Правастатин
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Вспиш і диво-машинки + ЛЕГО поїзд. Залізниця Lego Duplo. Мультик про машинки і паровозики
Опис фармакологічної дії
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статини зв`язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статини інгібітор процесу перетворення гідроксіметілглутарата в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.Частота серцевих статинів пов`язаний зі зниженням рівня загального холестерину за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер.
За даними контрольованих досліджень правастатин підвищує рівень ХС-ЛПВЩ до 10%.
Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ.
Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями.
Показання до застосування
Гіперліпідемія без ІХС (зниження ризику інфаркту міокарда), атеросклероз і ішемічна хвороба серця, включаючи інфаркт міокарда (для сповільнення прогресування атеросклерозу і зменшення ймовірності повторного інфаркту), гіперліпідемія II типу (збільшення вмісту ЛПНЩ, ЛПДНЩ, загального холестерину), сімейна гіперхолестеринемія (у хворих з трансплантованою серцем для зменшення ймовірності розвитку коронарної ангиопатии).Форма випуску
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 5
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 5
Фармакодинаміка
Пригнічує ГМГ КоА-редуктазу, тому пригнічує відповідний етап біосинтезу холестерину в печінці, знижує внутрішньоклітинний пул холестерину, збільшує метаболізм і кліренс ЛПНЩ і гальмує утворення ЛПДНЩ (попередників ЛПНЩ) в печінці.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується 30-54% від введеної дози правастатину, біодоступність становить 15-20%. Правастатин піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Прийом за 1 год до або разом з їжею знижує системну біодоступність і специфічну активність. Концентрація в плазмі прямо пропорційна введеній дозі. Cmax в плазмі крові досягається через 1-1.5 ч. Зв`язування з білками плазми становить 50%. Виділяється з грудним молоком. Метаболізується декількома шляхами: ізомеризація до 6-епіправастатіна і 3-гідроксіізомера, ферментативне гидроксилирование кільця і подальше окислення до кетона, окислення ефірного або карбоксильного решт ланцюга, кон`югація. Основні продукти метаболізму (3-гідроксіізомери) мають специфічну активність, яка становить від 1/14 до 1/10 від початкової.T1 / 2 - 1.3-2.7 ч. Нирками виводиться 20%, через кишечник - 70%. 47% від величини загального кліренсу доводиться на нирки і 53% - на екстраренальние шляху. У зв`язку з наявністю двох шляхів виведення, можливо компенсаторне посилення виведення по одному з них при порушенні іншого, а також розвиток кумуляції правастатина і його метаболітів при нирковій і / або печінковій недостатності.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - X.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, захворювання печінки і / або порушення її функцій, вагітність, годування груддю, дитячий, підлітковий та юнацький вік (до 18 років).Побічна дія
Дисфункція черепно-мозкових нервів (порушення смаку, мимовільні рухи очей, парез лицьового нерва), тремор, запаморочення, тривога, безсоння, депресія, амнезія, парестезії, периферичні полінейропатії, панкреатит, гепатит (включаючи хронічний активний і холестатичний), жирова інфільтрація, цироз або некроз печінки, гепатома, анорексія, нудота, міопатія, артралгія, гостра ниркова недостатність на тлі рабдоміолізу, гінекомастія, зниження лібідо і потенції, прогресування катаракти, офтальмоплегия, алопеція, узлообразование і діспігментаціі шкіри, сухість шкіри і слизових оболонок, порушення дихання, токсичний епідермальний некроз, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, збільшення концентрації в плазмі крові АСТ і АЛТ (в 2-3 рази в порівнянні з нормою), креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, білірубіну, фотосенсибілізація, алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк , вовчакоподібний синдром, ревматоїдна поліалгія, дерматоміозит, васкуліт, пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, еозинофілія, артрити, кропив`янка).Спосіб застосування та дози
Всередину, 1 раз на добу, перед сном. Початкова доза - 10-20 мг (хворим з патологією печінки і / або нирок в анамнезі - 10 мг). При відсутності результату протягом 4 тижнів дозу поступово збільшують до 40 мг.У більшості випадків ефективна добова доза становить 20 мг. Для людей, які отримують імуносупресивні препарати (циклоспорин), обов`язковий моніторинг рівня КФК і симптомів рабдоміолізу.
Передозування
Є повідомлення про два випадки передозування - виявлялися змінами біохімічного аналізу крові.Лікування: симптоматичне.
Взаємодії з іншими препаратами
Не можна виключити розвиток міопатії при Гемфіброзил.При одночасному застосуванні з колестиполом, колестираміном зменшується концентрація правастатину в плазмі крові, при цьому загальний частота серцевих посилюється.
Описаний випадок розвитку рабдоміолізу при тривалому одночасному застосуванні з міансерін.
При одночасному застосуванні з орлистатом можливе помірне підвищення концентрації правастатину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе значне підвищення концентрації правастатину в плазмі крові.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки в анамнезі, хронічний алкоголізм, порушення функції нирок. Перед початком лікування необхідно виключити вторинні гіперхолестеринемії, зокрема при погано скомпенсованих цукровому діабеті, гіпотиреозі, нефротичному синдромі, диспротеинемии. У процесі лікування необхідний регулярний контроль ліпідного спектра крові.Безпека і ефективність застосування правастатину у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.
Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: ?????? Машинки Cars. Залізниця зі звуком і вогнями. Потяг. Іграшки для хлопчиків
C10 Гіполіпідемічні препарати
C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати
C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази
C10AA03 Правастатин
Відео: Скубі Ду в майнкрафт: Міні ігри [Scooby Doo]
Поділися в соц мережах:
