Білумід

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Бікалутамід (рацемічну суміш) має нестероидной антиандрогенной активністю переважно за рахунок (R) -енантіомера. Зв`язується з вільними андрогенів рецепторами і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може привести до розвитку клінічного "синдрому відміни антиандрогенів».

Показання до застосування

- поширений рак передміхурової залози в поєднанні із застосуванням аналога рилізинг-гормону ЛГ (ЛГРГ) або хірургічної кастраціей-

- місцево-поширений рак передміхурової залози (T3-T4, будь-яка N, M0- T1-T2, N +, M0) як монотерапії або ад`ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапіей-

- місцево-поширений, неметастатичного рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медикаментозні втручання не підходять або неприйнятні.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 4
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-банку (баночка) темного скла 28, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 4
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-банку (баночка) темного скла 28, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-банку (баночка) полімерна 28, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-банку полімерна з контролем першого розкриття 28, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-флакон (флакончик) полімерний 28, пачка картонна 1

склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
бікалутамід 50 мг, 150 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза) - крохмаль картофельний- мкц- натрію карбоксіметілкрахмал- повідон- магнію стеарат- кремнію діоксид колоїдний
склад оболонки: оксіпропілцеллюлоза- повідон- твін-80 тальк- титану діоксід- барвник водорозчинний жовтий (К90-6001) або хіноліновий жовтий
в блістері 7, 10 шт. або 14 шт. (150 мг) - в пачці картонній 4 або 3 або 2 упаковки відповідно або в банках темного скла по 28 шт.- в пачці картонній 1 банка.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Бікалутамід добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Прийом їжі не впливає на біодоступність. (S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомера, Т1 / 2 останнього з плазми - близько 7 днів.

При щоденному прийомі 150 мг бікалутаміду рівноважна концентрація (R) -енантіомера в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого періоду напіввиведення і становить близько 22 мкг / л. У рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.

Фармакокінетика (R) -енантіомера не залежить від віку, порушення функції нирок, легкого або середнього порушення функції печінки. У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки уповільнюється елімінація (R) -енантіомера з плазми.

Бікалутамід має високу здатність зв`язуватися з білками (для рацемической суміші - 96%, для (R) -енантіомера - 99,6%) і піддається інтенсивному метаболізму (шляхом окислення і утворення глюкуронідних кон`югатів). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних пропорціях.

Використання під час вагітності

Білумід не призначають жінкам.

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю слід застосовувати препарат прінарушеніях функції печінки.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до бікалутаміду або будь-яким іншим допоміжних компонентів, що входять до складу препарату-

одночасне призначення терфенадину, астемізолу або цізапріда-

діти і жінки.

Побічна дія

Бікалутамід в цілому добре переноситься. Можливий розвиток наступних небажаних ефектів:

дуже часто (gt; 10%) - гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, «припливи» жара-

часто ( 1% - lt; 10%) - діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися, як серйозні, носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату), свербіж, астенія - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся, зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції, прибавка в вазі.

рідко ( 0,1% - lt; 1%) - реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив`янку, інтерстиціальні легеневі захворювання-при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - біль в животі, депресія, диспепсія, гематурія-

дуже рідко ( 0,01% - lt; 0,1%) - блювота, сухість шкіри (при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто), печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв`язок з лікуванням бікалутамідом достовірно не встановлена).

При одночасному застосуванні бікалутаміду і аналогів ЛГРГ з частотою 1% можуть спостерігатися також наступні побічні явища (причинно-наслідковий зв`язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів):

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість.

З боку респіраторної системи: задишка.

З боку сечостатевої системи: сексуальна дисфункція, ніктурія.

З боку кровотворної системи: анемія.

З боку шкіри та її придатків: алопеція, висип, підвищена пітливість, гірсутизм.

Інші: цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення або зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій області, озноб.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дорослим і літнім чоловікам при розповсюдженому раку передміхурової залози в поєднанні з аналогом ЛГРГ або хірургічною кастрацією - по 50 мг 1 раз на добу (лікування бікалутамідом починають одночасно з початком прийому аналога ЛГРГ або з хірургічною кастрацією).

При місцево-поширеному неметастатичного раку передміхурової залози - по 150 мг / добу (1 табл. По 150 мг або 3 табл. По 50 мг в один прийом). Бікалутамід слід приймати тривало, не менше 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з легким порушенням функції печінки корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція бікалутаміду.

Передозування

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту не існує, тому лікування повинно носити симптоматичний характер. Проведення діалізу неефективно, оскільки бікалутамід міцно зв`язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія і контроль за життєво важливими функціями організму.

Взаємодії з іншими препаратами

Немає відомостей про яких би то ні було фармакодинамических або фармакокінетичні взаємодії між бікалутамідом і аналогами ЛГРГ. У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP 3А4, в меншій мірі впливає на активність CYP 2С9, 2С19 і 2D6. У клінічних дослідженнях з використанням антипірину в якості маркера активності цитохрому P450 (CYP) не виявлено потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Однак при використанні бікалутаміду протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу, площа під кривою AUC мідазоламу збільшувалася на 80%.

Несумісний з терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Слід дотримуватися обережності при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів (потрібне зниження дози цих препаратів, особливо в разі потенцирования або розвитку небажаних реакцій). Після початку використання або скасування бікалутаміду рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта.

Одночасне призначення бікалутаміду і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення, наприклад циметидину або кетоконазолу, може привести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.

Підсилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, в т.ч. варфарину (конкуренція за зв`язок з білками).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю слід застосовувати у хворих з порушенням функції печінки.

Бікалутамід інтенсивно метаболізується в печінці, і при тяжких порушеннях її функції його елімінація з організму може бути уповільнена, що сприяє підвищеній кумуляції бікалутаміду. Доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічається протягом перших 6 місяців лікування бікалутамідом.

У разі розвитку виражених змін функції печінки необхідно припинити прийом препарату.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифического антигену необхідно розглянути питання про припинення лікування бікалутамідом.

Показано, що бікалутамід пригнічує активність Р450 (CYP 3A4). Це необхідно враховувати при одночасному призначенні бікалутаміду з ЛЗ, які метаболізуються переважно CYP 3A4.

При призначенні бікалутаміду пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати ПВ.

Чи не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнтів з непереносимістю лактози слід проінформувати про наявність в таблетці по 50 мг 55,5 мг лактози, а в таблетці по 150 мг - 165,6 мг.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

L02 Протипухлинні гормональні препарати

L02B Антагоністи гормонів та їх аналоги

L02BB Антиандрогени

L02BB03 Bicalutamide

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!