Піоглар

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Гіпоглікемічна засіб тіазолідиндіонових ряду для перорального застосування.

Селективно стимулює -рецептори, що активуються пероксисомним проліфератором (PPAR ). PPAR -рецептори виявляються в тканинах, що грають важливу роль в механізмі дії інсуліну (жировий, скелетної м`язової тканини і в печінці).

Активація ядерних рецепторів PPAR модулює транскрипцію ряду генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь в контролі концентрації глюкози в крові і в метаболізмі ліпідів.

Знижуючи інсулінорезистентність, збільшує витрату інсулінозалежній глюкози і знижує викид глюкози з печінки.

Знижує рівень тригліцеридів, збільшує концентрацію ЛПВЩ і холестерину. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну.

Показання до застосування

Цукровий діабет типу 2 (в монотерапіі- в комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у тих випадках, коли дієта, фізичні вправи і призначення монотерапії одним із зазначених вище гіпоглікемічних засобів не дозволяють досягти адекватного глікемічного контролю).

Форма випуску

таблетки 15 мг-блістер 10 пачка картонна 1

таблетки 15 мг-блістер 10 пачка картонна 3

таблетки 15 мг-блістер 10 пачка картонна 5

таблетки 30 мг-блістер 10 пачка картонна 1

таблетки 30 мг-блістер 10 пачка картонна 3

таблетки 30 мг-блістер 10 пачка картонна 5

таблетки 45 мг-блістер 10 пачка картонна 1

таблетки 45 мг-блістер 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Селективно стимулює ядерні гамма-рецептори, що активуються проліфератором пероксисом (гамма-PPAR).

Модулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну та беруть участь в контролі рівня глюкози та метаболізмі ліпідів у жировій, м`язовій тканинах та у печінці. Чи не стимулює інкрецію інсуліну, однак проявляє активність тільки при збереженій інсулін-синтетичної функції підшлункової залози.

Знижує инсулинрезистентность периферичних тканин і печінки, збільшує витрату інсулінозалежній глюкози, зменшує вихід глюкози з печінки-зменшує рівень глюкози, інсуліну та глікозильованого гемоглобіну в крові.

У хворих з порушенням ліпідного обміну зменшує рівень тригліцеридів і збільшує - ЛПВЩ без зміни ЛПНЩ і загального холестерину.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбція - висока- піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30 хв. Cmax досягається через 2 год, після прийому їжі - через 3-4 ч. Обсяг розподілу - 0,22-1,04 л / кг. Зв`язування з білками плазми - 99%. Інтенсивно метаболізується шляхом гідроксилювання і окислення- метаболіти також частково перетворюються в глюкуронідні або сульфатні кон`югати. Метаболіти М-II і М-IV (похідні піоглітазону гідроксиду) і М-III (кетопроізводние піоглітазону) виявляють фармакологічну активність. Основні ізоферменти цитохрому P450, що беруть участь в печінковому метаболізмі - CYP2C8 та CYP3A4, метаболізм здійснюється і за участю багатьох інших ізоферментів, включаючи в основному позапечінкові изофермент CYP1A1. Концентрація в плазмі загального піоглітазону (піоглітазон з активними метаболітами) досягається через 24 год при щоденному одноразовому застосуванні. Рівноважна концентрація в плазмі і піоглітазону, і загального піоглітазону досягається через 7 днів.

Виводиться переважно з жовчю в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів і видаляється з фекаліямі- нирками - 15-30% у вигляді метаболітів і їх кон`югатів. T1 / 2 піоглітазону і загального піоглітазону - 3-7 ч і 16-24 ч відповідно.

Використання під час вагітності

Протипоказано.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до препарату-

- цукровий діабет типу 1, діабетичний кетоацідоз-

- серцева недостатність III-IV класу (за класифікацією NYHA) -

- тяжка печінкова недостатність (підвищення активності ферментів печінки в 2,5 рази вище верхньої межі норми) -

- вагітність, період грудного вскармліванія-

- дитячий вік до 18 років (клінічні дослідження безпеки та ефективності застосування піоглітазону у дітей не проводилися).

З обережністю - набряки, анемія, серцева недостатність, порушення функції печінки.

Побічна дія

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, гипостезия, безсоння, розлади зору.

З боку дихальної системи: фарінгіт- синусит.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, гіпоглікемія.

З боку системи кровотворення: анемія.

З боку шлунково-кишкового тракту: метеоризм.

Зміни лабораторних показників: підвищення активності АЛТ і креатінінфосфокінази- зниження гематокриту і гемоглобіну.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

При тривалому застосуванні піоглітазону (понад 1 року) в 6-9% випадках у пацієнтів спостерігаються набряки, слабо або помірно виражені і зазвичай не вимагають відміни терапії.

Розлади зору виявляються переважно на початку терапії і пов`язані зі зміною рівня глюкози в плазмі крові, як і при прийомі інших гіпоглікемічних засобів.

У рідкісних випадках на тлі прийому піоглітазону можливий розвиток серцевої недостатності.

На тлі терапії піоглітазоном можливо клінічно незначне зниження рівня гемоглобіну і зменшення гематокриту.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу (незалежно від прийому їжі).

Монотерапія: 15-30 мг-максимальна добова доза - 45 мг.

Комбінована терапія: похідні сульфонілсечовини, метформін - лікування піоглітазоном починають з прийому 15 або 30 мг (при виникненні гіпоглікемії знижують дозу препаратів сульфонілсечовини або метформіну).

Лікування в комбінації з інсуліном: початкова доза - 15-30 мг / сут, доза інсуліну залишається колишньою або знижується на 10-25% (в разі, якщо хворий повідомляє про гіпоглікемії, або концентрація глюкози в плазмі знижується до рівня менше ніж 100 мг / дл).

Передозування

У разі передозування слід проводити відповідні заходи, грунтуючись на клінічній симптоматиці і показниках лабораторних тестів.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармакокінетичних досліджень зі спільного застосування піоглітазону і пероральних контрацептивів не проводилося. Застосування інших тіазолідиндіонів спільно з пероральнимім контрацептивами, що містять етинілестрадіол або норетиндрон, супроводжувалося зниженням на 30% концентрації обох гормонів в плазмі, що може призводити до значного зниження контрацептивного ефекту. Тому слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні піоглітазону і пероральних контрацептивів.

Чи не відзначається змін фармакокінетики при одночасному прийомі з гліпізидом, дигоксином, варфарином, метформіном.

У дослідженнях in vitro виявлено, що кетоконазол значно пригнічує метаболізм піоглітазону. Слід проводити більш ретельний контроль рівня глюкози крові у пацієнтів, які отримують одночасно піоглітазон і кетоконазол.

Немає даних про застосування піоглітазону в потрійний комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Особливі вказівки при прийомі

гіпоглікемічністану

Пацієнти, які отримують піоглітазон в комбінації з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами, мають ризик розвитку гіпоглікемічних станів. У цьому випадку може бути необхідне зниження дози спільно застосовуваних гіпоглікемічних препаратів.

овуляція

У пацієнток з інсулінорезистентністю і ановуляторним циклом в пременопаузальном періоді лікування Тіазолідиндіони, включаючи піоглітазон, може спричинити виникнення овуляції. Наслідком поліпшення чутливості цих хворих до інсуліну є ризик виникнення вагітності, якщо не використовуються адекватні засоби контрацепції. При настанні або плануванні вагітності слід припинити терапію піоглітазоном.

гематологічні зміни

Застосування піоглітазону може викликати зниження показників гемоглобіну і гематокриту. Ці зміни можуть бути пов`язані зі збільшенням обсягу плазми і не пов`язані з іншими значними гематологічними клінічними ефектами.

набряки

Піоглітазон має використовуватися з обережністю у пацієнтів з набряками.

Вплив на серцево-судинну систему

У доклінічних дослідженнях тіазолідиндіони, включаючи піоглітазон, викликали збільшення обсягу плазми і розвиток гіпертрофії серцевого м`яза (внаслідок преднагрузки). У клінічних дослідженнях, з яких були виключені пацієнти з серцевою недостатністю III і IV класу (NYHA), не було виявлено збільшення частоти серйозних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, потенційно пов`язаних зі збільшенням обсягу плазми (наприклад хронічна серцева недостатність).

Вплив на печінку

Рекомендується під час терапії піоглітазоном проводити регулярний контроль концентрації печінкових ферментів в крові. Зміст аланин-трансферази (АЛТ) необхідно визначати у всіх пацієнтів до початку терапії піоглітазоном, кожні 2 місяці протягом першого року лікування і періодично протягом наступних років прийому препарату. Також слід проводити визначення функції печінки у пацієнтів при виникненні симптомів, підозрілих на симптоми печінкової недостатності (нудота, блювота, біль у животі, слабкість, анорексія, темна сеча). Рішення про можливість подальшого застосування піоглітазону має ґрунтуватися на показниках лабораторних тестів. При розвитку жовтяниці слід припинити застосування препарату.

Терапію піоглітазоном не слід починати у пацієнтів з активними захворюваннями печінки, або при підвищенні показників АЛТ більш ніж в 2,5 рази вище норми. У пацієнтів з вихідним незначним підвищенням АЛТ (в 1-2,5 разів більше норми) або в будь-який час при проведенні терапії піоглітазоном слід провести обстеження з метою виявлення причин підвищення активності печінкових ферментів. Початок або продовження терапії піоглітазоном у пацієнтів з незначним підвищенням активності печінкових ферментів може проводитися з обережністю, при цьому необхідно більш часто перевіряти активність печінкових трансаміназ. Якщо відбулося підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ більш ніж в 2,5 рази вище норми), слід проводити визначення активності печінкових ферментів більш часто до тих пір, поки показники не знизяться до нормальних або вихідних до терапії. Якщо рівень АЛТ більш ніж в 3 рази вище нормальних показників, слід виконати визначення лабораторних тестів якомога швидше. Якщо показники АЛТ залишаються більш ніж в 3 рази вище нормальних або у пацієнта виникла жовтуха, слід припинити застосування піоглітазону.

Немає даних про вплив піоглітазону на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Умови зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A10 Препарати для лікування цукрового діабету

A10B Пероральні гіпоглікемічні препарати

A10BG Тіазолідінедіони

A10BG03 Pioglitazone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!