Елідел

Відео: Гормональні мазі - Доктор Комаровський - Інтер

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності

Відео: У МЕНЕ ВКРАЛИ СОБАКУ | МОЯ СОБАКА ДЖИНА | Elli Di Собаки

Опис фармакологічної дії

Препарат для зовнішнього застосування. Пімекролімус - похідне макролактама аскоміціна. Селективно інгібує продукцію і вивільнення цитокінів і медіаторів з Т-лімфоцитів і стовбурових клітин. Володіє протизапальними властивостями.

Пімекролімус специфічно зв`язується з цитозольним рецептором макрофіліном-12 і пригнічує кальційзалежних фосфатазу - кальціневрін. Інгібування кальциневрину призводить до придушення проліферації Т-лімфоцитів і запобігає транскрипції і вироблення в Т-хелперах 1 і 2 типу ранніх цитокінів, таких як інтерлейкін-2, інтерферону гамма, інтерлейкін-4, інтерлейкін-5, інтерлейкіну-10, фактор некрозу пухлини- і гранулоцитарно-макрофагальний колонієстимулюючий фактор. Пімекролімус і такролімус в рівній мірі пригнічують вторинну імунну відповідь в ізольованих клітинних колоніях Т-хелперів шкіри, отриманих у хворих на атопічний дерматит.

Крім того, in vitro після взаємодії з комплексом антиген / IgE пімекролімус запобігає антиген / IgE-опосередкований вивільнення цитокінів і медіаторів запалення з опасистих клітин. Пімекролімус не впливає на зростання кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин і, на відміну від кортикостероїдів, надає селективне дію на клітини імунної системи і не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей і дендритних клітин моноцитарного походження у людини. Препарат не впливає на диференціювання "наївних" Т-лімфоцитів в Т- ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса і дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.

На експериментальних моделях шкірного запалення була продемонстрована висока протизапальна активність пимекролимуса після його місцевого і системного застосування. При місцевому застосуванні на експериментальних моделях алергічного контактного дерматиту (АКД) пімекролімус можна порівняти за ефективністю з високоактивними кортикостероїдами: Клобетазолу-17-пропионатом і флутиказоном, пригнічує запальну реакцію у відповідь на вплив шкірних подразників, не викликаючи зміни консистенції і атрофії шкіри.

Крім того, при місцевому та пероральному застосуванні пімекролімус на експериментальних моделях АКД ефективно зменшує шкірне запалення, свербіж і вираженість гістопатологічних змін. При місцевому застосуванні ступінь проникнення в шкіру такролімусу і пімекролімус однаково гарна. Однак здатність пимекролимуса проникати через шкіру менше, ніж у такролімусу і ГКС. Таким чином, пімекролімус володіє селективним дією на шкіру.

Унікальність механізму дії пимекролимуса полягає в поєднанні селективного протизапальної дії на шкіру з незначним впливом на системний імунну відповідь.

При застосуванні протягом 6 тижнів у дітей у віці від 3 місяців до 17 років пімекролімус ефективно зменшує свербіж і шкірне запалення (еритему, інфільтрацію, екскоріаціями і ліхенізація). При тривалому застосуванні протягом 12 місяців пімекролімус ефективно знижує частоту виникнення раптових загострень АКД, не викликаючи атрофії, роздратуванні і підвищення гіперчутливості шкіри і не володіючи фототоксическая або фотосенсибилизирующим дією.

Показання до застосування

- Атопічний дерматит (екзема).

Препарат показаний для короткочасного і тривалого застосування у дорослих, а також у дітей (у віці від 3 міс) і підлітків.

Форма випуску

крем для зовнішнього застосування 1% - туба алюмінієва 15 г, пачка картонна 1
крем для зовнішнього застосування 1% - туба алюмінієва 30 г, пачка картонна 1
крем для зовнішнього застосування 1% - туба алюмінієва 100 г, пачка картонна 1
склад
Крем для зовнішнього застосування 1 г
пімекролімус 10 мг
допоміжні речовини: натрію гідроксід- лимонна кислота безводная- бензиловий спирт-натрію цетілстеарілсульфат- моно- і дігліцеріди- цетиловий спирт-стеаріловий спирт- пропіленгліколь- олеіловий спирт- тригліцериди среднецепочечние- вода очищена
в тубах алюмінієвих по 15, 30 або 100 г-в пачці картонній 1 туба.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

дорослі

Концентрацію пимекролимуса в крові визначали у 12 дорослих пацієнтів з атопічним дерматитом (екземою) при ураженні 15-59% площі поверхні тіла, які отримували лікування кремом Елідел 2 рази / добу протягом 3 тижнів. У 77.5% спостережень концентрація пимекролимуса в крові була нижче 0.5 нг / мл (мінімальної визначається концентрації), а в 99,8% - нижче 1 нг / мл. Cmax пимекролимуса в крові, зареєстрована у 1 пацієнта, склала 1.4 нг / мл.

У 98% з 40 дорослих хворих з вихідним ураженням 14-62% площі поверхні тіла після 1 року лікування Еліделом концентрації пимекролимуса в крові залишалися на низькому рівні і в більшості випадків були нижче мінімальної визначається концентрації.

Значення Cmax, що склало 0.8 нг / мл, було зареєстровано після 6 тижнів лікування тільки у 2 пацієнтів. У жодного з пацієнтів не було відзначено наростання концентрації протягом 12 місяців лікування. За 3-тижневий період лікування Еліделом 2 рази / добу у 13 дорослих пацієнтів з дерматитом кистей (із застосуванням крему на область долонь і тильну сторону кистей і бинтуванням на ніч) максимальне зареєстроване значення концентрації пимекролимуса в крові склав 0.91 нг / мл.

У 8 пацієнтів з вмістом пимекролимуса в крові вище мінімальної визначається концентрації значення AUC становило 2.5-11.4 нг х ч / мл.

діти

Фармакокінетичні дослідження пимекролимуса були проведені у 58 дітей у віці від 3 до 14 років з атопічний дерматит (екземою) при ураженні 10-92% площі поверхні тіла, які отримували лікування кремом Елідел 2 рази / добу протягом 3 тижнів. 5 дітей отримували лікування протягом 1 року в міру необхідності.

Концентрації пимекролимуса в крові були на стабільно низькому рівні, незалежно від площі ураження шкірних покривів і тривалості терапії і знаходилися на тому ж діапазоні значень, що і у дорослих пацієнтів, які отримували терапію Еліделом в тих же дозах. У 97% випадків концентрації пимекролимуса в крові були нижче 2 нг / мл, а в 60% - нижче 0.5 нг / мл (мінімальної визначається концентрації). Cmax пимекролимуса, зареєстроване у 2 пацієнтів у віці 8 міс і 14 років, склало 2 нг / мл.

Серед дітей наймолодшого віку (від 3 до 23 міс) Cmax пимекролимуса склало 2.6 нг / мл і було зареєстровано у 1 пацієнта.

У 5 дітей, які отримували лікування Еліделом протягом 1 року, концентрації пимекролимуса перебували на стабільно низькому рівні. Максимальне значення, зареєстроване у 1 дитини, склало 1.94 нг / мл. Протягом всього періоду лікування зростання концентрацій препарату не спостерігалося ні у одного з пацієнтів.

У 8 дітей у віці від 2 до 14 років з вмістом пимекролимуса в крові вище мінімальної визначається концентрації при триразовому вимірюванні значення AUC становило від 5.4-18.8 нг х ч / мл. Значення AUC у пацієнтів з площею ураження шкірних покривів менше 40% і більше 40% можна було порівняти.

У дослідженнях in vitro зв`язування пимекролимуса з білками плазми (в основному з різними ліпопротеїнами) склало 99.6%.

Оскільки при місцевому застосуванні концентрації пимекролимуса в крові дуже низькі, визначення параметрів метаболізму не представляється можливим.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Атопічний дерматит (екзема) рідко спостерігається у хворих у віці 65 років і старше. Кількість пацієнтів такого віку в клінічних дослідженнях 15% крему Елідел було недостатнім, щоб виявити будь-які відмінності в ефективності лікування в порівнянні з молодими пацієнтами.

Рекомендації щодо дозування для немовлят (3-23 міс), дітей (2-11 років) і підлітків (12-17 років) не відрізняються від рекомендацій для дорослих пацієнтів.

Використання під час вагітності

Даних щодо застосування препарату у вагітних жінок немає. При вагітності препарат слід призначати з обережністю. Однак з огляду на мінімальну ступінь всмоктування пимекролимуса при місцевому застосуванні, потенційний ризик у людини вважається незначним.

В експериментальних дослідженнях при місцевому застосуванні препарату прямого або опосередкованого шкідливого дії Елідела на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток потомства не виявлено. Виділення препарату з грудним молоком після місцевого застосування на експериментальних моделях не вивчалося.

Невідомо, чи виділяється пімекролімус з грудним молоком у людини. Оскільки багато препаратів виділяються з грудним молоком, слід дотримуватися обережності при призначенні 1% крему Елідел годуючим жінкам. Однак з огляду на мінімальну ступінь системного всмоктування пимекролимуса при місцевому застосуванні, потенційний ризик для людини вважається незначним.

Шалені жінки не повинні завдавати 1% крем Елідел на область молочних залоз.

Вплив крему Елідел на фертильність у чоловіків і жінок не встановлено.

Протипоказання до застосування

- Дитячий вік до 3 місяців (т. К. Безпеку і ефективність застосування крему Елідел у дітей віком до 3 місяців не вивчалася) -

- Нанесення крему Елідел на ділянки шкіри, уражені гострою вірусною, бактеріальної або грибкової інфекціей-

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: даних щодо безпеки застосування крему Елідел у пацієнтів з синдромом Нетертона і генералізованої еритродермії немає. З огляду на можливий ризик підвищення системної абсорбції препарату, не рекомендується застосування у пацієнтів з синдромом Нетертона або при важких формах запалення або ураження шкіри (наприклад, при еритродермії).

Оскільки ефективність і безпеку використання крему Елідел у пацієнтів з ослабленим імунітетом не вивчались, препарат не рекомендується застосовувати у даній категорії пацієнтів.

Дані щодо безпеки тривалого застосування крему Елідел відсутні.

Оскільки вплив тривалого застосування препарату на імунний захист шкіри і частоту розвитку злоякісних новоутворень не вивчено, крем Елідел не слід наносити на пошкоджені ділянки шкірного покриву з можливим виникнення злоякісної пухлини або диспластическими змінами.

У разі бактеріального або грибкового ураження шкіри застосування крему Елідел на уражених ділянках можливе тільки після лікування інфекції.

Побічна дія

Застосування крему Елідел може викликати незначні минущі реакції в місці нанесення, такі як почуття тепла і / або печіння. При значній вираженості цих реакцій пацієнти повинні проконсультуватися у лікаря.

Найбільш часто: реакції в місці застосування препарату - у 19% пацієнтів, які отримували лікування кремом Елідел, і у 16% пацієнтів контрольної групи. Ці реакції в основному виникали на ранньому етапі лікування, були незначними / помірними і нетривалими.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто 10% - часто - від 1% до lt; 10% - іноді - від 0.1% до lt; 1% - рідко - від 0.01% до lt; 0.1% - дуже рідко - lt; 0.01%, включаючи окремі повідомлення.

Дуже часто: печіння в місці нанесення крему.

Часто: місцеві реакції (подразнення, свербіж і почервоніння шкіри), шкірні інфекції (фолікуліт).

Іноді: нагноєння, погіршення захворювання, простий герпес, дерматит, обумовлений вірусом простого герпесу (герпетична екзема), інфекційний моллюск- місцеві реакції, такі як висип, біль, парестезії, лущення, сухість, набряклість, шкірні папіломи, фурункули.

Нижче представлені побічні реакції при постмаркетинговомуу застосуванні (оцінка частоти за кількістю випадків розвитку небажаних явища в невстановленої популяції).

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив`янка, ангіоневротичний отек- дуже рідко - анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: рідко - непереносимість алкоголю.

Дерматологічні реакції: рідко - зміни кольору шкіри (гіпопігментація, гіперпігментація).

У більшості випадків відразу ж після прийому алкоголю розвивалося почервоніння обличчя, висип, печіння, свербіж або припухлість.

При застосуванні крему Елідел в рідкісних випадках відзначали розвиток злоякісних новоутворень, включаючи шкірні та інші типи лімфом, рак шкіри. Причинно-наслідковий зв`язок між даними небажаними явищами і застосуванням препарату не встановлений.

Спосіб застосування та дози

Лікування слід починати при перших проявах захворювання для запобігання різкому розвитку його загострення.

Крем наносять тонким шаром на уражену поверхню 2 рази / добу і обережно втирають до повного всмоктування.

Крем можна наносити на шкіру будь-яких частин тіла, включаючи голову, обличчя, шию, а також на області попрілостей.

Крем слід застосовувати 2 рази / добу, до повного зникнення симптомів. При збереженні симптомів через 6 тижнів застосування препарату необхідно провести повторне обстеження пацієнта для підтвердження діагнозу атопічного дерматиту. Після припинення лікування, щоб уникнути подальших загострень, при перших ознаках рецидиву атопічного дерматиту терапію слід відновити.

Пом`якшувальні засоби можна застосовувати відразу після нанесення крему. Однак після водних процедур пом`якшувальні засоби слід застосовувати перед нанесенням крему Елідел.

З огляду на дуже незначне системне всмоктування пимекролимуса, обмежень загальної добової дози наноситься препарату, площі оброблюваної поверхні шкіри або тривалості лікування не існує. При попаданні Елідела в очі, на слизові оболонки (ротової або носової порожнини) слід немдленно видалити крем і промити очі і слизові проточною водою.

Передозування

Випадки передозування при застосуванні крему Елідел не спостерігалося. Випадкового вживання крему всередину не відзначалося

Взаємодії з іншими препаратами

Потенційне взаємодія крему Елідел з іншими препаратами не вивчалася. З огляду на, що системна абсорбція пимекролимуса дуже незначна, якесь взаємодія крему Елідел з препаратами для системного застосування малоймовірно.

При застосуванні крему Елідел у дітей у віці 2 років і старше препарат не впливав на ефективність вакцинації.

Не рекомендується нанесення крему на ділянці введення вакцини до повного зникнення місцевих проявів поствакцинальной реакції

Оскільки дослідження сумісності не проводилися, не рекомендується застосовувати препарат разом з іншими засобами для місцевого застосування.

Особливі вказівки при прийомі

При лікуванні інгібіторами кальциневрину для місцевого застосування, включаючи Елідел, в рідкісних випадках відзначали розвиток злоякісних новоутворень (наприклад, шкірних пухлин і лімфом). Причинно-наслідковий зв`язок між даними небажаними явищами і застосуванням препарату не встановлений.

У клінічних дослідженнях при застосуванні крему Елідел у 0.9% пацієнтів (14 з 1544) відзначали розвиток лимфоаденопатии. Зазвичай лимфоаденопатия була обумовлена інфекційними захворюваннями і зникала після проведення курсу відповідної антибіотикотерапії. У всіх пацієнтів або вдавалося виявити причину розвитку лимфоаденопатии або відзначалося зникнення даного небажаного явища. У хворих, які отримують лікування Еліделом, при розвитку лімфаденопатії необхідно встановити етіологію процесу і забезпечити спостереження за пацієнтами до повного зникнення даного небажаного явища. При невстановленої етіології лімфаденопатії або при наявності у пацієнта гострого мононуклеозного запалення препарат слід відмінити.

При лікуванні кремом Елідел пацієнтам рекомендується зменшити до мінімуму штучну або природну інсоляцію шкіри або повністю уникати ультрафіолетового опромінення. Можливий вплив застосування препарату при ураженнях шкіри, викликаних ультрафіолетовим опроміненням, невідомо.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив застосування крему Елідел на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами не встановлено.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

24 міс.

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!