Глібенез ретард

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Стимулює вивільнення інсуліну з функціональноактівних бета-клітин підшлункової залози. Знижує рівень HbA1с і концентрацію глюкози в крові натще. Підсилює інсулінотропний відповідь на прийом їжі (підвищене виділення інсуліну і С-пептиду зберігається протягом 6 місяців після терапії).

Показання до застосування

Інсулінонезалежний цукровий діабет (II типу) у пацієнтів з нормальною або надлишковою масою тіла (при неефективності адекватної дієтотерапії).

Форма випуску

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 5 мг-флакон (флакончик) пластиковий 30 пачка картонна 1

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) пластиковий 30 пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування

Через 2-3 год після прийому препарату концентрація гліпізиду в плазмі крові починає поступово зростати і Cmax досягається через 6-12 год.

При подальшому застосуванні препарату 1 раз / сут ефективна концентрація гліпізиду в плазмі підтримується протягом 24 год-рівень її коливань від мінімальних до максимальних значень в плазмі крові менше, ніж при застосуванні таблеток гліпізиду зі звичайною швидкістю вивільнення 2 рази / добу.

Середня відносна біодоступність гліпізиду після прийому всередину таблеток з контрольованим вивільненням в дозі 20 мг в порівнянні зі звичайними таблетками гліпізиду (10 мг 2 рази / добу) в рівноважному стані становить 81 ± 22%. Тривале застосування препарату не призводить до кумуляції гліпізиду. Прийом під час їжі не впливає на час всмоктування. При одноразовому прийомі препарату безпосередньо перед сніданком з рясним змістом жирів відзначається значне збільшення середнього значення Сmax гліпізиду (на 40%), при цьому AUC змінюється несуттєво.

розподіл

Css в плазмі крові досягається на 5-й день застосування препарату. При багаторазовому застосуванні препарату фармакокінетика носить лінійний характер в діапазоні доз від 5 до 60 мг, при цьому концентрація в плазмі крові підвищується пропорційно дозі. Одноразовий прийом всередину 4 таб. Глібенез ретард по 5 мг, 2 таб. по 10 мг і 1 таб. по 20 мг є біоеквівалентним.

Гліпізид на 98-99% зв`язується з білками сироватки крові, в основному з альбуміном.

Метаболізм і виведення

Біотрансформується в печінці. Менше 10% дози виводиться в незміненому вигляді з сечею і калом- приблизно 90% дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею (80%) і калом (10%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Для досягнення Css у хворих у віці старше 65 років потрібно на 1-2 дня більше.

Кліренс гліпізиду з плазми може збільшуватися у пацієнтів із захворюванням печінки.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до гліпізіду- інсулінозалежний цукровий діабет, особливо ювенільний, діабет, що супроводжується кетоацидозом або прекомой- важка ниркова або печінкова недостатність- вагітність, годування грудьми.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична або апластична анемія, панцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, дискомфорт в епігастральній ділянці. Як і при застосуванні інших сульфонілсечовини препаратів, можливий розвиток холестатичної жовтяниці, токсичного гепатиту (слід припинити лікування). Іноді спостерігається незначне або помірне підвищення рівня гот, ЛДГ, лужної фосфатази, залишкового азоту сечовини і креатиніну (зв`язок цих змін з прийомом гліпізиду не встановлена).

З боку обміну речовин: гіпоглікемія. При використанні сульфонілсечовини препаратів описані випадки печінкової порфірії і антабусний реакцій- випадки гіпонатріємії.

З боку шкірних покривів: свербіж, кропив`янка, макулопапульозний висип.

Спосіб застосування та дози

Всередину, таблетки ковтають (їх не можна розжовувати, ділити на частини і ламати). Доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза 5 мг / добу одноразово (під час сніданку), можливо підвищення дози на 5 мг з інтервалом не менше кількох днів в залежності від концентрації глюкози в крові. Рівноважна концентрація гліпізиду в плазмі досягається до 5 дня лікування (у людей старше 65 років для досягнення рівноважної концентрації може знадобитися на 1-2 дня більше).

Підтримуюча терапія: ефективний контроль рівня глюкози в крові забезпечується застосуванням препарату 1 раз на добу. Максимальна рекомендована доза - 20 мг (супроводжується максимальним зниженням рівня глюкози в крові).

Хворих, які отримують бистровисвобождающійся глипизид в дозі від 5 до 20 мг / сут, можна переводити на прийом Глібенез ретард 1 раз на добу в еквівалентній загальній добовій дозі.

При переведенні хворих з прийому іншого похідного сульфонілсечовини на Глібенез ретард необхідно ретельне спостереження за хворим протягом, принаймні, 2 тижнів з метою виявлення гіпоглікемії (шляхом контролю симптомів або моніторування рівня глюкози крові). При переведенні хворих на Глібенез ретард рекомендується призначати його в середній терапевтичній дозі.

Застосування у літніх людей і хворих групи ризику.

Щоб знизити ризик гіпоглікемії у хворих групи ризику, включаючи літніх пацієнтів, ослаблених і виснажених хворих, хворих, нерегулярно приймають їжу, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки, підтримує доза повинна бути зменшена.

Хворі, які застосовують інсулін.

При перекладі хворого з інсуліну на Глібенез ретард необхідно виконати наступні рекомендації: якщо добова потреба в інсуліні не перевищує 20 ОД, його можна скасувати і призначити Глібенез ретард в звичайних дозах, якщо добова потреба в інсуліні перевищує 20 ОД, дозу інсуліну слід зменшити на 50% і призначити Глібенез ретард в звичайних дозах. Можливість подальшого зменшення дози інсуліну залежить від реакції хворого на лікування. Збільшувати дозу слід з інтервалом в декілька днів (не менше).

Після скасування інсуліну необхідно, принаймні, 3 рази на добу досліджувати сечу на цукор і кетонові тіла. Хворим слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря при наявності будь-яких порушень в цих тестах. У деяких випадках, особливо коли хворий отримує більше 40 ОД інсуліну на добу, на час переведення пацієнта на терапію таблетованими цукрознижувальними препаратами його бажано госпіталізувати.

Взаємодії з іншими препаратами

Міконазол, фенілбутазон, етанол, бета-адреноблокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл і еналаприл), саліцилати - підвищують гіпоглікемічний ефект. Даназол, хлорпромазин (100 мг / добу і більше), глюкокортикоїди, тетракозактид, прогестагени (у високих дозах) - послаблюють гіпоглікемічний ефект.

Запобіжні заходи при прийомі

У пацієнтів групи ризику (на тлі порушення функції печінки, нирок, у ослаблених і виснажених хворих, пацієнтів, нерегулярно приймають їжу, в літньому віці) початкова доза повинні бути помірними, щоб уникнути гіпоглікемічних реакцій. При перекладі пацієнтів з прийому ін. Похідного сульфонілсечовини на Глібенез ретард необхідний ретельний контроль рівня глюкози в крові протягом 2 тижнів. При виникненні вираженої гіпоглікемії необхідно проведення адекватної терапії глюкозою і спостереження за хворими протягом 48 год. Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлені.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі нижче 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A10 Препарати для лікування цукрового діабету

A10B Пероральні гіпоглікемічні препарати

A10BB Похідні сульфонілсечовини

A10BB07 Glipizide

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!