Ти тут

Мікотербін

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Протипоказання до застосування
  8. Побічна дія
  9. Спосіб застосування та дози
  10. Взаємодії з іншими препаратами
  11. Запобіжні заходи при прийомі
  12. Умови зберігання
  13. Термін придатності
  14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Надає дію на дерматофіти, дріжджоподібні та плісняві гриби. Вражає цитоплазматические мембрани грибкових клітин, специфічно інгібує скваленепоксидази і порушує синтез ергостерину, обумовлюючи фунгіцидний ефект. Активний відносно практично всіх грибів, патогенних для людини, але найбільше - червоного трихофітону (мінімальна інгібуюча концентрація становить 0,001-0,06 мкг / мл) і патогенних дріжджів - цвілевих, пітиріазису і міцеліальних форм роду Candida.

Показання до застосування

Грибкові ураження шкіри, нігтів і волосся, кандидоз шкіри і слизових оболонок.

Форма випуску

Мазь 1% 1 г
мікотербін 10 мг


в тубах алюмінієвих по 5, 10 або 15 г-в пачці картонній 1 туба або в банках темного скла по 10, 15 або 20 г-в пачці картонній 1 банка.

Фармакодинаміка

Протигрибковий препарат для перорального і місцевого застосування. У низьких концентраціях володіє фунгіцидною активністю щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), цвілевих грибів (в основному Candida albicans). При місцевому застосуванні - Pityrosporum orbiculare. Активність щодо дріжджів носить фунгіцидний або фунгістатичний характер в залежності від виду грибів. Тербінафін, пригнічуючи скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба (що не відноситься до системи цитохрому P450), специфічно пригнічує ранній етап синтезу стеролів у клітині гриба, що призводить до дефіциту ергостеролу, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або ін. ЛС. МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг / мл. При онихомикозах кистей ефективність лікування становить 95%, при онихомикозах стоп - більше 90%. При хронічних дерматофітіях гладкої шкіри ремісія досягається у 75-95% хворих. Суб`єктивне поліпшення при лікуванні прогресуючого кандидозу гладкої шкіри і ураження великих і міжпальцевих складок, вульвовагініту, паронихии, обумовлених Candida albicans і резистентних до терапії нистатином, леворином в поєднанні з клотримазолом і міконазолом, настає на 3-4 добу, а повне вирішення процесу - через 3 -5 тижнів.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Через ефект «першого проходження» біодоступність становить близько 40%. Cmax - 1 мкг / мл, досягається через 2 години після прийому в дозі 250 мг. У судинному руслі практично повністю (на 99%) зв`язується з білками плазми. Проходить гістогематичні бар`єри і розподіляється по тканям- високі концентрації накопичуються в шкірі (в т.ч. в сальних залозах і волосяних фолікулах) і підшкірній клітковині. Відрізняється вираженою епідермо- і оніхотропністю. На 2-й день після прийому 250 мг концентрація в роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-й день - в 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Т1 / 2 термінальної фази становить 200-400 год. Перед екскрецією піддаєтьсябіотрансформації з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею. При одноразовому нанесенні 100 мкл крему на поверхню шкіри площею 30 см2 в сечі виявляється 3,5% дози.

Використання під час вагітності

Категорія дії на плід по FDA - B.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, виражена печінково-клітинна і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).

Побічна дія

Відчуття тяжкості і болю в епігастральній ділянці, порушення смаку, зниження апетиту, нудота, діарея, холестаз, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні алергічні реакції-відчуття печіння, почервоніння шкіри і свербіж в області нанесення крему.

Спосіб застосування та дози

Місцево, наносять тонким шаром на уражені (попередньо очищені і підсушені) і прилеглі ділянки, злегка втірая- дорослим і дітям старше 12 років 1-2 рази на добу.

Тривалість і кратність застосування: при дерматомікозах тулуба, гомілок і стоп - 1 раз на добу 1 тиждень, при кандидозі шкірних покривів - 1-2 рази на добу 1-2 тижні, при різнобарвному лишаї - 1-2 рази на добу 2 тижні. При інфекціях, що супроводжуються опрелостью, місця нанесення мазі прикривають марлевою серветкою (особливо на ніч).

Взаємодії з іншими препаратами

Гістамінові H2-блокатори підвищують плазмову концентрацію (пригнічують біотрансформацію). Терфенадин знижує, а рифампіцин у 2 рази підвищує кліренс.

Запобіжні заходи при прийомі

При різнобарвному лишаї ефективно тільки місцеве застосування, системне призначення при оніхомікозі виправдане у випадку тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і в кінці) необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх. Виражені порушення функції нирок або печінки зумовлюють зниження дози. Слід уникати потрапляння крему на слизову оболонку очей, носа, рота.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

D дерматотропнимі препарати

D01 Протигрибкові препарати для лікування захворювань шкіри



D01A Протигрибкові препарати для зовнішнього застосування



D01AE Інші протигрибкові препарати для зовнішнього застосування

D01AE15 Terbinafine


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення