Луналдін

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Збуджує опіатні (переважно мю) рецептори ЦНС, спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, збільшує пороги больової чутливості. Порушує передачу збудження по специфічному і неспецифічному больових шляхах до ядер таламуса, гіпоталамуса, мигдалеподібного комплексу. Змінює емоційне забарвлення болю. Надає снодійне вплив (переважно у зв`язку зі зняттям больового синдрому). Викликає ейфорію. При повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності. Пригнічує дихальний центр, збуджує центри блукаючого нерва і блювотний. Підвищує тонус гладких м`язів жовчовивідних шляхів, сфінктерів, в т.ч. уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, зменшує кишкову перистальтику, покращує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижує нирковий кровообіг. У крові зростає вміст амілази і ліпази.

Показання до застосування

Премедикація перед хірургічними операціями, ввідний наркоз, післяопераційна аналгезія, нейролептанальгезія, виражений больовий синдром, хронічні болі при онкологічних захворюваннях-некупирующаяся болю (аплікація пластиру).

Форма випуску

таблетки під`язикові 100 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки під`язикові 100 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки під`язикові 200 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки під`язикові 200 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки під`язикові 300 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки під`язикові 300 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки під`язикові 400 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки під`язикові 400 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки під`язикові 600 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки під`язикові 600 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки під`язикові 800 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки під`язикові 800 мкг- упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Луналдін є ефективним швидкодіючим -опіоїдним анальгетиком короткої дії. Основними терапевтичними ефектами Луналдіна є знеболюючий і седативний. Анальгетическая активність Луналдіна приблизно в 100 разів вище, ніж у морфіну. Луналдін надає типове для опіоїдних анальгетиків дію на центральну нервову систему, дихальну і шлунково-кишкову системи, що є характерним для препаратів даного класу.

Було показано, що у онкологічних пацієнтів з болем, які отримують постійні підтримуючі дози опіоїдів, фентаніл значно зменшує інтенсивність больового нападу (через 15 хвилин після застосування), у порівнянні з плацебо, що істотно знижує потребу в екстреній знеболювальної терапії. Безпека і ефективність фентанілу оцінювалася у пацієнтів, які отримували препарат відразу при настанні болю. Профілактичне застосування фентанілу при прогнозованих нападах болю в ході клінічних випробувань не вивчалося. Луналдін, як і всі агоністи -опіоїдних рецепторів, викликає дозозалежне гальмівну дію на дихальний центр. Ризик пригнічення дихання частіше в осіб, які раніше не отримували опіоїди, в порівнянні з пацієнтами, які відчувають раніше сильні болі і отримували тривале лікування опадами.

Опіоїди зазвичай підвищують тонус гладких м`язів сечовивідних шляхів, викликаючи або збільшення частоти сечовипускання, або утруднене сечовипускання. Опіоїди підвищують тонус гладких м`язів шлунково-кишкового тракту, зменшують перистальтику кишечника, ніж може бути обумовлено закріплює дію фентанілу.

Фармакокінетика

Фентаніл має виражені ліпофільні властивості, швидко всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини і трохи повільніше -через ШКТ. При пероральному застосуванні піддається вираженим ефектам «першого проходження» через печінку і шлунково-кишкового тракту.

Луналдін у вигляді під`язикові таблеток добре розчиняється. Швидка абсорбція фентанілу відбувається протягом близько 30 хвилин після прийому препарату. Біодоступність фентанілу недостатньо вивчена, але за оцінкою становить близько 70%. Cmax фентанілу складають від 0.2 до 1.3 нг / мл (після введення 100 - 800 мкг препарату) і досягається протягом 22.5 - 240 хвилин.

Знеболюючу дію препарату пов`язана з концентрацією діючої речовини в плазмі крові. У пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, мінімальні ефективні плазмові концентрації фентанілу, що викликають знеболюючу дію, складають 0.3-1.2 нг / мл. Рівні концентрації 10-20 нг / мл - це концентрація фентанілу в плазмі крові при різних видах анестезії при хірургічних операціях і рівні концентрації 10-20 нг / мл можуть викликати сильне пригнічення дихання.

Приблизно 80-85% фентанілу зв`язується з білками плазми, переважно 1-глікопротеїном, і в меншій мірі - альбумінами і ліпопротеїнами. Обсяг розподілу фентанілу в рівноважному стані становить 3-6 л / кг. Метаболізується в печінці, головним чином, за участю ферментів CYP3A4 до метаболітів. Основний метаболіт фентанілу - норфентаніл, який не є активним.

Виводиться нирками (75% - у вигляді метаболітів і 10% - в незміненому вигляді) і з жовчю (9% - у вигляді метаболітів).

Загальний кліренс фентанілу становить приблизно 0.5 л / год / кг. T1 / 2 фентанілу становить близько 7 годин (від 3 до 12.5 годин), а кінцевий T1 / 2 - близько 20 годин (від 11.5 до 25 годин).

Показано, що концентрація фентанілу в плазмі прямопропорційна дозіпрепарату в діапазоні від 100 до 800 мкг.

Порушення функції нирок / печінки

Порушення функції печінки або нирок може спричиняти підвищення концентрації препарату в плазмі. У літніх, виснажених і ослаблених пацієнтів кліренс фентанілу може бути зниженим, що є причиною збільшення кінцевого періоду напіввиведення речовини.

Використання під час вагітності

Безпека Луналдіна в період вагітності не встановлена. Тривале лікування в період вагітності може викликати симптоми «скасування» у новонародженого. Луналдін не слід застосовувати під час пологів (включаючи кесарів розтин), оскільки він проникає через плаценту і може викликати пригнічення дихання у плода або новорожденного.В період вагітності Луналдін застосовувати можна тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Луналдін надходить в грудне молоко і може надавати седативну дію і пригнічувати дихання у дітей на грудному вигодовуванні. Луналдін може використовуватися у жінок, що годують тільки в тому випадку, якщо користь від прийому препарату істотно перевищує потенційний ризик для матері і дитини. На час прийому препарату грудне вигодовування рекомендується припинити.

Протипоказання до застосування

- Через ризик виникнення загрожує життю пригнічення дихання, використання Луналдіна протипоказано пацієнтам, які раніше не отримували терапію опіоідамі-

- Стани, що характеризуються важким гнобленням дихання або тяжкі обструктивні захворювання легких-

- Вік до 18 років-

- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.

З обережністю: застосування всіх опадів, включаючи Луналдін, пов`язане з ризиком клінічно значущого пригнічення дихання. Особливу обережність слід дотримуватися при титруванні дози Луналдіна у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень або іншими станами, що сприяють пригніченню дихання (наприклад, міастенія гравіс), через ризик подальшого пригнічення дихання, яке може привести до дихальної недостатності. Луналдін слід застосовувати з надзвичайною обережністю у пацієнтів, які можуть бути особливо сприйнятливими до проявів гіперкапнії: при підвищеному внутрішньочерепному тиску, порушення свідомості, коми або пухлини мозку. У пацієнтів з травмами голови клінічна картина може бути замаскована застосуванням опіоїдів. У цих випадках опіоїдні препарати слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями.

Встановлено, що фентаніл може викликати брадикардію. Луналдін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з брадиаритмією.

Луналдін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок, особливо на стадії титрування дози. Застосування Луналдіна у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю може збільшити біодоступність фентанілу і зменшити його системний кліренс, що може привести до його накопичення і посилення / збільшення тривалості дії. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з гіповолемією і артеріальноюгіпотензією.

Застосування Луналдіна не вивчалось у пацієнтів з пошкодженням чи запаленням слизової оболонки порожнини рота. У таких пацієнтів існує ризик підвищеного системного впливу препарату, тому на етапі титрування дози рекомендується дотримуватися особливої обережності.

Побічна дія

При застосуванні Луналдіна слід очікувати небажані реакції, типові для опіоідов- інтенсивність цих реакцій, як правило, має тенденцію до зниження при тривалому застосуванні. Найбільш серйозними потенційними небажаними реакціями, пов`язаними із застосуванням опіоїдів, є пригнічення дихання (яке може привести до зупинки дихання), зниження артеріального тиску та шок.

З боку дихальної системи: більш часто - пригнічення дихання, гіповентиляція, аж до зупинки дихання.

З боку нервової системи та органів чуття: більш часто - головний біль, сонлівость- менш часто - пригнічення ЦНС (в т.ч. після операції), парадоксальне збудження ЦНС, делірій, судоми, нечіткість зорового сприйняття, диплопія, яскраві сновидіння, втрата пам`яті - частота не встановлена - сплутаність свідомості, ейфорія, галюцинації, головний біль, внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку травної системи: більш часто - нудота, рвота- менш часто -метеорізм, спазм сфінктера Одді, уповільнення випорожнення шлунка, запор, жовчна колька (у хворих мали в анамнезі).

З боку серцево-судинної системи: більш часто - брадикардія, зниження артеріального тиску-менш часто - пригнічення діяльності серцево-судинної системи, аж до зупинки серця.

З боку сечовивідної системи: спазм сечоводів, затримка сечі.

Алергічні реакції: менш часто - алергічний дерматит, ларингоспазм, озноб, свербіж шкіри, бронхоспазм.

Інші: короткочасна ригідність м`язів (в т.ч. грудних), посилене потовиділення, лікарська залежність, синдром "скасування" (Неясні болі, діарея, серцебиття, риніт, чхання, гусяча шкіра, пітливість, анорексія, нудота, блювота, нервозність, втома, дратівливість, тремтіння, розширення зіниць, загальна слабкість), толерантність.

Спосіб застосування та дози

Луналдін слід призначати тільки пацієнтам, які вважаються толерантними до терапії опадами, застосовуваними при постійному болю, викликаної онкологічними захворюваннями. Пацієнти вважаються толерантними до опіоїдів, якщо вони приймають не менше 60 мг морфіну на добу перорально, 25 мкг фентанілу за годину черезшкірно або еквівалентну аналгезивну дозу іншого опиоида протягом тижня або більше.

Під`язикові таблетки Луналдіна поміщають безпосередньо під язик якомога глибше. Таблетки Луналдіна не слід ковтати, жувати і рассасивать- препарат повинен повністю розчинитися в під`язикової області. Пацієнтам рекомендують не їсти і не пити, поки під`язична таблетка повністю не розчиниться.

Пацієнти, які відчувають сухість у роті, перед прийомом Луналдіна можуть використовувати воду для зволоження слизової оболонки порожнини рота.

титрування дози

Оптимальна доза Луналдіна визначається для кожного пацієнта індивідуально шляхом підбору з поступовим збільшенням дози. Для підбору дози можна використовувати таблетки з різним вмістом активної речовини. Вихідна доза Луналдіна повинна становити 100 мкг, в процесі титрування її поступово збільшують у міру необхідності в діапазоні існуючих доз. У період титрування дози за пацієнтами слід проводити ретельне спостереження до досягнення оптимальної дози, т. Е. До досягнення належного знеболюючої дії.

Перехід з інших фентаніл-утримуючих препаратів, на Луналдін не слід проводити в співвідношенні 1: 1 внаслідок різних профілів абсорбції препаратів. Якщо пацієнти переходять з інших фентаніл-утримуючих препаратів, необхідно провести титрування дози з використанням Луналдіна.

Для підбору доз рекомендується наступний режим, хоча в усіх випадках лікар повинен враховувати клінічні потреби пацієнта, вік і супутні захворювання.

Всі пацієнти повинні починати лікування з однієї під`язикової таблетки 100 мкг. Якщо не досягається достатнього знеболюючого дії протягом 15-30 хвилин після прийому однієї під`язикової таблетки, можна прийняти другу таблетку 100 мкг. Якщо після прийому 2 таблеток по 100 мкг не досягає достатнього знеболення, слід розглянути можливість збільшення дози до наступної дозування препарату при наступному епізоді болю. Збільшення дози слід проводити поступово до досягнення достатнього знеболення. Титрування дози слід починати з прийому однієї під`язикової таблетки. Другу додаткову під`язичну таблетку слід прийняти через 15-30 хвилин, а то й досягнуто достатнього знеболювання. Дозу додаткової під`язикової таблетки слід збільшити з 100 до 200 мкг і потім до дози 400 мкг і більше. Це проілюстровано в наведеній нижче схемі. На етапі підбору дози титруванням слід застосовувати не більше двох (2) під`язичних таблеток при одному епізоді нападу болю.
Доза (мкг) первойДоза (мкг) додаткової
під`язикової таблетки на (другий) під`язикової таблетки, яку в разі
епізод нападу болінеобходімості слід приймати
через 15-30 хвилин після першої таблетки


100 100
200 100
300 100
400 200
600 200
800 -

Якщо достатнє знеболювання досягається при більш високих дозах, але небажані ефекти визнаються неприйнятними, можна призначити прийом проміжної дози (з використанням під`язикової таблетки 100 мкг). Дози понад 800 мкг в ході клінічних досліджень не оцінювалися. Для мінімізації ризику небажаних реакцій, пов`язаних з прийомом опіоїдних препаратів, і визначення оптимальної дози необхідно ретельне медичне спостереження за станом пацієнта під час титрування дози.

підтримуючу терапію

Після визначення оптимальної дози, яка може бути більш однієї таблетки, пацієнтам проводять підтримуючу терапію з використанням підібраної дози і обмежують застосування препарату максимум чотирма дозами Луналдіна на добу.

корекція дози

Якщо реакція (знеболювання або небажані реакції) на подібну дозу Луналдіна істотно змінюється, може виникнути потреба в регулюванні дози для підтримання оптимальної дози. Якщо за добу спостерігається більше чотирьох епізодів болю протягом більш ніж чотирьох днів поспіль, слід скорегувати дозу

опадів пролонгованої дії, що використовуються для купірування постійного болю. Якщо проведена заміна опиоидного препарату пролонгованої дії або змінена його доза, слід провести повторний розрахунок і титрування дози Луналдіна для підбору пацієнтові оптимальної дози.

Повторне титрування і підбір дози знеболювальних препаратів необхідно проводити під наглядом лікаря.

припинення лікування

У разі якщо пацієнт більше не потребує прийомі опіоїдних препаратів, дозу Луналдіна слід взяти до уваги, перш ніж почати поступове зниження дози опіоїдів для мінімізації можливих ефектів «скасування». Якщо пацієнти продовжують постійно приймати опіоїдні препарати для лікування хронічного болю, але більше не мають потреби в лікуванні нападів болю, прийом Луналдіна може бути негайно припинений.

Застосування у дітей та підлітків

Луналдін не повинен застосовуватися у пацієнтів молодше 18 років внаслідок недостатніх даних з безпеки та ефективності.

Застосування у літніх пацієнтів

Титрування дози слід проводити з особливою обережністю. У пацієнтів слід ретельно контролювати появу ознак токсичності фентанілу.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки

Пацієнти з порушенням функцій печінки або нирок повинні ретельно спостерігатися на предмет прояву ознак токсичності фентанілу на етапі титрування дози Луналдіна.

Передозування

Симптоми: запаморочення, сонливість, нервозність, загальна слабкість, пригнічення діяльності серцево-судинної системи, зниження артеріального тиску, брадикардія, липкий піт, міоз, ригідність м`язів, пригнічення дихального центру, брадіпное, апное.

Лікування: введення специфічного антагоніста - налоксона- симптоматична терапія (у т. Ч., Введення міорелаксантів, ШВЛ, при брадикардії - введення атропіну, при вираженому зниженні артеріального тиску - заповнення об`єму циркулюючої крові).

Взаємодії з іншими препаратами

Дінітроген оксид підсилює м`язову рігідность- трициклічніантидепресанти, опіати, седативні і снодійні лікарські засоби (ЛЗ), фенотіазини, анксіолітичні ЛЗ (транквілізатори), ЛЗ для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, антигістамінні ЛЗ, що володіють седативний ефект, етанол та інші депримирующие ЛЗ підвищують вірогідність побічних ефектів (пригнічення центральної нервової системи, гиповентиляции, гіпотензії, брадикардії, придушення дихального центру і інших).

Підсилює ефект гіпотензивних ЛЗ. Бета-адреноблокатори можуть знизити частоту і тяжкість гипертензивной реакції в кардіохірургії (в тому числі при стернотомии), але збільшують ризик брадикардії.

Бупренорфін, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон знижують аналгезуючий ефект фентанілу і усувають гнітюче його вплив на дихальний центр.

Бензодіазепіни подовжують вихід з нейролептанальгезии.

Необхідно зменшити дозу фентанілу при одночасному застосуванні з інсуліном, глюкокортикостероїдами, гіпотензивними ЛЗ. Інгібітори МАО підвищують ризик важких ускладнень.

Міорелаксанти запобігають або усувають м`язову рігідность- міорелаксанти з м-холіноблокуючу активність (у тому числі панкуронію бромід) знижують ризик брадикардії і гіпотензії (особливо на тлі застосування бета-блокаторів та інших вазодилататорів) і можуть збільшувати ризик тахікардії та артеріальної гіпертензіі- міорелаксанти, що не володіють м-холіноблокуючу активність (у тому числі суксаметоній) не знижують ризик брадикардії і гіпотензії (особливо на тлі обтяженого кардіологічного анамнезу) і збільшують ризик важких побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Запобіжні заходи при прийомі

Неприпустимо проведення нейролептанальгезии при відсутності умов для ШВЛ.

Особливі вказівки при прийомі

Через можливі серйозні побічні ефекти які можуть виникнути при лікуванні такими опиодов як Луналдін, пацієнти та особи Осущетвляется за ними догляд, повинні повністю усвідомлювати важливість правильного прийому Луналдіна, а також знати, які дії слід зробити при появі симптомів передозування.

Перед початком лікування Луналдіном, важливо стабілізувати прийом опіоїдних препаратів пролонгованої дії, що використовуються для купірування постійних болів.

При неодноразовому застосуванні опіоїдних препаратів, таких як Луналдін, може розвинутися толерантність і фізична і / або психологічна залежність. Випадки ятрогенной залежності після терапевтичного застосування опіоїдів вкрай рідкісні. Дані досліджень фентанілу свідчать про зниження його кліренсу, збільшення періоду напіввиведення і більшої чутливості до фентанілу у пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими людьми. Слід безперервно спостерігати за проявами ознак токсичності фентанілу у літніх, виснажених або ослаблених пацієнтів і, в разі необхідності, знижувати дозу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Луналдін може несприятливо впливати на здатність виконувати потенційно небезпечні операції, такі як керування транспортним засобом або використання механізмів.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування автомобілем та управління механізмами, оскільки можливе виникнення запаморочення, сонливості або поява порушення зору на тлі прийому препарату Луналдін.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N01 Анестетики

N01A Препарати для загальної анестезії

N01AH Опіоїдні анальгетики

N01AH01 Fentanyl

Увага, тільки СЬОГОДНІ!