Ровакор
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Є проліками, оскільки має в своїй структурі закрите лактоновое кільце, яке після надходження в організм гідролізується.Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже з частиною ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статини зв`язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статини інгібітор процесу перетворення гідроксіметілглутарата в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.
Частота серцевих статинів пов`язаний зі зниженням рівня загального холестерину за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер.
Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов`язано з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь в катаболизме ЛППП, в складі яких приблизно 30% ТГ.
За даними контрольованих досліджень ловастатин підвищує рівень ХС-ЛПВЩ до 10%.
Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями.
Показання до застосування
Первинні гіперхолестеринемії (гіполіпопротеінеміі IIа і IIb типів) з високим вмістом ЛПНЩ (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів в підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, атеросклероз.Форма випуску
таблетки 10 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 1-таблетки 20 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 1-
таблетки 10 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 2
таблетки 20 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 2
Фармакокінетика
При прийомі всередину ловастатин повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом натщесерце знижує абсорбцію на 1/3. Cmax досягається протягом 2-4 год, потім рівень у плазмі швидко знижується, складаючи через 24 год 10% від максимуму. Зв`язування з білками плазми - 95%. Css ловастатину і його активних метаболітів при одноразовому призначенні на ніч досягається на 2-3 добу терапії і в 1.5 рази вище, ніж після одноразового прийому.Ловастатін проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, окислюється до бета-гідроксикислоти, її 6-оксіпроізводних та інших метаболітів, частина з яких фармакологічно активні (блокують 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим A-редуктазу). T1 / 2 - 3 ч. Через кишечник виводиться 83%, 10% - нирками.
Використання під час вагітності
Ловастатін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Протипоказання до застосування
Гострі захворювання печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ в сироватці крові неясної етіології, вагітність (або її ймовірність), лактація (грудне вигодовування), важкий загальний стан пацієнта, підвищена чутливість до ловастатину.Побічна дія
З боку травної системи: ізжога- рідко - нудота, діарея, запор, метеоризм, сухість у роті, порушення смаку, анорексія, підвищення активності печінкових трансаміназ в крові, в поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, біль у шлунку, порушення функції печінки.З боку кістково-м`язової системи: міалгія, міопатії, міозит, рабдоміоліз (при одночасному застосуванні циклоспорину, гемфиброзила або нікотинової кислоти), артралгії, підвищення зміст Екстракардіальні фракції КФК в плазмі крові.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, судоми, парестезіі- в одиничних випадках - психічні порушення.
З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органу зору: затуманення зору, помутніння кришталика, катаракта, атрофія зорового нерва.
Алергічні реакції: шкірний висип, зуд- в одиничних випадках - кропив`янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: зниження потенціі- гостра ниркова недостатність (обумовлена рабдомиолизом), біль в грудній клітці, серцебиття.
Спосіб застосування та дози
Приймають всередину. Початкова доза - 10-20 мг 1 раз / ввечері під час їжі. При необхідності збільшують дозу 1 раз в 4 тижні.Максимальна добова доза становить 80 мг в 1 або 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У разі зниження концентрації в плазмі холестерину до 140 мг / дл (3.6 ммоль / л) або Х-ЛПНЩ до 75 мг / дл (1.94 ммоль / л) дозу ловастатина слід зменшити.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують імунітет, добова доза ловастатину не повинна перевищувати 20 мг.
Передозування
Чи не описана.Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, гемфіброзилом, імунодепресантами (в т.ч. з циклоспорином), нікотиновою кислотою підвищується ризик розвитку рабдоміолізу з подальшим розвитком гострої ниркової недостатності (особливо у пацієнтів з діабетичною нефропатією).При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, похідними кумарину та індандіону відзначається посилення кровоточивості і збільшення протромбінового часу.
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами ловастатин може запобігати гиперлипидемию, обумовлену прийомом гормональних контрацептивів.
Вважають, що можливе зменшення гіполіпідемічної дії ловастатину при одночасному застосуванні "петльових" і тіазиднихдіуретиків.
Дилтіазем, верапаміл, исрадипин інгібують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі ловастатину, тому при одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації ловастатину в плазмі крові і збільшення ризику розвитку міопатії.
Є повідомлення про розвиток гострого рабдоміолізу і гепатотоксичності при одночасному застосуванні з ітраконазолом.
Описаний випадок розвитку важкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні лізиноприлу.
Запобіжні заходи при прийомі
У пацієнтів, які приймають імунодепресанти, або при серйозній ниркової дисфункції доза не повинна перевищувати 20 мг / сут. Під час лікування хворі повинні перебувати на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину. Рекомендується ретельно відстежувати загальний стан (поява м`язових болів або слабкості, особливо на тлі лихоманки, вимагає скасування ловастатину), періодично перевіряти рівень холестерину в крові і проводити печінкові тести.Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі.Ловастатін слід скасувати у разі стійкого підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ та / або КФК, а також при загальному важкому стані пацієнта внаслідок якого-небудь захворювання.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C10 Гіполіпідемічні препарати
C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати
C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази
C10AA02 Lovastatin
Поділися в соц мережах:
