Ліпону
Відео: Банда "вовків" в Твері Оперативна зйомка
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Аторвастатин - інгібітор ГМГ-КоА редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалоновую кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Це перетворення є одним з ранніх етапів в процесі біосинтезу холестерину. Придушення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНЩ у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв`язують частинки ЛПНЩ і видаляють їх з плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНГ.Показання до застосування
У поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів: загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну B, тригліцеридів.Гетерозиготна родинна та несімейна гіперхолестеринемія.
Комбінована (змішана) гіперліпідемія (за Фредеріксоном, типи IIb і Ш).
Дисбеталіпопротеїнемія (по Фредеріксоном, тип III).
Сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (за Фредеріксоном, тип IV).
Форма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1Фармакодинаміка
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Аторвастатин - інгібітор ГМГ-КоА редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалоновую кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Це перетворення є одним з ранніх етапів в процесі біосинтезу холестерину. Придушення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНЩ у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв`язують частинки ЛПНЩ і видаляють їх з плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНГ.Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ, аполіпопротеїну B, тригліцеридів. Підвищує вміст холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну A. Знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень (в т.ч. смерть від інфаркту міокарда), стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда.
Не має канцерогенного і мутагенного дії. Дія препарату спостерігається через 2 тижні прийому, а максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні.
Фармакокінетика
Аторвастатин швидко абсорбується після прийому всередину, Cmax досягається через 1-2 ч. Рівень холестерину / ЛПНЩ при прийомі аторвастатину натщесерце і під час їжі знижується в однаковій мірі, що не залежить від часу прийому препарату протягом дня.Середній обсяг розподілу - 381 л. Зв`язування з білками плазми - 98%.
Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення). Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази в плазмі приблизно на 70% зумовлена активними метаболітами.
Аторвастатин та його метаболіти виводяться з жовчю (не наражати вираженій кишково-печінковій рециркуляції). T1 / 2 - близько 14 год.
Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Після прийому всередину в сечі виявляється менше 2% дози аторвастатину.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до компонентів препарату, хвороби печінки в активній фазі або зі стійким підвищеним вмістом сироваткової трансамінази нез`ясованої етіології, вагітність, період грудного вигодовування.Побічна дія
Рідко - розлад шлунково-кишкового тракту, головний біль, біль у м`язах, безсоння.Спосіб застосування та дози
Всередину, в будь-який час доби і незалежно від часу прийому їжі.Перед призначенням ліпону хворому необхідно рекомендувати стандартну холестерінопоніжающую дієту, якої необхідно дотримуватися в процесі лікування. Початкова доза - в середньому 10 мг 1 раз на день.
Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз на день в залежності від вихідних рівнів холестерину / ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту.
На початку лікування та під час терапії необхідно кожні 2-4 тижні визначати рівень ліпідів в плазмі і підбирати відповідно до цього дозу.
Взаємодії з іншими препаратами
Антациди знижують плазмову концентрацію аторвастатину на 35%.Частота серцевих комбінації з колестиполом перевершуєтакої для кожного препарату окремо.
При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином в дозі 80 мг / сут концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%.
У здорових людей одночасний прийом еритроміцину (500 мг), відомого як інгібітор P450 3A4, підвищує плазмову концентрацію аторвастатину.
Збільшує на 20% (при призначенні з аторвастатином в дозі 80 мг / добу) концентрацію оральних контрацептивів, що містять норетіндрон і етинілестрадіол.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C10 Гіполіпідемічні препарати
C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати
C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази
C10AA05 Atorvastatin
Поділися в соц мережах: