Рибавірин

Відео: Гепатит С як я почала лікування

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Застосування софосбувір і рибавірину при гепатиті С

Опис фармакологічної дії

Противірусний засіб. Швидко проникає в клітини і діє всередині інфікованих вірусом клітин. Внутрішньоклітинно рибавирин легко фосфорилюється аденозинкіназою до моно-, ди-і трифосфатних метаболітів. Рибавірину трифосфат - сильний конкурентний інгібітор інозин-монофосфат-дегідрогенази, РНК-полімерази вірусу грипу і гуаніліл-трансферази інформаційної РНК, останнім проявляється гальмуванням процесу покриття інформаційної РНК-оболонкою. Ці різноманітні ефекти призводять до значного зниження кількості внутрішньоклітинного гуанозин трифосфата, а також придушення синтезу вірусної РНК і білка. Рибавірин інгібує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження, селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК в нормально функціонуючих клітинах.

Найбільша активність щодо ДНК-вірусів - респіраторно-синцитіальним вірусу, вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, аденовірусів, ЦМВ, вірусів групи віспи, хвороби Марека- РНК-вірусів - віруси грипу А, В, параміксовіруси (парагрипу, епідемічного паротиту, ньюкаслської хвороби), реовіруси, аренавіруси (вірус лихоманки Ласса, болівійської геморагічної лихоманки), буньявірусов (вірус лихоманки Долини Ріфт, вірус Крим-Конго геморагічної лихоманки), хантавіруси (вірус геморагічної лихоманки з нирковим або пульмональним синдромом) параміксовіруси, онкогенні РНК-віруси.

При лікуванні геморагічної лихоманки з нирковим синдромом знижує тяжкість перебігу хвороби, зменшує тривалість симптомів (гарячки, олігурії, біль у ділянці нирок, животі, головного болю), покращує лабораторні показники функції нирок, знижує ризик розвитку геморагічних ускладнень і несприятливого результату захворювання.

До рибавірину нечутливі ДНК-віруси - Varicella zoster, вірус псевдосказу, натуральної коров`ячої оспи- РНК-віруси - ентеровіруси, риновіруси, вірус енцефаліту лісу Семлики.

Показання до застосування

Для інгаляційного застосування: стаціонарне лікування грудних дітей та дітей раннього дитячого віку, які страждають важкими інфекціями нижніх дихальних шляхів, викликаними респіраторно-синцитіальним вірусом.

Для прийому всередину: лікування хронічного гепатиту С у дорослих (в комбінації з інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморагічна лихоманка з нирковим синдромом.

Форма випуску

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки 200 мг-банку (баночка) полімерна 20, пачка картонна 1

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6

таблетки 200 мг-банку (баночка) полімерна 30, пачка картонна 1

таблетки 200 мг-банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-

Фармакодинаміка

У клітинах перетворюється в моно- і трифосфат. Рібаміділ-5&rsquo - монофосфат конкурентно інгібує дегідрогеназу інозінмонофосфата і гальмує синтез вірусних ДНК і РНК.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (при інгаляціях системна абсорбція незначна), біодоступність - 44-64% (ефект «першого проходження» через печінку), Tmax - 1-1,5 год. При в / в введенні Cmax досягається до кінця інфузії. Зв`язування з білками крові незначне. Vd - приблизно 647-802 л. Розподіляється в плазмі, секрети дихальних шляхів та еритроцитах. Період напіврозподілу при в / в введенні - 0,2 год. Велика кількість активного метаболіту - рібавірінтріфосфата - накопичується в еритроцитах, досягаючи постійного рівня приблизно через 4 дні. Після тривалого застосування значні концентрації можуть бути виявлені в спинномозковій рідині (понад 67% від таких в плазмі).

Метаболізується шляхомфосфорилювання з утворенням моно-, ди-і трифосфатних (активний) метаболітів, метаболізується також до 1,2,4-триазолкарбоксамід. При прийомі внутрішньо одноразової дози T1 / 2 з плазми - 0,5-2 ч, з еритроцитів - 40 днів, кінцевий T1 / 2 - 27-36 год, при досягненні Css (досягається до кінця 4 тижні) - приблизно 151 ч. T1 / 2 при в / в введенні - 0,5-2 ч. Виводиться нирками у формі метаболітів і в незміненому вигляді. Виводиться в основному нирками, при прийомі всередину - приблизно 7% в незміненому вигляді протягом 24 год, приблизно 10% в незміненому вигляді протягом 48 год, при в / в введенні - 19 і 24%, відповідно, а також з фекаліями (15 %). Для метаболіту 1,2,4-триазолкарбоксамід характерний також нирковий шлях виведення. Чи не виводиться при гемодіалізі.

У хворих з нирковою недостатністю AUC і Cmax рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням кліренсу, у хворих з печінковою недостатністю змін фармакокінетичних параметрів не відзначено.

Використання під час вагітності

Рибавірин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

Хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (КК менше 50 мл / хв), тяжка анемія, важка печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в тому числі аутоімунний гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, важка депресія з суїцидальними нахилами, дитячий та підлітковий вік до 18 років, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до рибавірину.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, нездужання, безсоння, астенія, депресія, дратівливість, неспокій, емоційна лабільність, нервозність, збудження, агресивна поведінка, сплутана свідомість-рідко - суїцидальна схильність, підвищення тонусу гладких м`язів , тремор, парестезії, гіперестезія, гіпестезія, непритомність.

З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, бради- або тахікардія, серцебиття, зупинка серця.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцітопенія- вкрай рідко - апластична анемія.

З боку дихальної системи: диспное, кашель, фарингіт, задишка, бронхіт, середній отит, синусит, риніт.

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювота, діарея, абдомінальний біль, запор, перекручення смаку, панкреатит, метеоризм, стоматит, глосит, кровотеча з ясен, гіпербілірубінемія.

З боку органів чуття: поразка слізної залози, кон`юнктивіт, порушення зору, порушення / втрата слуху, шум у вухах.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечостатевої системи: припливи, зниження лібідо, дисменорея, аменорея, менорагія, простатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив`янка, гіпертермія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз- при в / в введенні - озноб.

Місцеві реакції: біль у місці ін`єкції.

Інші: випадання волосся, алопеція, порушення структури волосся, сухість шкіри, гіпотиреоз, біль в грудній клітці, спрага, грибкова інфекція, вірусна інфекція (в т.ч. герпес), грипоподібний синдром, пітливість, лімфаденопатія. У медичних працівників, що виконують інгаляційне введення, можливі головний біль, свербіння, гіперемія очей або набряклість вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / в. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, схеми застосування.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: відміна рибавірину, симптоматична терапія. Гемодіаліз малоефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Можливість лікарського або іншого виду взаємодії з рибавірином може зберігатися до двох місяців (5 періодів T1 / 2 рибавірину) після припинення його застосування у зв`язку з уповільненим виведенням.

При одночасному застосуванні з інтерферонами підвищується терапевтична ефективність.

При одночасному застосуванні з рибавірином можливе зменшення ефективності ставудіна і зидовудину.

Особливі вказівки при прийомі

Застосовувати тільки в умовах стаціонару зі спеціалізованим реанімаційним відділенням. Застосування рибавірину у пацієнтів, яким потрібна ШВЛ, можливо тільки спеціалістами, які мають досвід проведення реанімаційних заходів.

З обережністю застосовувати у жінок репродуктивного віку (настання вагітності небажано), у пацієнтів з декомпенсованим цукровим діабетом (з нападами кетоацидозу), при ХОЗЛ, тромбоемболії легеневої артерії, хронічної серцевої недостатності, при захворюваннях щитовидної залози (в т.ч. при тиреотоксикозі), при порушеннях згортання крові, при тромбофлебіті, мієлодепресії, гемоглобінопатії (в т.ч. при таласемії, серповидно-клітинної анемії), депресії, схильності до суїциду (в т.ч. в анамнезі), супутньої ВІЛ-інфекції (на фоні комбінованої високоактивної антиретровірусної терапії - ризик розвитку лактоацидозу), у пацієнтів похилого віку.

Медичному персоналу, застосовує рибавирин, слід враховувати його тератогенність.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: софосбувір Інструкція по застосуванню

J05 Противірусні препарати для системного застосування

J05A Противірусні препарати прямої дії

J05AB Нуклеозиди і нуклеотиди

J05AB04 Ribavirin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!