Реквіп модутаб

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протівопаркинсонічеський препарат, високо селективний неерголіновий агонист дофамінових D 2, D3-рецепторів, який володіє периферичним і центральним дією.

Препарат не діє на руйнуються пресинаптические допамінергічні нейрони чорної речовини і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансмиттер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності і тремору, які є симптомами паркінсонізму.

Ропінірол компенсує дефіцит допаміну в системах чорної речовини і смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів в смугастому тілі.

Ропінірол підсилює ефект леводопи, включаючи контроль частоти феномена включення / вимикання і ефект "кінця дози", Пов`язані з тривалою терапією препаратами леводопи, і дозволяє зменшувати добову дозу леводопи.

Ропінірол надає дію на рівні гіпоталамуса і гіпофіза, інгібуючи секрецію пролактину.

Показання до застосування

Хвороба Паркінсона:

- Монотерапія ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують допаминергической терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи-

- У складі комбінованої терапії у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання ("включення-виключення") І ефекту "кінця дози" на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.

Форма випуску

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 6

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 21, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 4 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 4 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 6

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 8 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 8 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 6

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 6

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 21, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 4 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 4 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 6

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 8 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 8 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 6

Фармакокінетика

Фармакокінетика ропініролу подібна у здорових людей, пацієнтів з хворобою Паркінсона і пацієнтів з синдромом неспокійних ніг і різниться в залежності від лікарської форми.

всмоктування

Після прийому всередину біодоступність ропініролу невисока і складає приблизно 50% (36-57%). Після прийому всередину ропініролу в таблетках уповільненого вивільнення його концентрація в плазмі підвищується повільно, середній час Тmax складає 6 ч. У пацієнтів з хворобою Паркінсона після прийому всередину ропініролу в дозі 12 мг 1 раз / в поєднанні з їжею, багатою жирами, в рівноважному стані спостерігалося підвищення системної експозиції ропініролу, при цьому відзначалося збільшення AUC і Cmax на 20% і 44% відповідно, Тmax подовжувалося на 3 ч. Однак в клінічних дослідженнях ефективності та безпеки ропінірол приймався незалежно від прийому їжі.

Збільшення тривалості системної дії ропініролу (Cmax і AUC) приблизно паралельно зі збільшенням дози.

розподіл

Зв`язування з білками плазми крові низьке (10-40%). Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується великим Vd (приблизно 7 л / кг).

метаболізм

Ропінірол головним чином метаболізується ізоферментом CYP1A2.

виведення

В середньому T1 / 2 ропініролу з системного кровотоку становить близько 6 ч. Метаболіт ропініролу в основному виводиться нирками. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози всередину або при регулярному застосуванні.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Кліренс ропініролу після прийому всередину знижується приблизно на 15% у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) в порівнянні з більш молодими пацієнтами. Корекції дози у даній категорії пацієнтів не потрібно.

Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня і хворобою Паркінсона. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, кліренс ропініролу при прийомі всередину знижується приблизно на 30%.

Використання під час вагітності

Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

- Гострий псіхоз-

- Порушення функції печінки-

- Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв), яким не проводиться регулярний гемодіаліз-

- Рідкісні спадкові захворювання: непереносимість лактози, лактазная недостатність, порушення всмоктування глюкози або галактози-

- вагітність-

- лактація-

- Дитячий і підлітковий вік до 18 років-

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з важкою серцево-судинною недостатністю. Ропінірол можна призначати пацієнтам з психотичними розладами в анамнезі тільки в тих випадках, коли очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.

Побічна дія

У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають Реквіп Модутаб в комбінації з препаратами леводопи, в період титрации дози можуть розвиватися порушення координації рухів. Було показано, що скасування препаратів леводопи може призводити до зменшення цих симптомів.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто ( 1/10) - часто ( 1/100, lt; 1/10) - іноді ( 1 / 1000, lt; 1/100) - рідко ( 1/10 000, lt; 1/1000) - дуже рідко (lt; 1/10 000, включаючи окремі випадки).

У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають Реквіп Модутаб, в комбінації з препаратами леводопи, в період титрування дози можливий розвиток порушення координації рухів. Було показано, що скасування препаратів леводопи може призводити до зменшення даної симптоматики.

постмаркетингові дані

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - психотичні стани (включаючи делірій і марення), розлади сприйняття (включаючи ілюзії, виключаючи галюцинації), підвищення імпульсивності, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних іграм- дуже рідко - виражена сонливість, епізоди раптового засинання (як і в разі застосування інших допамінергічних засобів, ці симптоми дуже рідко реєструвались у пацієнтів з хворобою Паркінсона). При зниженні дози або відміни препарату всі симптоми зникали. У більшості випадків застосовувалися супутні седативні препарати.

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.

Алергічні реакції: дуже рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину 1 раз / в один і той же час незалежно від прийому їжі. Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, що не ламаючи.

Рекомендується індивідуальний підбір дози відповідно до ефективності і переносимість препарату.

Рекомендується зниження дози в тому випадку, якщо пацієнт відчуває сонливість на будь-якому етапі підбору дози. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно знизити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози.

Слід мати на увазі необхідність титрування дози при пропуску дози (однієї і більше).

монотерапія

початок лікування

Рекомендована початкова доза препарату Реквіп Модутаб становить 2 мг 1 раз / протягом одного тижня. Згодом дозу збільшують на 2 мг з інтервалами не менше 1 тижня до 8 мг /
Тиждень 1 2 3 4
Добова доза (мг) 2 4 6 8

підтримуюча доза

Якщо після підбору дози терапевтичний ефект недостатньо виражений або є нестійким, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 4 мг з інтервалами 1-2 тижні (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Доза може бути змінена в залежності від терапевтичного ефекту і збільшена до максимальної дози 24 мг 1 раз / сут.

комбінована терапія

При використанні препарату Реквіп Модутаб в дозах, що використовуються при монотерапії, в комбінації з препаратами леводопи, дозу леводопи можна поступово зменшити (в залежності від клінічного ефекту). У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які одночасно отримують Реквіп Модутаб в таблетках з уповільненим вивільненням, дозу леводопи поступово знижували приблизно на 30%. У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають Реквіп Модутаб в комбінації з препаратами леводопи, в період титрування дози ропініролу може виникнути дискінезія. Зниження дози препаратів леводопи може призводити до зменшення даної симптоматики

Скасування терапії. Реквіп Модутаб (як і інші допамінергічні препарати) слід скасовувати, поступово знижуючи добову дозу протягом не менше 1 тижня. Якщо лікування було перервано на 1 день і більше, то при поновленні терапії слід розглянути питання про необхідність титрування дози.

Незважаючи на можливе зниження кліренсу у пацієнтів у віці 65 років і старше, титрування дози ропініролу у даній категорії пацієнтів проводять як зазвичай.

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл / хв) кліренс ропініролу не змінюється, корекції дози ропініролу не потрібно.

Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза ропініролу становить 2 мг 1 раз / сут. Подальше збільшення дози має грунтуватися на оцінці переносимості і ефективності. Максимальна добова доза у пацієнтів, які перебувають на постійному гемодіалізі, становить 18 мг. Введення підтримуючих доз, які проходили гемодіаліз не потрібно.

Передозування

Симптоми: в основному обумовлені допаминергическим дією - нудота, блювота, запаморочення, сонливість.

Лікування: застосування антагоністів допаміну, таких як типові нейролептики і метоклопрамід

Взаємодії з іншими препаратами

Типові нейролептики та інші допаміновиє антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, здатні зменшувати ефективність ропініролу (слід уникати одночасного призначення).

Не відмічено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперідоном, яке вимагало б корекції доз цих препаратів.

Ропінірол не взаємодіє з іншими препаратами, які часто застосовуються для лікування хвороби Паркінсона.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дігоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке вимагало б корекції доз.

Ропінірол, в основному, метаболізується ізоферментом CYP1A2. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Паркінсона показали, що ципрофлоксацин збільшує Cmax і AUC ропініролу приблизно на 60% і 84% відповідно. У зв`язку з цим, у пацієнтів, які отримують ропінірол, його доза повинна бути скоригована при призначенні і скасування препаратів, що пригнічують ізофермент CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацину, еноксацин або флувоксаміну.

Фармакокінетичне дослідження лікарської взаємодії у пацієнтів з хворобою Паркінсона між ропініролом і теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1А2, показало, що фармакокінетика препаратів не змінюється. При одночасному застосуванні ропініролу з іншими субстратами ізоферменту CYP1А2 фармакокінетика ропініролу не змінюється.

Підвищення концентрації ропініролу в плазмі спостерігалося у пацієнтів, які отримували естрогени в високих дозах. У пацієнтів, які отримують замісну гормональну терапію до початку лікування ропініролом, лікування ропініролом може бути розпочато за звичайною схемою. Однак в разі припинення замісної гормональної терапії або початку її під час терапії ропініролом може виникнути потреба в регулюванні дози.

Інформації про можливості взаємодії ропініролу і етанолу немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від прийому алкоголю під час лікування ропініролом.

Відомо, що нікотин індукує ізофермент CYP1A2, тому в разі, якщо пацієнт починає або припиняє куріння під час лікування ропініролом, може виникнути потреба в регулюванні його дози.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнтів слід попередити про можливий розвиток сонливості або епізодах раптового засипання, іноді не про це попереджую сонливістю. У разі виникнення таких реакцій слід розглянути можливість відміни терапії. Рекомендується моніторинг артеріального тиску через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії.

У пацієнтів, що приймають допамінергічні препарати, в т.ч. ропінірол, повідомлялося про розлади потягу, включаючи компульсивний поведінка, таке як патологічний потяг до азартних ігор і гіперсексуальність. За даними літератури, подібні побічні ефекти терапії відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують високі дози допаминергических препаратів-іншими факторами ризику можуть бути компульсивний поведінка в анамнезі або поєднане застосування декількох допаминергических препаратів. В даному випадку слід розглянути можливість зниження дози або відміни терапії.

Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг зазначалося при терапії ропініролом (більш ранній початок, збільшена інтенсивність проявів, або прогресування симптомів з залученням раніше не зачеплених кінцівок), або синдром рикошету в ранні ранкові години (рецидив симптомів в ранні ранкові години). При появі цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозу аж до можливого скасування препарату.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтів слід попереджати про можливі небажані реакції під час терапії ропініролом- про те, що є дуже, рідкісні випадки епізодів раптового засипання без будь-яких попередніх або явних ознак денної сонливості і випадки запаморочення (іноді вираженого). При розвитку денної сонливості або епізодів засипання протягом дня, що вимагає активного втручання, пацієнта необхідно попередити про необхідність відмовитися від керування транспортними засобами та інших видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N04 Протипаркінсонічні препарати

N04B Допамінергічні препарати

N04BC Стимулятори дофамінових рецепторів

N04BC04 Ропінірол

Увага, тільки СЬОГОДНІ!