Фліксоназе
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Протизапальну дію реалізується в результаті взаємодії препарату з рецепторами ГКС. Пригнічує проліферацію гладких клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів. Флютиказону пропіонат зменшує вироблення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (гістаміну, ПГ, лейкотрієнів, цитокінів) під час ранньої та пізньої фази алергічної реакції. Відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Зменшує чхання, свербіж у носі, нежить, закладеність носа, неприємні відчуття в області придаткових пазух і відчуття тиску навколо носа і очей. Крім того, полегшує очні симптоми, пов`язані з алергічним ринітом.Показання до застосування
Сезонний та цілорічний алергічний риніт (профілактика і лікування).Форма випуску
спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1-спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1-
спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1-
спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1-
спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза флакон (флакончик), пачка картонна 1
спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза флакон (флакончик), пачка картонна 1
склад
Спрей назальний дозований 1 доза
флутиказону пропіонат (мікронізований) 50 мкг
допоміжні речовини: декстроза (безводна) - целюлоза і карбоксиметилцелюлоза мікрокрісталліческая- фенілетиловий спирт- розчин бензалконію хлориду полісорбат 80 хлористоводнева кислота разведенная- вода очищена
у флаконах жовтого скла типу I з дозуючим пристроєм по 60 і 120 доз- в коробці картонній 1 флакон.
Фармакодинаміка
Надає швидке протизапальну дію на слизову оболонку носа, а його Антиалергічний ефект проявляється вже через 2-4 години після першого застосування.Зменшення вираженості симптоматики (особливо закладеності носа) зберігається протягом 24 год після одноразового введення спрею в дозі 200 мкг.
Флютиказону пропіонат покращує якість життя пацієнтів, включаючи фізичну і соціальну активність.
При використанні в рекомендованих дозах він не володіє скільки-небудь вираженої системної активністю і практично не пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової систему.
Фармакокінетика
Після інтраназального введення флутиказону пропіонату (200 мкг / добу) Cmax в плазмі у більшості пацієнтів не виявляється (тобто вона становить менше 0,01 нг / мл). Найвища Cmax - 0,017 нг / мл. Безпосередня абсорбція на слизової носової порожнини мізерно мала через низьку розчинність препарату в воді, внаслідок чого велика частина дози, в кінцевому рахунку, проковтує. З ШКТ в кров всмоктується менше 1% дози внаслідок слабкої абсорбції і пресистемного метаболізму. Все це призводить до того, що сумарна абсорбція в носовій порожнині і шлунково-кишкового тракту (проковтнутого препарату) вкрай низька.При досягненні рівноважної концентрації в плазмі флутиказону пропіонат має великий обсяг розподілу (близько 318 л). Він має досить високу здатність зв`язуватися з білками плазми (91%).
Флютиказону пропіонат швидко виводиться з плазми, головним чином в результаті метаболізму в печінці до неактивного карбоксильного метаболіти під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Проглинула флутиказону пропіонат піддається інтенсивному метаболізму в результаті первинного проходження через печінку.
Основним шляхом елімінації є виведення флутиказону пропіонату та його метаболітів з жовчю.
Використання під час вагітності
Вагітні жінки повинні утримуватися від застосування назального спрею Фліксоназе, якщо тільки лікар не визнає використання цього препарату необхідним.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до флутиказону пропіонату або будь-якого іншого інгредієнта препарату, вік до 4 років.Побічна дія
Сухість і подразнення носа і глотки, відчуття неприємного запаху і смаку, головний біль і носові кровотечі.Можливі реакції гіперчутливості, що включають шкірний висип, набряк обличчя і мови, рідко (менш 1/10000) - анафілактична реакція та бронхоспазм.
Місцеві реакції: печіння, закладеність носа- вкрай рідко (менше 1/10000) - перфорація носової перегородки, особливо при хірургічних втручаннях в порожнині носа в анамнезі.
Інтраназальне введення 2 мг флютиказону пропіонату 2 рази на добу протягом 7 днів не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи (дози в 20 разів вище терапевтичної).
Спосіб застосування та дози
Інтраназально. Дорослим і дітям старше 12 років для профілактики і лікування алергічного риніту рекомендована доза - по 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу, краще вранці (загальна доза 200 мкг / добу). Після досягнення контролю симптомів дозу можна зменшити до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (100 мкг / добу).У деяких випадках - по 2 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна доза 400 мкг / добу) протягом нетривалого часу з метою досягнення контролю над симптомами, після чого дозу можна зменшувати.
Максимальна добова доза (загальна доза 400 мкг / добу) - не більше 4 впорскування у кожну ніздрю.
Літнім пацієнтам: звичайна доза для дорослих.
Дітям у віці 4-12 років для профілактики і лікування сезонного алергічного риніту - по 1 впорскуванню (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз в день. Максимальна добова доза (загальна доза 200 мкг / добу) - не більше 2 впорскування у кожну ніздрю.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту важливо регулярне застосування препарату. Препарат може не дати негайного терапевтичного ефекту, максимальне полегшення настає після 3-4 днів лікування.
Використання інгалятора
Перед вживанням слід обережно струснути флакон, взяти його, помістивши вказівний і середній пальці по обидві сторони від наконечника, а великий палець - під денце.
При першому використанні препарату або перерві в його використанні більше 1 тижня слід перевірити справність розпилювача: направити наконечник від себе, зробити кілька натискань, поки з наконечника чи не з`явиться невелику хмарку. Далі необхідно прочистити ніс (злегка висякатися). Закрити один ніздрю і ввести наконечник в інший носовий хід. Нахилити голову трохи вперед, продовжуючи тримати флакон вертикально. Потім слід почати робити вдих через ніс і, продовжуючи вдихати, зробити одне натискання пальцями для розпилення препарату. Видихнути через рот. Повторити процедуру для другого розпилення в цей же ніздрю, якщо необхідно. Далі повністю повторити описану процедуру, ввівши наконечник в інший носовий хід.
Після використання слід промокнути наконечник чистою серветкою або носовою хусткою і закрити його ковпачком.
Розпилювач слід промивати не менше 1 разу на тиждень. Для цього обережно знімають наконечник і промивають його в теплій воді. Струшують надлишок води і залишають для просушування в теплому місці. Уникають перегріву. Потім обережно встановлюють наконечник на колишнє місце у верхній частині коричневого флакона. Надягають захисний ковпачок.
Якщо отвір наконечника засмічено, наконечник слід зняти описаним вище способом і залишити на деякий час у теплій воді. Потім промивають під струменем холодної води, просушують і знову надягають на флакон. Не можна прочищати отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами.
Передозування
Немає даних.Взаємодії з іншими препаратами
Внаслідок дуже низьких концентрацій флутиказону пропіонату в плазмі після застосування назального спрею Фліксоназе клінічно значущі взаємодії малоймовірні.Ритонавір (сильний інгібітор коферменту CYP3A4 ферментної системи цитохрому Р450) здатний значно підвищувати концентрації в плазмі флутиказону пропіонату, в результаті чого різко знижуються рівні кортизолу в сироватці, виникають системні кортикостероїдні побічні ефекти, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 ферментної системи цитохрому Р450 викликають мізерно мале (еритроміцин) або незначне (кетоконазол) підвищення концентрацій флутиказону пропіонату в плазмі, які не тягнуть за собою скільки-небудь помітного збільшення концентрацій сироваткового кортизолу.
Запобіжні заходи при прийомі
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату одночасно з такими сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 як ритонавір і кетоконазол, оскільки ці препарати можуть спричиняти підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазме- при одночасному застосуванні таких лікарських форм кортикостероїдів як таблетки, креми, мазі, засоби для лікування бронхіальної астми, аналогічні назальні або очні спреї і назальні краплі- при наявності лихоманки (герпесу), а також інфекцій носових ходів або придаткових пазух носа (при цьому інфекційні захворювання носа вимагають відповідного лікування, але не є протипоказанням до застосування назального спрею флутиказону пропіонату) - після нещодавно перенесеної травми носа або операції в порожнині носа, або ж при наявності виразок слизової оболонки носа.Особливі вказівки при прийомі
Препарат показаний тільки для інтраназального введення.Якщо після 7 днів постійного застосування препарату покращання не настає, то слід звернутися до лікаря.
Без спостереження лікаря назальний спрей Фліксоназе не слід постійно застосовувати більше 6 міс.
При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.
Повністю ефект назального спрею флутиказону пропіонату може проявитися лише через кілька днів лікування.
Необхідно дотримуватися обережності при перекладі пацієнтів з системної стероїдної терапії на лікування назальний спреєм флутиказону пропіонату, якщо є підстави припускати порушення функції надниркових залоз.
У більшості пацієнтів назальний спрей флутиказону пропіонату усуває симптоми сезонного алергічного риніту, але в деяких випадках, при дуже високій концентрації в повітрі літніх алергенів, може знадобитися додаткова терапія.
Для купірування офтальмологічних проявів на тлі успішної терапії сезонних алергічних ринітів може знадобитися додаткова терапія.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
R Дихальна система
R01 Препарати для лікування захворювань носа
R01A Деконгестантів і інші препарати для місцевого застосування
R01AD Кортикостероїди
R01AD08 Fluticasone
Поділися в соц мережах:
