Янумет

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: ТАБЛЕТКА-TABLETKA

Опис фармакологічної дії

Сітагліптін - селективний інгібітор ферменту діпептіділпептідази 4 (ДПП-4). За хімічною структурою і фармакологічною дією відрізняється від ін. Гіпоглікемічних ЛЗ. Інгібуючи ДПП-4, сітагліптін підвищує концентрацію гормонів сімейства інкретинів: ДПП-1 і глюкозо-залежного інсулінотропної пептиду (ГІП), що є частиною внутрішньої системи регуляції гомеостазу глюкози. Інкретіна секретируются в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь на прийом їжі. При нормальній або підвищеній концентрації глюкози крові інкретіна підсилюють синтез інсуліну, а також його секрецію бета-клітинами підшлункової залози за рахунок сигнальних внутрішньоклітинних механізмів, асоційованих з циклічним АМФ. ДПП-1 пригнічує підвищену секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Зниження глюкагону на тлі підвищення концентрації інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що в підсумку призводить до зменшення глікемії. Інкретіна не впливають на синтез інсуліну і секрецію глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах фермент ДПП-4 гидролизует інкретіна з утворенням неактивних продуктів. Сітагліптін, пригнічуючи фермент ДПП-4, пригнічує гідроліз інкретинів, збільшуючи концентрації активних форм ДПП-1 і ГІП, збільшує викид інсуліну і зменшує секрецію глюкагону. При цукровому діабеті 2 типу з гіперглікемією ці зміни призводять до зниження концентрації глікозильованого Hb і зменшення плазмової концентрації глюкози, яка визначається натщесерце і після навантажувальної проби. Прийом однієї дози пригнічує активність ферменту ДПП-4 протягом 24 год, збільшує концентрацію циркулюючих інкретинів в 2-3 рази.

Метформін знижує концентрацію глюкози (натще і після прийому їжі) в крові і рівень глікозильованого гемоглобіну, підвищує толерантність до глюкози. Зменшує интестинальную абсорбцію глюкози, її продукцію в печінці, потенціює чутливість до інсуліну периферичних тканин (підвищується засвоєння глюкози і її метаболізм). Не змінює секрецію інсуліну бета-клітинами острівців підшлункової залози (рівень інсуліну, вимірюваний натщесерце, і добовий інсуліновий відповідь можуть навіть знижуватися). Нормалізує ліпідний профіль плазми крові у хворих інсулінонезалежним на цукровий діабет: зменшує вміст тригліцеридів, холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (визначаються натщесерце) і не змінює рівні ліпопротеїнів інших щільності. Стабілізує або зменшує масу тіла.

Експериментальні дослідження на тваринах в дозах, в 3 рази перевищують МРДЧ в перерахунку на площу поверхні тіла, не виявили мутагенних, канцерогенних, тератогенних властивостей і впливу на фертильність.

Показання до застосування

Цукровий діабет типу 2 (особливо у випадках, що супроводжуються ожирінням) при неефективності корекції гіперглікемії дієтотерапією, в т.ч. в поєднанні з препаратами сульфонілсечовини.

монотерапія:

як доповнення до дієти та фізичних навантажень для поліпшення контролю над глікемією при цукровому діабеті типу 2.

Комбінована терапія:

цукровий діабет типу 2 для поліпшення контролю над глікемією у комбінації з метформіном або агоністами PPAR- (наприклад Тіазолідиндіони), коли дієта та фізичне навантаження в поєднанні з монотерапією перерахованими коштами не призводять до адекватного контролю над глікемії.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 50 мг-блістер (ПВХ / алюміній) 14 пачка картонна 1-7-
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 850 мг + 50 мг-блістер (ПВХ / алюміній) 14 пачка картонна 1-7-
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг + 50 мг-блістер (ПВХ / алюміній) 14 пачка картонна 1-7-

Фармакодинаміка

Препарат Янумет є комбінацією-двох гіпоглікемічних препаратів з взаємодоповнюючим (комплементарних) механізмом дії, призначену для поліпшення контролю глікемії у хворих на цукровий діабет 2 типу: сітагліптіна, інгібітору ферменту діпептіділпептідази-4 (ДПП-4), і метформіну, представника класу бігуанідів. Сітагліптін є активним при пероральному прийомі, високо селективним інгібітором ДПП-4, призначеним для лікування цукрового діабету 2 типу. Фармакологічні ефекти класу препаратів-інгібіторів ДПП-4 опосередковані активацією інкретинів. Інгібуючи ДПП-4, сітагліптін підвищує концентрацію двох відомих активних гормонів сімейства інкретинів: глюкагон-подібного пептиду 1 (ГПП-1) і глюкозо-залежного інсулінотропної поліпептиду (ГІП). Інкретіна є частиною внутрішньої фізіологічної системи регуляції гомеостазу глюкози. При нормальній або підвищеній концентрації глюкози крові ДПП-1 і ГІП сприяють збільшенню синтезу і секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. ДПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози, знижуючи, таким чином, синтез глюкози в печінці. Цей механізм дії відрізняється від механізму дії похідних сульфонілсечовини, які стимулюють вивільнення інсуліну і при низьких концентраціях глюкози крові, можуть бути причиною виникнення сульфоніл-індукованої гіпоглікемії не тільки у хворих на цукровий діабет 2 типу, а й у здорових осіб. Будучи високоселективним і ефективним інгібітором ферменту ДПП-4, сітагліптін в терапевтичних концентраціях придушує активності родинних ферментів ДПП-8 або ДПП-9. Сітагліптін відрізняється за хімічною структурою і фармакологічною дією від аналогів ДПП-1, інсуліну, похідних сульфонілсечовини або меглітінід, бигуанидов, агоністів гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (PPARy), інгібіторів альфа-глікозідази і аналогів аміліна. Метформін є гипогликемическим препаратом, що підвищує толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет 2 типу, знижуючи базальну і постпрандиальную концентрацію глюкози в крові. Його фармакологічні механізми дії відрізняються від механізмів дії пероральнихгіпоглікемічних препаратів інших класів. Метформін знижує синтез глюкози в печінці, знижує всмоктування глюкози в кишечнику і підвищує чутливість до інсуліну шляхом захоплення і утилізації глюкози

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводилося).

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, захворювання нирок або ренальная недостатність (рівень креатиніну більше 0,132 ммоль / л у чоловіків і 0,123 ммоль / л у жінок), виражені порушення функції печінки-стани, що супроводжуються гіпоксією (в т.ч. серцева і дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда , гостра недостатність мозкового кровообігу, анемія) - дегідратація, інфекційні захворювання, великі операції і травми, хронічний алкоголізм, гострий або хронічний метаболічний ацидоз, включаючи діабетичний кетоацидоз з комою або без неї, лактацидоз в анамнезі, дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал / сут ), проведення досліджень із застосуванням радіоактивних ізотопів йоду, вагітність, годування груддю.

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: на початку курсу лікування - анорексія, діарея, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль (зменшуються при прийомі під час їжі) - металевий присмак у роті (3%).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): в поодиноких випадках - мегалобластна анемія (результат порушення всмоктування вітаміну B12 і фолієвої кислоти).

З боку обміну речовин: гіпоглікемія- в рідкісних випадках - лактатний ацидоз (слабкість, сонливість, гіпотензія, резистентна брадиаритмия, респіраторні порушення, біль в животі, біль у м`язах, гіпотермія).

З боку шкірних покривів: висип, дерматит.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування препарату повинен підбиратися індивідуально, виходячи з поточної терапії, ефективності і переносимості, але не перевищуючи максимальну рекомендовану добову дозу сітагліптіна 100 мг. Препарат зазвичай призначають в режимі 2 рази в день під час їжі, з поступовим збільшенням дози, з метою мінімізації можливих побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), характерних для метформіну. Початкова доза препарату залежить від поточної гипогликемической терапії.

Передозування

Симптоми: лактацидоз.

Лікування: гемодіаліз, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Ефект метформіну послаблюють тіазидні та інші діуретики, кортикостероїди, фенотіазини, глюкагон, гормони щитовидної залози, естрогени, в т.ч. в складі оральних контрацептивів, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, антагоністи кальцію, ізоніазид. В одноразовій дозі у здорових добровольців ніфедипін підвищував абсорбцію, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформіну, Tmax і T1 / 2 при цьому не змінювалися. Гіпоглікемічна дія підсилюють інсулін, похідні сульфонілсечовини, акарбоза, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори МАО, окситетрациклін, інгібітори АПФ, похідні клофибрата, циклофосфамід, бета-адреноблокатори.

У дослідженні взаємодії в одноразової дозі у здорових добровольців показано, що фуросемід збільшує Cmax (на 22%) і AUC (на 15%) метформіну (без значних змін ниркового кліренсу метформіну) - метформін зменшує Cmax (на 31%), AUC (на 12 %) і T1 / 2 (на 32%) фуросеміду (без значних змін ниркового кліренсу фуросеміду). Дані про взаємодію метформіну і фуросеміду при тривалому застосуванні відсутні. Препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен і ванкоміцин), секретирующиеся в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Cmax метформіну на 60%. Циметидин уповільнює елімінацію метформіну, внаслідок чого збільшується ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Несумісний з алкоголем (підвищений ризик розвитку молочного ацидозу).

У дослідженнях взаємодії з іншими ЛЗ сітагліптін не чинив клінічно значущої дії на фармакокінетику таких препаратів: метформіну, розиглітазону, глібенкламіду, симвастатину, варфарину, оральних контрацептивів. Тому сітагліптін не пригнічує ізоферменти CYP3А4, 2С8 або 2С9. Грунтуючись на даних, отриманих in vitro, сітагліптін також ймовірно не пригнічує CYP2D6, 1А2, 2С19 або 2В6, а також не індукує СYP3А4.

Було відзначено невелике збільшення AUC (11%), а також середньої Сmax (18%) дигоксину при одночасному застосуванні з сітагліптіном. Це збільшення не вважається клінічно значущим. Не рекомендується зміна дози ні дігоксину, ні препарату Янів при їх одночасному застосуванні.

Було відзначено збільшення AUC і Сmax сітагліптіна на 29 і 68% відповідно у пацієнтів при сумісному застосуванні Янів в разовій дозі 100 мг та циклоспорину (потужного інгібітору P-глікопротеїну) в разовій дозі 600 мг. Дані зміни фармакокінетичних параметрів сітагліптіна не зважають клінічно значущими.

Популяційний фармакокінетичний аналіз у пацієнтів і здорових добровольців (n = 858), які отримували широкий спектр супутніх препаратів (n = 83, приблизно половина з яких виводиться нирками), не виявив будь-якого клінічно значущого впливу ЛЗ на фармакокінетику сітагліптіна.

Особливі вказівки при прийомі

Застосування у літніх: оскільки основним шляхом виведення сітагліптіна і метформіну є нирки, і оскільки з віком функція виділення нирок знижується, запобіжні заходи при призначенні препарату наростають пропорційно віку. Літнім пацієнтам проводять ретельний підбір дози і регулярний контроль функції нирок.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A10 Препарати для лікування цукрового діабету

A10B Пероральні гіпоглікемічні препарати

A10BD Комбінація бигуанидов і похіднихсульфонілсечовини

A10BD07 Метформин + сітагліптін

Відео: JANUET

Увага, тільки СЬОГОДНІ!