Пентоксифілін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Пригнічує фосфодіестеразу, стабілізує цАМФ і знижує концентрацію внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори. Гальмує агрегацію тромбоцітов- підвищує їх стійкість до деформації, покращує реологічні властивості крові, пригнічує тромбоутворення і нормалізує мікроциркуляцію. Антиангінальний ефект (збільшення доставки кисню до міокарда) обумовлений розширенням коронарних артерій. Ділатірующее судини легких і покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м`язів і діафрагми).Показання до застосування
Порушення периферичного кровообігу (в т.ч. облітеруючий ендартеріїт, діабетична ангіопатія, хвороба Рейно) - атеросклеротична і дисциркуляторна ангіопатія, ангіонейропатія- трофічні порушення тканин (в т.ч. варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки, гангрена, обмороження, посттромботичний синдром) - порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, наприклад зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам`яті), ішемічні та постінсультні стану- порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці очі-отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутрішнього вуха і зниження слуху.Форма випуску
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 5 кг контейнер фібровий 1субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг барабан 1
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 50 кг барабан 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) паперовий 5 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) паперовий 5 кг-
субстанція-порошок- пакет (пакетик) паперовий 10 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) паперовий 10 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг контейнер фібровий 1
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 50 кг контейнер фібровий 1
Фармакодинаміка
Засіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор. Механізм дії зумовлений пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозин-монофосфорної кислоти зі зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м`язах судин і в клітинах крові.Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі і підсилює фібриноліз, знижуючи в`язкість крові і покращуючи її реологічні властивості.
Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний опір судин і виявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини.
Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільшою мірою - в кінцівках і в центральній нервовій системі.
При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжною кульгавості) приводить до подовження дистанцій ходьби, усунення нічних судом литкових м`язів і болів у спокої.
Фармакокінетика
Швидко і повністю всмоктується.Зв`язуючись з мембранами еритроцитів, біотрансформується спочатку в еритроцитах, потім - в печінці з утворенням двох основних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину і 1-3-карбоксіпропіл-3,7-диметилксантину.
Виводиться переважно нирками, незначна частина (4%) - через кишечник, може виділятися через грудне молоко.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, в т.ч. до інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін, теобромін), геморагічний інсульт, масивна кровотеча, обширний крововилив у сітківку ока, гострий інфаркт міокарда, вагітність, годування груддю.Для в / в введення (додатково): аритмія, виражений атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована артеріальна гіпотензія.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми, розлади зору, скотома- дуже рідко - асептичний менінгіт.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, кардіалгія, аритмія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛФ, ЛДГ).
З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, припливи крові до обличчя і верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.
Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри обличчя, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Для таблеток додатково: відчуття тиску і переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея.
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, після їжі, по 200 мг 3 рази на день. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило 1-2 тижні) дозу знижують до 100 мг 3 рази на добу.Максимальна добова доза - 1200 мг. Курс лікування - 1-3 міс.
У хворих з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 10 мл / хв) дозу зменшують вдвічі.
Тривалість лікування і режим дозування встановлюється лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання і терапевтичного ефекту.
Передозування
Симптоми: слабкість, запаморочення, зниження артеріального тиску, відчуття припливів, сонливість або збудження, порушення свідомості, судоми.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, протисудомних препаратів, підтримку життєво важливих функцій.
Взаємодії з іншими препаратами
Пентоксифілін здатний підсилювати дію засобів, що знижують артеріальний тиск (інгібітори АПФ, нітрати). Може посилювати дію ЛЗ, що впливають на систему згортання крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспорини).Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів).
Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.
Цукрознижувальної дії інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів може бути посилено при прийомі пентоксифиллина (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії, необхідний строгий контроль за станом таких пацієнтів).
У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну і теофіліну може призвести до збільшення рівня теофіліну в крові і посилення побічної дії теофіліну.
Запобіжні заходи при прийомі
Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз може викликати виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози).
При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортання крові.
У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну і гематокриту.
Доза, що вводиться повинна бути зменшена у хворих з низьким і нестабільним АТ.
У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).
Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату.
Сумісність розчину пентоксифіліну з інфузійних розчином слід перевіряти в кожному конкретному випадку. При проведенні в / в інфузій хворий повинен перебувати в положенні лежачи.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: БЮДЖЕТНИЙ Пампинг || АПТЕЧНІ ПРЕПАРАТИ || пентоксифілін
C04 Периферичні вазодилататори
C04A Периферичні вазодилататори
Відео: Мої аптечні добавки
C04AD Пурини
C04AD03 Pentoxifylline
Поділися в соц мережах:
