному аспергільозі - 200 мг / добу протягом 2-5 міс-за необхідності дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу. При системному кандидозі - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів - 7 міс-за необхідності дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу. При системному криптококозі без ознак менінгіту - 200 мг 1 раз на добу, підтримуюча терапія - 200 мг 1 раз на добу протягом від 2 до 12 міс. При криптококовому менінгіті - 200 мг 2 рази на добу. Лікування гистоплазмоза починають з 200 мг 1 раз на добу зі збільшенням кратності прийому до 2 разів на добу протягом 8 міс. При споротрихозі - 100 мг 1 раз на добу протягом 3 міс. При паракокцідіоідозі - 100 мг 1 раз на добу протягом 6 міс-при хромомікозі - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 міс. При бластомікозі - від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 міс.

Передозування

Дані відсутні.

Лікування: при випадковому передозуванні слід застосовувати підтримуючі заходи. Протягом першої години - промивання шлунка і при необхідності призначення активованого вугілля. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Якогось специфічного антидоту не існує.

Взаємодії з іншими препаратами

1. ЛЗ, що впливають на метаболізм ітраконазолу

Одночасне застосування ітраконазолу з зрифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потенційними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак аналогічні результати можна припустити.

Так як ітраконазол, в основному, метаболізується ферментом CYP3A4, потенційні інгібітори цього ферменту можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу (ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин).

2. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які перетворюються за участю ферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії, в т.ч. і побічних ефектів.

Після припинення лікування рівні ітраконазолу в плазмі знижуються поступово залежно від дози і тривалості лікування (див. Розділ «Фармакокінетика»).

Внаслідок зазначеної причини не можна призначати одночасно з ітраконазолом:

терфенадин, астемізол, мізоластин, цісапрід, триазолам і пероральний мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид, інгібітори редуктази ГМГ-КоА (симвастатин і ловастатин).

БКК можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати той же ефект, що проявляється ітраконазолом. При одночасному прийомі ітраконазолу і БКК необхідно дотримуватися обережності, тому що метаболізм БКК може бути знижений.

У разі одночасного призначення з ітраконазолом необхідно стежити за їх концентрацією в плазмі, побічними ефектами і при необхідності знижувати дозу наступних препаратів: пероральні антікоагулянти- такі інгібітори ВІЛ-протеази, як ритонавір, індинавір, саквінавір- деякі протипухлинні препарати, такі, як алкалоїди барвінку рожевого , бусульфан, доцетаксел, тріметрексат- метаболізуються ферментом CYP3A4 БКК (дигідропіридин і верапаміл) - деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сіролімус- інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон, алфентаніл, алпразолам, бротізолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетін.

Взаємодії ітраконазолу з зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом і такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід і сульфаметазин при зв`язуванні з білками плазми.

Особливі вказівки при прийомі

Оскільки клінічних даних про застосування препарату в капсулах у дітей недостатньо, рекомендується використовувати ітраконазол тільки в тому випадку, якщо можлива користь переважає потенційний ризик.

При дослідженні в / в лікарської форми препарату ітраконазол, проведеному на здорових добровольцях, зазначалося минуще бессімтомно зменшення фракції викиду лівого шлуночка, нормалізувати до наступної інфузії препарату.

Виявлено, що ітраконазол має негативним ефектом. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов`язаних з прийомом Ірунін. Препарат не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі і ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність таких серцевих захворювань, як ішемічна хвороба серця або ураження клапанов- серйозні захворювання легенів (обструктивні ураження легенів) - ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування повинно проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим на предмет виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При їх появі прийом Іруніна® необхідно припинити.

Клінічна значимість отриманих даних для пероральних лікарських форм невідома.

БКК можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазола- ітраконазол може знижувати метаболізм БКК. При одночасному прийомі ітраконазолу і БКК необхідно дотримуватися обережності.

При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад гідроксид алюмінію), рекомендується використовувати їх не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Ірунін. Пацієнтам з ахлоргидрией або застосовують блокатори Н2 гістамінових рецепторів або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ірунін з кислими напоями.

У дуже рідкісних випадках при застосуванні Ірунін розвивалося важке токсичне ураження печінки, в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. У більшості випадків це відбувалося з пацієнтами, у яких вже були захворювання печінки, у хворих, які отримували терапію по системним показаннями, мають інші серйозні медичні стани а також у пацієнтів, які отримували інші ЛЗ, що володіють гепатотоксическим дією. У деяких пацієнтів не виявлялися очевидні чинники ризику щодо ураження печінки. Кілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв`язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв`язатися зі своїм лікарем у разі появи симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі, в разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюванням печінки в активній фазі, або при перенесеному токсичне ураження печінки при прийомі інших препаратів, не слід призначати лікування Ірунін, за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.

У хворих на цироз печінки Т1 / 2 ітраконазолу дещо збільшений, а біодоступність при пероральному прийомі дещо знижена. В цьому випадку, можливо, буде потрібна корекція дози. При тривалості прийому більше 1 міс необхідний контроль функції печінки.

При порушенні функції нирок: у пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу може бути знижена. В цьому випадку, можливо, буде потрібна корекція дози.

Лікування слід припинити при виникненні нейропатії, яка може бути пов`язана з прийомом капсул Ірунін.

Немає даних про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів. Ірунін в капсулах слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, стан після трансплантації органів, нейтропенія) може знадобитися збільшення дози.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою

Чи не спостерігалося.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J02 Протигрибкові препарати для системного застосування

J02A Протигрибкові препарати для системного застосування

Відео: Ірунін крем від грибка нігтів

J02AC Похідні триазолу

J02AC02 Itraconazole

Увага, тільки СЬОГОДНІ!