Фуразолідон
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Лікування алкоголізму фуразолидоном
Опис фармакологічної дії
Фуразолідон - антибактеріальний лікарський засіб групи нітрофуранів. Фуразолідон синтетичне похідне 5-нітрофурфурола, що володіє вираженою протимікробною активністю відносно грамнегативнихаеробних мікроорганізмів, в меншій мірі чутливі до дії препарату грампозитивні аеробні мікроорганізми, деякі найпростіші і гриби (зокрема гриби роду Candida).Фармакологічна дія препарату безпосередньо залежить від дози, при застосуванні невисоких доз фуразолидон надає бактеріостатичний ефект, при збільшенні дози відзначається виражена бактерицидна активність.
Крім того, препарат має деякий імуностимулюючу дію.
Механізм антимікробної дії препарату полягає в здатності нітрогрупи фуразолидона під дією ферментів бактерій відновлюватися до аміногрупи. Речовини, що утворилися внаслідок відновлення нітрогрупи, мають токсичну дію, блокують ряд біохімічних процесів в клітині бактерії, порушують структуру і цілісність клітинної оболонки. Зокрема при застосуванні фуразолидона відзначається необоротна блокада NADH і пригнічення циклу трикарбонових кислот, внаслідок чого порушується клітинне дихання мікроорганізмів, функція мембрани цитоплазми і настає загибель мікроорганізму. Молекула фуразолидона, за рахунок здатності утворювати комплексні сполуки з нуклеїновими кислотами, порушує синтез ряду білків в бактеріальної клітці, внаслідок чого пригнічується ріст і розмноження мікроорганізмів.
Механізм імуностимулюючої дії препарату полягає в його здатності підвищувати титр комплементу і фагоцитарну активність лейкоцитів. Крім того, фуразолідон знижує продукцію токсинів мікроорганізмами, внаслідок чого поліпшення загальної клінічної картини відзначається раніше, ніж мікробіологічні тести дають негативний результат.
Відзначено здатність фуразолидона пригнічувати моноамінооксидазу, що призводить до розвитку легкого збудження у пацієнтів, що приймають цей препарат. Фуразолідон підвищує чутливість організму до етилового спирту, що може призводити до розвитку нудоти і блювоти при одночасному вживанні алкоголю та фуразолидона.
Препарат ефективний у терапії інфекційних захворювань, викликаних штамами мікроорганізмів, чутливих до дії фуразолидона, в тому числі:
Грампозитивні і грамнегативні аеробні бактерії: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp. (В тому числі Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, і бактерії роду Enterobacter .
Препарат також ефективний відносно найпростіших, в тому числі Trichomonas spp., Lamblia spp.
Крім того, препарат ефективний відносно грибів роду Candida, однак перед призначенням фуразолидона для терапії кандидозу слід проводити тести чутливості.
Практично нечутливі до фуразолидону мікроорганізми збудники анаеробної і гнійної інфекції.
Показання до застосування
Препарат застосовують для лікування пацієнтів з інфекційними захворюваннями органів шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, а також шкірних покривів, зокрема:Бацилярна дизентерія, тиф, паратифи, ентероколіт, лямбліоз, діарея інфекційної етіології.
Препарат також застосовують для лікування харчових отруєнь.
Трихомонадний інфекція, в тому числі трихомонадних кольпіт, а також вагініт, уретрит, цистит і пієліт.
Препарат застосовується для лікування пацієнтів з інфікованими ранами і опіками.
Форма випуску
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 5 кг-Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 7 кг-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 10 кг-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 15 кг-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 20 кг-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг-
Фармакодинаміка
Порушує активність деяких ферментних систем бактерій. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляється по тканинах (включаючи центральну нервову систему), в печінці перетворюється в амінопохідними.Екскретується нирками (65%) і кишечником. Спектр дії: коки (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), Грамнегативні палички (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.), Найпростіші (лямблії, трихомонади).
З збудників кишкових інфекцій найбільш чутливі збудники дизентерії, черевного тифу і паратифів. Слабо впливає на збудників гнійної і анаеробної інфекцій. Стійкість розвивається повільно.
Фармакокінетика
Резистентність до препарату розвивається повільно.Після перорального застосування препарат швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. У плазмі крові терапевтично значущі концентрації препарату відзначаються протягом 4-6 годин після перорального застосування.
У пацієнтів, які страждають на менінгіт, концентрації фуразолидона в лікворі відповідають таким в плазмі крові.
Після абсорбції препарат швидко метаболізується в організмі, переважно у печінці, з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту.
У зв`язку з швидким метаболізмом препарату, не відзначається терапевтично значущих концентрацій фуразолидона в крові і тканинах (в тому числі нирках).
Виводиться переважно нирками, як в незмінному вигляді, так і у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту. Високі терапевтичні концентрації препарату відзначаються в просвіті кишечника.
У пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, відзначається накопичення препарату в організмі за рахунок зниження швидкості його виведення нирками.
Використання під час вагітності
Препарат під час вагітності слід приймати суворо за призначенням лікаря, який повинен ретельно зважити очікувану користь для матері і потенційні ризики для плода.При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про можливе переривання грудного вигодовування, так як фуразолідон проникає в грудне молоко і може стати причиною розвитку гемолітичної анемії і метгемоглобінемії у грудничка.
Протипоказання до застосування
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Препарат протипоказаний пацієнтам з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності.
Препарат не застосовують для лікування дітей віком молодше 1 місяця.
У зв`язку з тим, що препарат містить молочних цукор (лактозу) його не слід призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфотдегідрогенази і лактазной недостатністю.
Препарат слід з обережністю призначати жінкам в період вагітності і лактації, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок.
Препарат з обережністю призначають пацієнтам, що страждають захворюваннями печінки і нервової системи.
Препарат не слід призначати пацієнтам, робота яких пов`язана з управлінням автомобілем і складними механізмами.
Побічна дія
Препарат малотоксичний, проте, в деяких випадках можливий розвиток побічних ефектів на тлі терапії фуразолідоном, в тому числі:З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке.
Для зменшення вираженості побічних ефектів рекомендується запивати препарат великою кількістю води, а також приймати вітаміни групи В і антигістамінні засоби. При яскраво виражених побічних ефектах прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.
При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток гемолітичної анемії і метгемоглобінемії (переважно у новонароджених і грудних дітей), а також задишки, кашлю, гіпертермії і нейротоксических реакцій.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини.Дорослим - по 0,4 г / сут в 4 прийоми, дітям дози зменшують відповідно до віку. Вища разова доза для дорослих - 200 мг, добова - 800 мг.
Місцево. Для лікування опіків і ран застосовують розчин фуразолидона (1: 25000).
Передозування
Симптоми: гострий токсичний гепатит, гематотоксичность, нейротоксичність (поліневрит).Лікування: відміна препарату, прийом великої кількості рідини, симптоматична терапія.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, що змінюють рН сечі, відзначається зміна швидкості виведення фуразолидона. Так препарати, що змінюють рН сечі в лужну сторону, підсилюють виведення фуразолідна і знижують його ефективність, а препарати, що змінюють рН сечі в кислу сторону, знижують швидкість виведення фуразолидона і підсилюють його фармакологічна дія.При одночасному застосуванні аміноглікозиди і тетрациклін сприяють посиленню фармакологічних ефектів фуразолидона.
При одночасному застосуванні препарату з хлорамфеніколом і ристоміцином посилюється пригнічення кровотворення.
При одночасному застосуванні фуразолидона з етиловим спиртом відзначається розвиток дисульфірамоподібних реакцій.
репарат не призначають одночасно з антидепресантами, інгібіторами моноамінооксидази, ефедрином, амфетаміном, тирамін і фенілефрину в зв`язку з ризиком розвитку гіпертензивних реакцій.
Запобіжні заходи при прийомі
Для профілактики невритів при тривалому застосуванні потрібно поєднувати з вітамінами групи B.Слід враховувати, що фуразолидон пригнічує МАО, тому при його застосуванні повинні дотримуватися ті ж заходи безпеки, що і при застосуванні інгібіторів МАО.
Через небезпеку артеріальної гіпертензії і психічних розладів рекомендується виключити з раціону продукти, багаті тирамін (сир, шоколад і ін.).
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: Жиросжигатель: Сироп мангустіна проти реальних історій схуднення
C04 Периферичні вазодилататори
C04A Периферичні вазодилататори
C04AX Інші периферичні вазодилататори
G01AX06 Фуразолідон
Поділися в соц мережах:
