Мікотербін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Надає дію на дерматофіти, дріжджоподібні та плісняві гриби. Вражає цитоплазматические мембрани грибкових клітин, специфічно інгібує скваленепоксидази і порушує синтез ергостерину, обумовлюючи фунгіцидний ефект. Активний відносно практично всіх грибів, патогенних для людини, але найбільше - червоного трихофітону (мінімальна інгібуюча концентрація становить 0,001-0,06 мкг / мл) і патогенних дріжджів - цвілевих, пітиріазису і міцеліальних форм роду Candida.Показання до застосування
Грибкові ураження шкіри, нігтів і волосся, кандидоз шкіри і слизових оболонок.Форма випуску
Мазь 1% 1 гмікотербін 10 мг
в тубах алюмінієвих по 5, 10 або 15 г-в пачці картонній 1 туба або в банках темного скла по 10, 15 або 20 г-в пачці картонній 1 банка.
Фармакодинаміка
Протигрибковий препарат для перорального і місцевого застосування. У низьких концентраціях володіє фунгіцидною активністю щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), цвілевих грибів (в основному Candida albicans). При місцевому застосуванні - Pityrosporum orbiculare. Активність щодо дріжджів носить фунгіцидний або фунгістатичний характер в залежності від виду грибів. Тербінафін, пригнічуючи скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба (що не відноситься до системи цитохрому P450), специфічно пригнічує ранній етап синтезу стеролів у клітині гриба, що призводить до дефіциту ергостеролу, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або ін. ЛС. МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг / мл. При онихомикозах кистей ефективність лікування становить 95%, при онихомикозах стоп - більше 90%. При хронічних дерматофітіях гладкої шкіри ремісія досягається у 75-95% хворих. Суб`єктивне поліпшення при лікуванні прогресуючого кандидозу гладкої шкіри і ураження великих і міжпальцевих складок, вульвовагініту, паронихии, обумовлених Candida albicans і резистентних до терапії нистатином, леворином в поєднанні з клотримазолом і міконазолом, настає на 3-4 добу, а повне вирішення процесу - через 3 -5 тижнів.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Через ефект «першого проходження» біодоступність становить близько 40%. Cmax - 1 мкг / мл, досягається через 2 години після прийому в дозі 250 мг. У судинному руслі практично повністю (на 99%) зв`язується з білками плазми. Проходить гістогематичні бар`єри і розподіляється по тканям- високі концентрації накопичуються в шкірі (в т.ч. в сальних залозах і волосяних фолікулах) і підшкірній клітковині. Відрізняється вираженою епідермо- і оніхотропністю. На 2-й день після прийому 250 мг концентрація в роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-й день - в 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Т1 / 2 термінальної фази становить 200-400 год. Перед екскрецією піддаєтьсябіотрансформації з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею. При одноразовому нанесенні 100 мкл крему на поверхню шкіри площею 30 см2 в сечі виявляється 3,5% дози.Використання під час вагітності
Категорія дії на плід по FDA - B.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, виражена печінково-клітинна і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).Побічна дія
Відчуття тяжкості і болю в епігастральній ділянці, порушення смаку, зниження апетиту, нудота, діарея, холестаз, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні алергічні реакції-відчуття печіння, почервоніння шкіри і свербіж в області нанесення крему.Спосіб застосування та дози
Місцево, наносять тонким шаром на уражені (попередньо очищені і підсушені) і прилеглі ділянки, злегка втірая- дорослим і дітям старше 12 років 1-2 рази на добу.Тривалість і кратність застосування: при дерматомікозах тулуба, гомілок і стоп - 1 раз на добу 1 тиждень, при кандидозі шкірних покривів - 1-2 рази на добу 1-2 тижні, при різнобарвному лишаї - 1-2 рази на добу 2 тижні. При інфекціях, що супроводжуються опрелостью, місця нанесення мазі прикривають марлевою серветкою (особливо на ніч).
Взаємодії з іншими препаратами
Гістамінові H2-блокатори підвищують плазмову концентрацію (пригнічують біотрансформацію). Терфенадин знижує, а рифампіцин у 2 рази підвищує кліренс.Запобіжні заходи при прийомі
При різнобарвному лишаї ефективно тільки місцеве застосування, системне призначення при оніхомікозі виправдане у випадку тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і в кінці) необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх. Виражені порушення функції нирок або печінки зумовлюють зниження дози. Слід уникати потрапляння крему на слизову оболонку очей, носа, рота.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
D дерматотропнимі препарати
D01 Протигрибкові препарати для лікування захворювань шкіри
D01A Протигрибкові препарати для зовнішнього застосування
D01AE Інші протигрибкові препарати для зовнішнього застосування
D01AE15 Terbinafine
Поділися в соц мережах: