Серетид мультідіск

зміст

1. Показання до застосування
2. Форма випуску
3. Фармакодинаміка
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Tecnica de inhalaci n de seretide diskus

Показання до застосування

Лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія 2-адреноміметиків тривалої дії і інгаляційним кортикостероїдом:

- у пацієнтів з недостатнім контролем захворювання на тлі постійної монотерапії інгаляційними кортикостероїдами при періодичному використанні 2-адреномиметика короткого дії-

- у пацієнтів з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом і 2-адреноміметиків тривалого дії-

- в якості стартової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне використання коштів для швидкого купірування симптомів) при наявності показань до призначення ГКС для досягнення контролю над заболеваніем-

- підтримуюча терапія при ХОЗЛ у пацієнтів із значенням обсягу форсованого вдиху (ОФВ1) lt; 60% від належних величин (до інгаляції бронходилататора) і повторними загостреннями в анамнезі, у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами.

Форма випуску

порошок для інгаляцій дозірованний- інгалятор дозуючий «Мультидиск» пачка картонна 1.
порошок для інгаляцій дозірованний- інгалятор дозуючий «Мультидиск» 1 пачка картонна 1.
порошок для інгаляцій дозірованний- інгалятор дозуючий «Мультидиск» пачка картонна 1.
порошок для інгаляцій дозірованний- інгалятор дозуючий «Мультидиск» пачка картонна 1.
порошок для інгаляцій дозірованний- інгалятор дозуючий «Мультидиск» 1 пачка картонна 1.
порошок для інгаляцій дозірованний- інгалятор дозуючий «Мультидиск» 1 коробка (коробочка) 1.

Фармакодинаміка

Препарати Серетід® і Серетід® Мультидиск - комбіновані препарати, містять салметерол і флутиказону пропіонат, які мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію і запобігає загострення. Препарати можуть бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агонист 2-адренорецепторів і інгаляційний ГКС.

Салметерол - це селективний довгостроково діючий (до 12 год) агоніст 2-адренорецепторів, має довгу бічну ланцюг, яка зв`язується із зовнішнім доменом рецептора.

Фармакологічні властивості салметерола забезпечують захист від индуцируемой гистамином бронхоконстрикции і більш тривалу бронходилатацию (тривалістю не менше 12 год), ніж агоністи 2-адренорецепторів короткої дії. Початок бронхолитического ефекту - протягом 10-20 хв. Салметерол є сильним і довготривалим інгібітором вивільнення з легеневої тканини людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, ЛТ і ПГ D2.

Салметерол пригнічує ранню і пізню фази відповіді на інгаляційні аллергени- остання триває більше 30 годин після введення 1 дози, тобто в той час, коли бронходилатирующий ефект вже відсутній. Одноразове введення сальметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорасширяющей активності володіє додатковим дією, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту ГКС. У терапевтичних дозах салметерол не робить дії на CCC.

Флютиказону пропіонат відноситься до групи ГКС для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах має виражену протизапальну і протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Дія флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС.

При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимально рекомендованих дозах добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово поліпшується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на тлі інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати, що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).

Дослідження, проведене серед 318 дорослих пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою, показало, що при використанні подвоєною дози препаратів Серетід® і Серетід® Мультидиск протягом 14 днів (незалежно від дози компонентів в препараті) відбувається невелике збільшення частоти небажаних явищ, пов`язаних з дією - адреномиметика (тремор - 1 пацієнт (1%), 0 пацієнтів - при звичайній дозе- прискорене серцебиття - 6 пацієнтів (6%), 1 пацієнт (lt; 1%) - при звичайній дозе- судоми - 6 пацієнтів (6%), 1 пацієнт (lt; 1%) - при звичайній дозі), при цьому частота небажаних явищ, пов`язаних з дією інгаляційного кортикостероїду залишається на колишньому рівні (наприклад кандидоз ротової порожнини - 6 пацієнтів (6%), 16 пацієнтів (8%) - при звичайної дозе- захриплість - 2 пацієнта (2%), 4 пацієнти (2%) - при звичайній дозі) в порівнянні зі звичайною схемою лікування. Таким чином, подвоєна доза препарату може використовуватися у випадках, коли пацієнтам потрібен додатковий короткий (до 14 днів) курс кортикостероїдної терапії.

Фармакокінетика

При спільному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат не впливають на фармакокінетику один одного, тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препаратів Серетід® і Серетід® Мультидиск можна розглядати окремо.

Навіть незважаючи на дуже низьку концентрацію салметерола і флутиказону пропіонату в плазмі, не можна виключити взаємодії з іншими субстратами та інгібіторами ізоферменту CYPЗА4.

Салметерол: діє місцево в легеневої тканини, тому його вміст у плазмі не корелюють з терапевтичним ефектом. Дані про його фармакокінетики вельми обмежені внаслідок технічних проблем: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax в плазмі вкрай низька (близько 200 пг / мл і нижче). Після багаторазових інгаляцій салметерола ксинафоату в крові вдається виявити гідроксінафтоевую кислоту, Css якої складають близько 10 пг / мл. Ці концентрації в 1000 разів нижче рівноважних рівнів, що спостерігалися в дослідженнях токсичності.

Флютиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флютиказону пропіонату у здорових людей варіює в залежності від використовуваного інгалятора (при використанні салметерола / флютиказону пропіонату за допомогою дозованого аерозолю для інгаляцій вона становить 5,3% від номінальної дози). У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі. Системна абсорбція відбувається переважно через легені, причому спочатку вона швидша, але потім сповільнюється.

Частина інгаляційної дози може бути проковтну, але ця частина вносить мінімальний внесок з системну абсорбцію внаслідок низької розчинності препарату у воді і з огляду на його пресистемного метаболізму. Біодоступність з шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (+1150 мл / хв), великим Vss (близько 300 л) і кінцевим T1 / 2, рівним приблизно 8 год. Флютиказону пропіонат має порівняно високим ступенем зв`язування з білками плазми (91%). Він швидко елімінується з крові, головним чином в результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболіти.

Нирковийкліренс незмінного флутиказону пропіонату мізерно малий (lt; 0,2%), у вигляді метаболіту з сечею виводиться менше 5% дози. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYPЗА4 і флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі.

Виводиться через шлунково-кишкового тракту, переважно в вигляді гідроксильованого метаболіти.

Використання під час вагітності

Вагітним і годуючим жінкам призначати препарат тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду або дитини.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до компонентів препарату-

- дитячий вік до 4 років.

З обережністю: туберкульоз легенів, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, неконтрольована артеріальна гіпертензія, аритмії, подовження інтервалу QT на ЕКГ, ІХС, гіпоксія різного генезу, катаракта, глаукома, гіпотиреоз, остеопороз, вагітність, період лактації.

Побічна дія

Препарати Серетід® і Серетід® Мультидиск містять салметерол і флутиказону пропіонат, і тому слід очікувати, що препарати можуть викликати побічні ефекти, характерні для зазначених компонентів. Немає даних про те, що одночасне застосування сальметеролу та флютиказону пропіонату викликає додаткові побічні ефекти.

Можуть викликати парадоксальний бронхоспазм. В цьому випадку слід негайно застосувати короткодіючий інгаляційний бронходилататор, припинити прийом препарату, і почати, при наявності показань альтернативну терапію.

Салметерол: описані такі фармакологічні побічні ефекти агоніста бета 2 -адренорецепторів, як тремор, серцебиття і головний біль, гіпокаліємія, які, як правило, бувають транзиторними і слабшають у міру продовження терапії салметерол.

У чутливих пацієнтів можуть виникати аритмії (що включають мерехтіння передсердь, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія).

Є повідомлення про артралгії, нервозності, болях в животі, нудоті, блювоті і реакціях гіперчутливості, що включають шкірний висип, набряки і ангіоневротичнийнабряк.

Описані випадки роздратування слизових оболонок ротоглотки, зміни смакових відчуттів (дисгевзія).

Опубліковані повідомлення про випадки розвитку хворобливих м`язових спазмів і дуже рідкісних випадках гіперглікемії.

Флютиказону пропіонат: у деяких пацієнтів можуть виникати огрубіння або захриплість і кандидоз (молочниця) порожнини рота і глотки.

Описано шкірні реакції гіперчутливості. Повідомлялося також про реакції гіперчутливості, які проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), порушень дихання (переважно задишка та / або бронхоспазм) та анафілактичнихреакцій.

Тяжкість і частоту огрубіння голосу і кандидозу можна зменшити шляхом полоскання рота водою після інгаляції. Симптоматичний кандидоз можна лікувати місцевими протигрибковими препаратами, продовжуючи терапію препаратами Серетід® або Серетід® Мультидиск.

Дуже рідко повідомлялося про виникнення тривоги, порушення сну і поведінкових розладах, включаючи гіперактивність та дратівливість (переважно у дітей) - гіперглікемії.

Теоретично можливий розвиток системних реакцій, що включають синдром Кушинга або кушингоїдні симптоми, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту і глаукому.

При тривалому використанні доз комбінації салметерола з флутиказону пропионатом, які перевищують дозволені дози, можливо значуще пригнічення функції кори надниркових залоз. Є дуже рідкісні повідомлення про гострий адреналової криза, який виникав переважно у дітей, які отримували більш високі, ніж дозволені, дози цієї комбінації протягом тривалого часу (кілька місяців або років) - симптоми адреналової криза включали гіпоглікемію, що супроводжується зниженням рівня свідомості і / або судомами .

Спосіб застосування та дози

Інгаляційно, призначений тільки для інгаляцій.

Рекомендовані дози

Дорослі та діти 12 років і старше: 1 інгаляція (50 мкг сальметеролу та 100 мкг флютиказону пропіонату) 2 рази на добу або 1 інгаляція (50 мкг сальметеролу та 250 мкг флютиказону пропіонату) 2 рази на добу, або 1 інгаляція (50 мкг сальметеролу та 500 мкг флютиказону пропіонату) 2 рази на добу.

У дорослих старше 18 років при подвоєнні дози на тлі застосування будь-якої форми випуску препарату Серетід® Мультидиск на протязі до 14 днів зберігається така ж безпека і переносимість, як при регулярному використанні цієї комбінації по 1 інгаляції 2 рази на добу. Дозу можна подвоювати в тих випадках, коли пацієнти потребують додаткової короткострокової (до 14 днів) інгаляційної кортикостероїдної терапії, як описано в деяких посібниках з лікування бронхіальної астми.

Діти 4 років і старше: 1 інгаляція (50 мкг сальметеролу та 100 мкг флютиказону пропіонату) 2 рази на добу.

В даний час немає даних про застосування препарату Серетід® Мультидиск у дітей до 4 років.

ХОЗЛ

Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1 інгаляцію (50 мкг сальметеролу та 500 мкг флютиказону пропіонату) 2 рази на добу.

Особливі групи пацієнтів

Немає необхідності зменшувати дозу у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.

Передозування

Симптоми: до об`єктивних і суб`єктивних симптомів передозування сальметеролу відносяться тремор, головний біль і тахікардія. Інгаляція доз флютиказону пропіонату вище рекомендованих може викликати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це не вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки в більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів.

При тривалій інгаляції надмірно великих доз препарату Серетід® і Серетід® Мультидиск може виникнути значуще пригнічення надниркових залоз. У літературі є поодинокі повідомлення про гострий адреналової криза, який виникає переважно у дітей, які отримують надмірно високі дози протягом довгого часу (кілька місяців або років) - гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості і / або судомами. До ситуацій, які можуть служити пусковими факторами гострого адреналової криза, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози входить до складу препаратів флутиказону пропіонату.

Лікування: антидот є кардіоселективні -адреноблокатори. У тих випадках, коли необхідно відмінити препарати Серетід® і Серетід® Мультидиск внаслідок передозування входить до його складу салметерола, пацієнту слід призначити відповідний замісник ГКС.

Пацієнти повинні знати, що не слід приймати препарати Серетід® і Серетід® Мультидиск в дозах, вище рекомендованих. Важливе значення має регулярна оцінка ефективності терапії і зниження дози до мінімальної ефективної, тобто до такої, яка забезпечує ефективний контроль симптомів хвороби.

При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.

Взаємодії з іншими препаратами

Через небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати одночасного застосування селективних і неселективних -адреноблокаторів за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнту.

У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при «першому» проходженні і високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3А4 цитохрому Р450 в кишечнику і печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії з участю флутиказону пропіонату малоймовірні.

Дослідження лікарських взаємодій показало, що ритонавір (високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3А4) може викликати різке підвищення концентрацій флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого істотно знижуються концентрації сироваткового кортизолу.

Є повідомлення про клінічно значущих лікарських взаємодіях у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат і ритонавір. Ці взаємодії викликали такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. З огляду на сказане, слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта переважує ризик системних побічних ефектів глюкокортикоїдів.

Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) і незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні флютиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазол), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі.

Похідні ксантину, глюкокортикостероїдів і діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії).

Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Сумісний з кромогліціевой кислотою.

Особливі вказівки при прийомі

Лікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічну реакцію пацієнта на лікування та функцію легенів. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор.

Препарати Серетід® і Серетід® Мультидиск не призначені для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад сальбутамол). Пацієнтів потрібно проінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для купірування гострих симптомів.

Сальметерол / флутиказону пропіонат може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання коштів для купірування нападів) при наявності показань до призначення кортикостероїдів і при визначенні приблизної їх дозування.

Більш часте застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря.

Раптове і посилюється погіршення контролю бронхоспастического синдрому становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт теж повинен звертатися до лікаря. Не виключено, що лікар призначить більш високу дозу ГКС. Якщо використовувана доза препарату Серетід® і Серетід® Мультидиск не забезпечує адекватний контроль захворювання, то пацієнт теж повинен звернутися до лікаря, який може призначити додаткові ГКС, а якщо загострення викликано інфекцією, то і антибіотики.

Через небезпеку розвитку загострення лікування препаратами Серетід® і Серетід® Мультидиск не можна різко припиняти, дозу препарату слід зменшувати поступово під контролем лікаря.

Будь інгаляційний ГКС може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах- слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижче, ніж при лікуванні пероральними ГКС. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, розвиток катаракти і глаукоми. З огляду на сказане, дозу інгаляційного ГКС слід титрувати до мінімальної, що забезпечує підтримку ефективного контролю.

В екстрених і планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам`ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування ГКС.

При проведенні реанімаційних заходів або хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності.

Рекомендується регулярно вимірювати ріст дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним ГКС.

Деякі пацієнти можуть бути більш чутливими до дії інгаляційних ГКС, ніж більшість пацієнтів.

З огляду на можливість пригнічення надниркових залоз пацієнтів, переведених з пероральних ГКС на інгаляційну терапію флутиказону пропионатом, слід лікувати з особливою обережністю і регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними ГКС. У подібних ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами і / або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування.

Після початку лікування інгаляційним флютиказону пропионатом системні ГКС слід відміняти поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну карту, що містить вказівку про можливу потреби в додатковому введенні ГКС в стресових ситуаціях.

У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію K + в плазмі.

Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, і про це слід пам`ятати, призначаючи комбінацію салметерола з флутиказону пропионатом хворим на цукровий діабет.

Умови зберігання

При температурі нижче 30 ° C.

Термін придатності

18 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

R03 Препарати для лікування бронхіальної астми

R03A Симпатомиметики для інгаляційного застосування

R03AK Симпатомиметики в комбінації з іншими препаратами

R03AK06 Сальметерол в комбінації з іншими препаратами для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів

Відео: Diskus Seretide Inhalationsdemo

Увага, тільки СЬОГОДНІ!