Амінофілін-еском

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Для парентерального введення: астматичний статус (додаткова терапія), апное новонароджених, порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії), лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом і порушенням дихання за типом Чейн-Стокса, набряки ниркового генезу (у складі комплексної терапії) . Для перорального прийому: бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з астмою фізичного напруження і як додатковий засіб при ін. Формах), ХОЗЛ (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), гіпертензія в "малому" колі кровообігу, "легеневе" серце, нічне апное.

Форма випуску

розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 10 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 1.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 2.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 10 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 10 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 1.
розчин для внутрішньовенного введення 24 мг / мл-ампула 10 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 2.

Фармакодинаміка

Бронхолітичну засіб, похідне пуріна- пригнічує ФДЕ, збільшує накопичення в тканинах цАМФ, блокує аденозинові (пуринові) рецептори- знижує надходження Ca2 + через канали клітинних мембран, зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури. Розслабляє мускулатуру бронхів, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м`язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное. Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації вуглекислоти. Підсилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії. Виявляє стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік і потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок). Надає периферичний веноділатірующее дію, зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в "малому" колі кровообігу. Збільшує нирковий кровообіг, виявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Стабілізує мембрани тучних клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів і PgE2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Володіє токолітичних дією, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні в великих дозах має епілептогенного дією.

Фармакокінетика

В організмі аминофиллин метаболізується при фізіологічних значеннях pH з вивільненням вільного теофіліну. Бронходілатірующій властивості проявляються при концентраціях теофіліну в плазмі крові 10-20 мкг / мл. Концентрація понад 20 мг / мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при більш низькій концентрації - 5-10 мкг / мл.

Зв`язування теофіліну з білками плазми становить приблизно 40% - у новонароджених, а також у дорослих із захворюваннями зв`язування зменшується. Зв`язування з білками плазми у дорослих становить близько 60%, у новонароджених - 36%, у хворих на цироз печінки - 36%. Проникає через плацентарний бар`єр (концентрація в сироватці крові плода трохи вище, ніж в сироватці матері). Виділяється з грудним молоком.

Теофілін метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому P450, найбільш важливим з яких є CYP1A2. В процесі метаболізму утворюються 1,3-диметилсечової кислота, 1-метилсечової кислота і 3-метилксантин. Ці метаболіти виводяться із сечею. У незміненому вигляді у дорослих виводиться 10%. У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму), в незміненому вигляді - 50%.

Значні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну є причиною вираженої варіабельності значень кліренсу, концентрації в плазмі, періоду напіввиведення. На печінковий метаболізм впливають такі фактори як вік, пристрасть до куріння тютюну, дієта, захворювання, одночасно проводиться лікарська терапія.

T1 / 2 теофіліну у некурящих пацієнтів з бронхіальною астмою практично без патологічних змін з боку інших органів і систем становить 6-12 год, у курців - 4-5 ч, у дітей - 1-5 ч, у новонароджених і недоношених дітей - 10 45 ч.

T1 / 2 теофіліну збільшується у осіб похилого віку та у пацієнтів з серцевою недостатністю або захворюваннями печінки.

Кліренс зменшується при серцевій недостатності, порушеннях функції печінки, хронічний алкоголізм, набряку легенів, хронічної обструктивної хвороби легень.

Етилендиамін не впливає на фармакокінетику теофіліну.

Використання під час вагітності

Теофілін проникає через плацентарний бар`єр. Застосування аминофиллина при вагітності може призвести до створення потенційно небезпечних концентрацій теофіліну і кофеїну в плазмі крові новонародженого. Новонародженим, матері яких при вагітності отримували аминофиллин (особливо в III триместрі), потрібне медичне спостереження для контролю можливих симптомів інтоксикації теофіліну.

Теофілін виділяється з грудним молоком. При застосуванні аминофиллина у годуючої матері в період лактації можливо поява дратівливості у дитини.

Таким чином, застосування аминофиллина при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, аритмія, артеріальна гіпертензія, патологія міокарда, інфаркт міокарда, серцева недостатність, гострий і хронічний (фаза загострення) гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, аденома передміхурової залози, діарея, кістозно-фіброзна мастопатія, алкоголізм, легеневе серце, лихоманка, гіпоксемія, інфекції дихальних шляхів, порушення функцій печінки, гіпертиреоїдизм, хронічна і гостра ниркова недостатність, набряки, гіпернатріємія, захворювання прямої кишки, грудне вигодовування.

Побічна дія

Гастро-рефлюксу (печія, блювання), біль у грудях, серцебиття, гіпотензія, запаморочення, прискорене дихання, відчуття припливів крові до обличчя, головний біль, алергічні реакції (пітливість, лихоманка), реакції на місці введення (ущільнення, гіперемія, хворобливість) .

Спосіб застосування та дози

Індивідуальний, залежно від показань, віку, клінічної ситуації, шляхи і схеми введення, нікотинової залежності.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з симпатоміметиками відбувається взаємне посилення дії-з бета-адреноблокаторами і препаратами літію - дія взаємно зменшується. Інтенсивність дії аминофиллина може зменшуватися (внаслідок збільшення його кліренсу) при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, фенітоїном, а також у тих, що палять.

Інтенсивність дії аминофиллина може збільшуватися (внаслідок зменшення його кліренсу) при одночасному застосуванні з антибіотиками з групи макролідів, лінкоміцином, з хінолонами, алопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфірамом, флувоксаміном, гормональними контрацептивами для прийому всередину, ізопреналіном, вілоксазином і при вакцинації проти грипу.

Похідні ксантину можуть потенціювати гіпокаліємію, обумовлену дією стимуляторів 2-адренорецепторів, кортикостероїдів і діуретиків.

Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування аминофиллина.

Фармацевтично несумісний з розчинами кислот.

Особливі вказівки при прийомі

C обережністю застосовувати при тяжкій коронарної недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширеному атеросклерозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, частої шлуночкової екстрасистолії, підвищеної судомної готовності, при печінкової і / або ниркової недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (в анамнезі), при недавно перенесеному кровотечі з шлунково-кишкового тракту, неконтрольованому гіпотиреозі (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі, при тривалій гіпертермії, гастроезофагеальному рефлюксі, гіпертрофії передміхурової залози, у пацієнтів в похилого віку, у дітей (особливо всередину).

Корекція режиму дозування аминофиллина може знадобитися при серцевій недостатності, порушеннях функції печінки, хронічний алкоголізм, лихоманці, ГРЗ.

У пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози.

При заміні застосовуваної лікарської форми аминофиллина на іншу необхідно клінічне спостереження і контроль концентрації теофіліну в плазмі крові.

Амінофілін не застосовуються одночасно з іншими похідними ксантину. В період лікування слід уникати вживання харчових продуктів, що містять похідні ксантину (міцну каву, чай).

З обережністю застосовують одночасно з антикоагулянтами, з іншими похідними теофіліну або пурину.

Слід уникати одночасного застосування з бета-адреноблокаторами.

Амінофілін не слід застосовувати одночасно з розчином глюкози.

Не застосовувати ректально у дітей.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

R03 Препарати для лікування бронхіальної астми

R03D Інші препарати для лікування бронхіальної астми для системного застосування

R03DA Похідні ксантину

R03DA05 Амінофілін

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!