Альвеско

Відео: Бронхіальна астма.Мой інгалятор для профілактики нападів №33 Гульмира Синбулатова Кумертау

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності

Відео: Turbohaler Інгаляція за допомогою інгалятора «Turbohaler»

Опис фармакологічної дії

ГКС для інгаляційного застосування. Ціклезонід має низьку спорідненість до рецепторів глюкокортикоїдів (приблизно в 8 разів нижче, ніж у дексаметазону). Після пероральної інгаляції ціклезонід ферментативно перетворюється в легких в активний метаболіт - дезціклезонід. Дезціклезонід має виражений протизапальний ефект завдяки високій спорідненості до рецепторів глюкокортикоїдів (приблизно в 12 разів вище, ніж у дексаметазону).

Застосування Альвеско в рекомендованих дозах показує задовільний співвідношення між місцевим протизапальним ефектом і системним ефектом ГКС, що пояснюється наступними фармакокінетичними і фармакодинамічні властивості діючої речовини: високий кліренс, незначний вміст в тканинах у порівнянні з легкими, відносно короткий T1 / 2, низька пероральна біодоступність, високий рівень зв`язування з білками, низьку спорідненість метаболітів (крім дезціклезоніда) до рецепторів ГКС і низьке взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Тривале утримання дезціклезоніда в легких (до 24 год) дозволяє застосовувати препарат 1 раз / добу.

Інгаляційне застосування ціклезоніда також уповільнює зростання запальних клітин (загальні еозинофіли) і запальних медіаторів в слині.

Показання до застосування

Бронхіальна астма.

Форма випуску

аерозоль для інгаляцій дозований 40 мкг / доза балон (балончик) аерозольний алюмінієвий з клапаном дозирующего дії 5 мл, пачка картонна 1.
аерозоль для інгаляцій дозований 40 мкг / доза балон (балончик) аерозольний алюмінієвий з клапаном дозирующего дії 8 мл, пачка картонна 1.
аерозоль для інгаляцій дозований 80 мкг / доза балон (балончик) аерозольний алюмінієвий з клапаном дозирующего дії 5 мл, пачка картонна 1.
аерозоль для інгаляцій дозований 80 мкг / доза балон (балончик) аерозольний алюмінієвий з клапаном дозирующего дії 8 мл, пачка картонна 1.
аерозоль для інгаляцій дозований 160 мкг / доза балон (балончик) аерозольний алюмінієвий з клапаном дозирующего дії 5 мл, пачка картонна 1.
аерозоль для інгаляцій дозований 160 мкг / доза балон (балончик) аерозольний алюмінієвий з клапаном дозирующего дії 8 мл, пачка картонна 1.

Фармакокінетика

всмоктування

Пероральне або в / в введення міченого радіоактивним ізотопом ціклезоніда показало, що при прийомі всередину ступінь абсорбції становить 24.5%. При прийомі препарату всередину біодоступність як ціклезоніда, так і активного метаболіту незначна (lt; 0.5% для ціклезоніда, і lt; 1% для метаболіту) у зв`язку зі значним впливом пресистемного метаболізму.

Накопичення ціклезоніда у здорових пацієнтів в легенях - понад 50%. Відповідно до цією цифрою системна доступність для активного метаболіту після інгаляційного застосування - понад 50%. Так як біодоступність активного метаболіту при прийомі ціклезоніда всередину менше 1%, препарат, прийнятий ингаляционно не робить системного впливу.

розподіл

Після в / в введення здоровим добровольцям ціклезонід швидко розподіляється внаслідок його високої ліпофільності. Vd складає в середньому 2.9 л / кг для ціклезоніда і 12.1 л / кг для дезціклезоніда. Відсоток ціклезоніда, пов`язаного з білками плазми крові, близько 99%, і відсоток активного метаболіту - 98-99%, показують майже повне зв`язування циркулюючого ціклезоніда / активногометаболіту з білками плазми крові.

метаболізм

Ціклезонід гідролізується до біологічно активного метаболіту за допомогою ферменту естерази в легких. Активний метаболіт ціклезоніда, головним чином, метаболізується до гідроксильованих метаболітів за допомогою CYP3A4 каталізу. Кліренс ціклезоніда становить близько 152 л / ч і дезціклезоніда - близько 228 л / год, що свідчить про високий ступінь екстракції речовини печінкою.

виведення

Ціклезонід виводиться, головним чином, з калом, як після прийому всередину, так і після в / в введення, що говорить про переважне виділення його з жовчю.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Фармакокінетика ціклезоніда у пацієнтів з легким ступенем бронхіальної астми в порівнянні зі здоровими пацієнтами не змінюється.

Так як активний метаболіт не виводиться через нирки, дослідження у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися.

У пацієнтів з печінковою недостатністю були відзначені подовжений T1 / 2 і невелике збільшення часу утримання дезціклезоніда (активногометаболіту) в крові. Внаслідок чого не виключається накопичення цієї речовини при прийомі великих доз препарату.

Використання під час вагітності

Контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. Проте, після інгаляційного прийому препарату рівень ціклезоніда в сироватці крові дуже низький, отже, вплив на ембріон і потенційна токсичність для репродукції незначні.

Виділення ціклезоніда або його метаболітів з грудним молоком не досліджувалась.

Як і інші інгаляційні ГКС, Альвеско може застосовуватися при вагітності та лактації за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Новонароджені, матерів яких при вагітності застосовували ГКС, повинні перебувати під наглядом лікаря для виключення гіпофункції надниркових залоз.

Протипоказання до застосування

- Вік до 6 років-

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легеневим туберкульозом в активній або хронічної формі-у пацієнтів з бактеріальними, вірусними або грибковими інфекціями дихальних шляхів.

Побічна дія

У більшості випадків побічні дії були легкими і не вимагали відміни препарату.

З боку травної системи: іноді (gt; 1/1000, lt; 1/100) - нудота, блювота, неприємний смак-рідко (gt; 1/10 000, lt; 1/1000) - біль в животі, диспепсія.

З боку дихальної системи: іноді - диспное, кашель після інгаляції, парадоксальний бронхоспазм.



З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль.

З боку серцево-судинної системи: рідко - серцебиття, артеріальна гіпертензія.

Дерматологічні реакції: іноді - екзема і шкірний висип.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.

Місцеві реакції: іноді - реакції в місці нанесення, сухість в місці нанесення.

Інші: іноді - грибкові інфекції порожнини рота.

Інгаляційні ГКС можуть викликати системні ефекти, особливо при тривалому застосуванні у високих дозах.

Спосіб застосування та дози

Альвеско застосовують тільки для пероральної інгаляції. Препарат слід приймати щодня протягом тривалого періоду часу.

Альвеско дозують індивідуально. Початкову дозу слід підбирати залежно від тяжкості стану. При досягненні бажаного клінічного ефекту, дозу слід знизити до мінімальної, необхідної для контролювання проявів захворювання.

Дорослим і підліткам старше 12 років, пацієнтам похилого віку при бронхіальній астмі від легкого до середнього ступеня тяжкості рекомендована щоденна доза становить від 160 мкг до 640 мкг- дозу 640 мкг слід ділити на 2 прийоми на добу. При бронхіальній астмі тяжкого ступеня доза може бути збільшена максимально до 640 мкг 2 рази / добу щодня.

Поліпшення проявів захворювання настає протягом 24 годин після прийому Альвеско. Передбачається, що максимальний ефект від лікування - як і з іншими інгаляційними ГКС - досягається після 2-3 місячного застосування препарату.

Пацієнти не повинні припиняти лікування, навіть при відсутності симптомів бронхіальної астми.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна

Дітям старше 6 років рекомендована щоденна доза становить 80-160 мкг 1 раз / сут або по 80 мкг 2 рази / добу.

Альвеско можна застосовувати з спейсерів або без нього. Якщо використання спейсера необхідно, рекомендується застосовувати спейсер AeroChamberPlus.

Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Дорослі і підлітки, які постійно приймають оральні ГКС: у пацієнтів з тяжким перебігом бронхіальної астми, які залежать від пероральної терапії ГКС (наприклад, преднізолоном), доза Альвеско становить 640 мкг 2 рази / добу. Переклад пацієнтів з перорального ГКС на Альвеско можливий в стадії ремісії. Альвеско в дозі 640 мкг 2 рази / добу слід застосовувати протягом 10 днів в комбінації з пероральним ГКС. Дозу перорального ГКС слід потім поступово знижувати щотижня до мінімальної ефективної дози, зі зменшенням щоденної дози не більше, ніж на 2.5 мг кожен раз.

Інструкція з використання інгалятора

Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне поводження з інгалятором.

Якщо інгалятор новий або ним не користувалися більше одного тижня, то перші три натискання клапана повинні бути виконані в повітря. Немає ніякої необхідності струшування балона, тому що це розчинений аерозоль.

1. Слід зняти захисний ковпачок з пульверизатора, щоб переглянути мундштук всередині і зовні. Переконатися, що він чистий і сухий.

2. Слід привернути інгалятор догори дном (дном балона вгору), розташувати свій вказівний палець на дні балона, а великий палець - під мундштуком.

3. Зробити максимальний видих настільки, наскільки це можливо. Не слід видихати в інгалятор.

4. Помістити мундштук в рот і зімкнути губи навколо нього.



5. Тільки після того, як почався вдих, натиснути вказівним пальцем на верхівку інгалятора для вивільнення ліки під час повільного і глибокого вдиху. Слід подбати про те, щоб ліки не могло пройти через простір між губами і мундштуком.

6. Затримати дихання, видалити мундштук з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Потрібно продовжувати затримувати дихання протягом приблизно 10 сек або наскільки можливо довше. Повільно видихнути через рот. Слід уникати видихати через мундштук.

Важливо не поспішати під час проведення пунктів 3-6.

7. Якщо необхідно зробити додатковий вдих, потрібно почекати 30 сек і повторити пункти 3-6.

8. Після використання завжди потрібно одягати захисний ковпачок для запобігання від пилу. Щільно закрити і зафіксувати на місці.

9. З метою гігієни:

- Слід очищати регулярно мундштук зовні і всередині сухий салфеткой-

- Використовуючи суху складену серветку, потрібно протерти поверхню з маленьким отвором, звідки виходить лекарство-

- Не слід використовувати воду або будь-яку іншу рідину.

Передозування

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: спеціальної терапії не потрібно, рекомендується контролювати адренокортикальну функцію.

Взаємодії з іншими препаратами

CYP3A4 є основним ферментом, залученим в метаболізм активного метаболіту ціклезоніда - M1 (дезціклезоніда).

У дослідженнях лікарських взаємодій між ціклезонідом і кетоконазолом, як сильного інгібітору CYP3A4, вплив на активний метаболіт дезціклезонід збільшувалася приблизно в 3.5 рази, тоді як впливу на ціклезонід відзначено не було. Виходячи з цього, слід уникати одночасного застосування потенційних інгібіторів CYP3A4 і ціклезоніда до тих пір, поки користь не переважить можливий ризик розвитку системних побічних ефектів глюкокортикоїдів.

Дослідження взаємодії ціклезоніда і субстрату CYP3A4 еритроміцину не показало ніяких взаємодій між ними.

Особливі вказівки при прийомі

Альвеско не показаний для лікування астматичного статусу або інших гострих нападів бронхіальної астми, що вимагають проведення інтенсивних терапевтичних заходів.

Альвеско не призначений для полегшення гострих симптомів бронхіальної астми, для лікування яких потрібне застосування інгаляційних бронходилататорів швидкої дії. Пацієнтам слід рекомендувати мати завжди при собі такі препарати.

Як і інші інгаляційні ГКС, Альвеско слід призначати з обережністю пацієнтам з туберкульозом в активній фазі або стадії ремісії, з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями, і тільки за умови, що пацієнти отримують адекватне лікування.

Можливе посилення дії препарату при тяжкій печінковій недостатності, тому необхідно ретельно спостерігати за виникненням небажаних ефектів.

На тлі інгаляційного застосування ціклезоніда повинна знизитися потреба в пероральних ГКС. Однак, пацієнти, перекладені з пероральних ГКС на інгаляційний ціклезонід, протягом значного періоду часу можуть знаходитися в групі ризику по недостатності функції надниркових залоз. Можливість розвитку відповідних симптомів буде зберігатися протягом певного часу.

Цим пацієнтам може знадобитися визначити ступінь пошкодження наднирників перед деякими процедурами. В екстрених ситуаціях (медичних, хірургічних) і в окремих стресових ситуаціях завжди треба брати до уваги можливість резидуальной надниркової реакції, а також приділити увагу адекватного лікування за допомогою ГКС.

Переклад пацієнтів з лікування пероральними ГКС на Альвеско, а також їх подальше лікування необхідно проводити під строгим контролем лікаря. У період переходу з препарату на препарат, можливо, деяке погіршення загального самопочуття хворого, незважаючи на деяке навіть поліпшення респіраторних функцій. У таких випадках необхідно переконати хворого продовжити прийом інгаляційного ціклезоніда і продовжувати поступову відміну системних ГКС, якщо немає об`єктивних ознак надниркової недостатності.

У разі виникнення парадоксального бронхоспазму показано застосування інгаляційних бронходилататорів швидкої дії, що зазвичай призводить до швидкого полегшення симптомів.

Необхідно регулярно перевіряти, як пацієнт користується інгалятором, щоб переконатися, що сама інгаляція збігається з вдихом для кращого проникнення в легені.

Використання в педіатрії

Даних про застосування препарату у дітей до 6 років в даний час немає.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Інгаляційне застосування ціклезоніда не робить негативного впливу на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!