Сімвагексал
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Активний метаболіт пригнічує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА в мевалонат є ранній етап синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі.Викликає зниження вмісту в плазмі тригліцеридів (ТГ), ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і загального холестерину (у випадках гетерозиготною сімейною і несімейної форм гіперхолестеринемії при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений вміст холестерину є фактором ризику).
Підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ.
Показання до застосування
Гіперхолестеринемія Первинна гіперхолестеринемія (тип IIa і IIb) при неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження і зниження маси тіла) у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, що не піддаються корекції спеціальною дієтою і фізичною навантаженням.ІХС: профілактика інфаркту міокарда (вторинна профілактика інфаркту міокарда) у пацієнтів з підвищеним рівнем холестерину (gt; 5,5 ммоль / л).
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 10 пачка картонна 1.таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 10 пачка картонна 4.
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 10 пачка картонна 5.
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 4.
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 5.
таблетки, вкриті оболонкою 20 мг-блістер 10 пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 20 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 20 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 20 мг-блістер 10 пачка картонна 4.
таблетки, вкриті оболонкою 20 мг-блістер 10 пачка картонна 5.
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг-блістер 10 пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг-блістер 10 пачка картонна 4.
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг-блістер 10 пачка картонна 5.
таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10 пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10 пачка картонна 4.
Фармакодинаміка
Ефект проявляється через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект досягається через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування, при припиненні терапії вміст холестерину поступово повертається до вихідного рівня.Фармакокінетика
Абсорбція симвастатину висока. Після вживання Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 1,3-2,4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв`язування з білками плазми крові - близько 95%.Метаболізується в печінці. Спостерігається ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується з утворенням активного похідного - бета-гідроксикислоти, а також інших активних і неактивних метаболітів). T1 / 2 активних метаболітів - 1,9 ч.
Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів, близько 10-15% - нирками в неактивній формі.
Використання під час вагітності
Не слід приймати СімваГЕКСАЛ під час вагітності. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у новонароджених, матері яких приймали симвастатин.Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі прийому препарату вагітність все ж настала, необхідно відмінити прийом СімваГЕКСАЛА, а жінка повинна бути попереджена про можливу небезпеку для плода.
Дані про виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення СімваГЕКСАЛА жінкам в період грудного вигодовування слід враховувати, що багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку важких реакцій, тому грудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до симвастатину або до інших компонентів препарату, а також до інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів HMG-CoA-редуктази) в анамнезе- печінкова недостатність, гострі захворювання печінки, стійке підвищення активності печінкових трансаміназ неясною етіологіі- порушення утворення червоних кров`яних тілець (порфірії ) - захворювання скелетної мускулатури (міопатія) - одночасний прийом кетоконазолу, ітраконазолу (системні протигрибкові препарати), засобів для лікування ВІЛ-інфекції-вагітність, грудне вигодовування.Побічна дія
Травна система: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, диспепсія, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфокінази і креатинфосфокінази (КФК).Нервова система і органи чуття: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м`язові судоми, парестезії, периферична нейропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.
Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив`янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, вовчакоподібний синдром, еозинофілія.
Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, алопеція.
З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, слабость- рідко - рабдоміоліз.
Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.
Спосіб застосування та дози
Всередину, запиваючи достатньою кількістю води, 1 раз на добу ввечері.Гіперхолестеринемія: в залежності від ступеня вираженості гіперхолестеринемії початкова доза - від 5 до 10 мг / сут. Величина дози встановлюється на підставі рівня холестерину в плазмі, отриманого з інтервалом, як мінімум, 4 тижні. Звичайна денна доза - 40 мг. При недостатній ефективності та за наявності кардіоваскулярного ризику допускається збільшення дози максимально до прийому по 80 мг / сут.
Ішемічна хвороба серця: початкова доза - 20 мг. При необхідності дозу поступово збільшують кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а вміст загального холестерину менше 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу препарату необхідно зменшити.
Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв) або які приймають одночасно циклоспорин, фібрати або нікотинамід, початкова доза - 5 мг, а максимально допустима добова доза - 10 мг.
На тлі імунодепресивної терапії рекомендована початкова доза - 5 мг / добу, максимальна добова доза - 5 мг / сут.
Передозування
Ні в одному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза - 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було.Лікування: викликати блювання, прийняти активоване вугілля. Симптоматична терапія: слід контролювати функції печінки і нирок, рівень креатинфосфокінази в сироватці крові.
Взаємодії з іншими препаратами
Цитостатики, протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу.Призводить до посилення дії пероральних антикоагулянтів (наприклад фенпрокумон, варфарин) та збільшує ризик виникнення кровотеч, що вимагає необхідності контролю згортання крові до початку лікування і регулярно - в процесі лікування.
Підвищує рівень дигоксину в плазмі крові.
Холестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому зазначених препаратів, при цьому відзначається адитивний ефект).
Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначають хворим, які зловживають алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв`язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності) - при станах, які можуть привести до такого розвитку вираженої недостатності функції нирок, як артеріальна гіпертензія, гострі інфекційні захворювання тяжкого перебігу, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми- пацієнтам зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м`язів неясною етіологіі- при епілепсіі- вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Особливі вказівки при прийомі
На початку терапії симвастатином можливе тимчасове підвищення рівня печінкових ензимів (сироваткова трансаминаза).Перед початком терапії і далі регулярно слід проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових трансаміназ кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом решти першого року і потім 1 раз на рік), а також при підвищенні доз слід проводити тест на визначення функції печінки. При збільшенні дози до 80 мг необхідно проводити тест кожні 3 міс. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази в порівнянні з вихідним рівнем) прийом СімваГЕКСАЛА слід припинити.
СімваГЕКСАЛ, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу і ниркової недостатності (на тлі важкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, планованої великий хірургічної операції, травм, важких метаболічних порушень).
Скасування гіполіпідемічних засобів у період вагітності не чинить істотного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії.
У зв`язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин і інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран, симвастатин може впливати на плід при призначенні його вагітним жінкам ( жінки репродуктивного віку повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування наступила вагітність, препарат повинен бути скасований, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода.
У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або при наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію основного захворювання.
Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які прояви з боку м`язової системи. З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК.
З обережністю призначають особам, які мають в анамнезі захворювання печінки.
До початку і під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринової дієті.
Одночасний прийом грейпфрутового соку може підсилити ступінь вираженості побічних явищ, пов`язаних з прийомом СімваГЕКСАЛА, тому слід уникати їх спільного прийому.
У хворих з болем у м`язах, міастенію і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. СімваГЕКСАЛ не показаний в тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV і V типів.
Ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот.
У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час прийому наступної дози, дозу не слід подвоювати.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок.
Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C10 Гіполіпідемічні препарати
C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати
C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази
C10AA01 Simvastatin
Поділися в соц мережах:
