Авестатін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Термін придатності
Опис фармакологічної дії
Гіполіпідемічний препарат, одержуваний синтетичним шляхом з продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного.Показання до застосування
Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготні сімейна і несімейна, типи IIa, IIb і змішаний) - при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку коронарного атеросклерозу, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, гіперліпопротеїнемія, що не піддається корекції спеціальною дієтою і фізичним навантаженням. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія (як доповнення до гіполіпідемічної терапії). Вторинні гіперліпідемії: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія (IV тип, як доповнення до дієтотерапії), дисбеталіпопротеїнемія (III тип, у випадках при неадекватності дієтотерапії), змішані форми). Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. асимптоматическая ІХС) - вторинна профілактика з метою зниження сумарного ризику смерті, інфаркту міокарда (для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу), інсульту і минущих порушень мозкового кровообігу.Форма випуску
таблетки вкриті оболонкою, таблетки вкриті плівковою оболонкою.Фармакодинаміка
Активний метаболіт пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що каталізує початкову реакцію синтезу холестерину - освіту мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту є ранній етап синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Знижує концентрацію ТГ, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і загального холестерину в плазмі (у випадках гетерозиготною сімейною і несімейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищення концентрації холестерину є фактором ризику) за рахунок пригнічення синтезу холестерину в печінці і збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ. Підвищує концентрацію ЛПВЩ і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ. Чи не має мутагенну ефектом. Початок дії - через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект - через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування-при припиненні терапії вміст холестерину повертається до вихідного (до початку лікування).Використання під час вагітності
Протипоказано.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гострі захворювання печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ неясного генеза- вагітність-період лактації.Побічна дія
З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювота, біль у шлунку, біль в животі, запор або діарея, метеоризм), гепатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, КФК- рідко - гострий панкреатит. З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння, парестезії, периферична невропатія, нечіткість зорового сприйняття, порушення смакових відчуттів. З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, міастенія- рідко - рабдоміоліз. Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж, алопеція, ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, артралгія, фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, "припливи" крові до обличчя, задишка. Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.Спосіб застосування та дози
Всередину, одноразово, ввечері, запиваючи достатньою кількістю води, в дозі 5-80 мг 1 раз на добу ввечері. При гіперхолестеринемії початкова доза - 10 мг-при недостатній ефективності терапії дозу можна збільшувати (не раніше ніж через 4 тижні) - максимальна добова доза - 80 мг. При ІХС початкова доза - 20 мг (одноразово, ввечері) - при необхідності дозу поступово збільшують через кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо концентрація ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1.94 ммоль / л), концентрація загального холестерину менше 140 мг / дл (3.6 ммоль / л), дозу препарату необхідно зменшити. При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії - 40 мг / добу одноразово ввечері або 80 мг / добу в 3 прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг ввечері). У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) або одержують циклоспорин, фібрати, нікотинамід, максимальна добова доза - 10 мг.Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує ризик виникнення кровотеч (слід контролювати протромбіновий час або МНО (міжнародне нормалізоване відношення). Підвищує концентрацію дигоксину в сироватці крові.Термін придатності
24 міс.Поділися в соц мережах:
