Новопульмон е новолайзер

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Кортикостероїди з вираженою глюкокортикоидной і слабкою мінералокортикоїдної активністю. У стандартних дослідженнях in vitro і на моделях тварин показано, що афінність будесоніду до специфічних рецепторів глюкокортикоїдів перевищує таку для кортизолу в 200 разів, а місцевий протизапальний ефект будесоніду в 1000 разів вище, ніж у кортизолу. При дослідженні системної активності будесоніду в експериментах на тваринах показано, що при п / к введенні ефект будесоніду був сильніше, ніж у кортизолу, в 40 разів, а при пероральному введенні - в 25 разів.

Показання до застосування

Бронхіальна астма (в якості базисної терапії-при недостатній ефективності бета2-адреностимуляторов, кромогліціевой кислоти і кетотіфена- для зниження дози пероральних ГКС), ХОЗЛ.

Форма випуску

порошок для інгаляцій дозований 200 мкг / доза картридж, контейнер поліпропіленовий 1, пачка картонна 1
порошок для інгаляцій дозований 200 мкг / доза картридж з інгалятором, контейнер поліпропіленовий 1, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

ГКС для місцевого застосування, має протизапальну, протиалергічну і імунодепресивну дію. Підвищує продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендоперекісей і Pg.
Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при "пізніх" реакціях алергії) - гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення ("негайна" алергічна реакція).
збільшує кількість "активних" бета-адреноблокатори, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Володіє фунгіцидною дією. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не володіє МКС активністю, практично не має резорбтивної дії.
Терапевтичний ефект розвивається в середньому через 5-7 діб.
Інгаляція будесоніду здатна запобігти напад бронхіальної астми, але не зменшує гострий бронхоспазм.

Фармакокінетика

Абсорбція - низька. Після інгаляції альвеол досягає 25% дози, близько 1/3 надійшов в альвеоли будесоніду всмоктується (значна частина осідає на слизової оболонки ротоглотки і проковтує, біодоступність - 10% від надійшов в шлунок кількості). TCmax - 15-45 хв.
Після інгаляції з використанням турбухалера альвеол досягає близько 40% від загальної дози. Після інгаляції 800 мкг будесоніду Cmax - 4 нмоль / л, TCmax - 30 хв.
Після інгаляції з використанням небулайзера біодоступність - 15% від загальної дози і 40-70% від доставленої дози. Після інгаляції 1 і 2 мг будесоніду Cmax відповідно - 2.4 і 4 нмоль / л, TCmax - 10-30 хв.
Системний кліренс ингаляционно введеного препарату - 0.5 л / хв. Обсяг розподілу - 3 л / кг. Зв`язок з білками плазми - 88%.
Потрапила в шлунково-кишковому тракті частина піддається в значній мірі (близько 90%) метаболізму при "першому проходженні" через печінку (за участю ферментів) до 6-бета-гідроксибудесонід і 16-альфа-гідроксипреднізолон (системний кліренс - 1.4 л / хв). Метаболіти практично позбавлені біологічної активності (в 100 разів менше, ніж будесонід).
T1 / 2 - 2-2.8 ч. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів - 10%, нирками - 70%. Концентрація будесоніду в плазмі крові підвищується у пацієнтів із захворюванням печінки.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проведено). Дітей, матері яких в період вагітності отримували значні дози кортикостероїдів, слід уважно спостерігати (можлива гіпофункція надниркових залоз). У жінок дітородного віку до початку терапії повинна бути виключена можлива вагітність, а під час лікування - застосовуватися надійні методи контрацепції. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає будесонід у грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Гіперчувствітельность- дитячий вік до 3 міс (суспензія), до 6 років (порошок), до 16 років (розчин для інгаляцій).

З обережністю. Туберкульоз, грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції органів дихання, вагітність, період лактації.

Побічна дія

Кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисфонія, подразнення слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, сухість слизової оболонки глотки, головний біль, нудота (суспензія і аерозоль для інгаляцій), блювота (капсули з порошком для інгаляцій), освіту синців або потоншення шкіри, неприємні смакові відчуття (аерозоль для інгаляцій), бронхоспазм, кандидоз ротоглотки, зміни психіки (нервозність, рухове занепокоєння, депресія або зміна поведінки), алергічні реакції (шкірний висип, контактний дерматит, кропив`янка).
Спрей назальний: подразнення слизової оболонки порожнини носа і глотки, носова кровотеча, кашель, сухість слизової оболонки порожнини носа, чхання, стомлюваність, запаморочення, алергічні реакції (дерматит, кропив`янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк), перфорація носової перегородки, аносмия, тахікардія, уповільнення росту у дітей.

Спосіб застосування та дози

Інгаляційно, за допомогою спеціального інгалятора (турбухалера, ціклохалер і ін.). Кожна капсула інгалятора містить 200 доз, одна порція порошку, відокремлювана з капсули дозатором інгалятора, містить 200 мкг будесоніду. Інгаліруется 200-800 мкг / добу за 2-4 вдиху.
Порошок для інгаляцій. Якщо попереднє лікування бронхіальної астми здійснювалося тільки бета2-адреностимуляторами або інгаляційними ГКС - по 200-400 мкг (1-2 інгаляції) 2 рази на добу-якщо застосовувалися системні ГКС - по 400-800 мкг (2-4 інгаляції) 2 рази на добу .
Максимальна доза для хворих, які отримували тільки бета 2 адреностимулятори, - 800 мкг / добу- для хворих, які лікувалися раніше інгаляційними або системними ГКС, - 1600 мкг / сут.
Діти старше 6 років: по 1 інгаляції (200 мкг / добу), мксімально - по 2 інгаляції 2 рази на добу (400 мкг / добу).
Суспензія для інгаляцій. Дорослим - по 1-2 мг, дітям 3 міс-12 років - по 0.25-1 мг, при необхідності попередньо розведених 2-4 мл розчину NaCl, 2 рази на добу. Після отримання ефекту дозу зменшують до ефективної найменшої дози, необхідної для збереження стабільного стану.
У випадках, якщо хворий приймав ГКС всередину, переклад на лікування будесонидом можливий в стабільній фазі захворювання (протягом 10-14 днів поєднують інгаляції і прийом ГКС всередину, потім поступово знижують дози, призначувані усередину, аж до повного скасування).

Передозування

Симптоми хронічного передозування: прояви гіперкортицизму.

Лікування: відміна будесоніду шляхом поступового зниження дози.

Взаємодії з іншими препаратами

Попередня інгаляція бета-адреностимуляторов розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи і підсилює його терапевтичний ефект.
Прийом 200 мг кетоконазолу 1 раз в день збільшує концентрацію в плазмі перорально прийнятого будесоніду в дозі 3 мг в середньому в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація в плазмі останнього підвищується в 3 рази. Інформація про подібному взаємодії з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, однак слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі.
Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин та ін. Індуктори мікросомального окислення знижують ефективність ГКС системної дії (індукція ферментів мікросомального окислення).
Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.

Особливі вказівки при прийомі

Рекомендується уникати потрапляння в очі.
Дитячий вік до 6 років: безпека і ефективність не визначені. Високі дози препарату можуть призвести у дітей до уповільнення швидкості росту і зменшення секреції гідрокортизону, тому під час лікування рекомендується постійно контролювати ці показники.
Після застосування препарату рекомендується полоскати рот водою для зниження ризику виникнення кандидозного стоматиту.
При пропуску дози слід застосувати препарат якомога швидше і використовувати всі залишилися дози в той же день через рівні проміжки часу.
Препарат не можна заморожувати і піддавати дії прямих сонячних променів. Балончик не можна проколювати, розбирати або кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового корпусу і зігріти руками (при низьких температурах ефективність застосування препарату знижується).
Для хворих, які отримують також ГКС системної дії, зниження дозування необхідно здійснювати дуже повільно і маленькими дозами, якщо хворий перебував на тривалій терапії ГКС системної дії (можливий синдром псевдоревматизму). Після повного скасування рекомендується тривале спостереження за хворим (недостатність надниркових залоз), а також оцінка функції зовнішнього дихання.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

R03 Препарати для лікування бронхіальної астми

R03B Інші препарати для інгаляційного застосування для лікування бронхіальної астми

R03BA Глюкокортикоїди

R03BA02 Budesonide

Увага, тільки СЬОГОДНІ!