Піогліт

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Гипогликемический препарат для прийому всередину, похідне тіазолідиндіонових ряду. Селективно стимулює -рецептори, що активуються пероксисомним проліфератором (PPAR ). PPAR -рецептори виявляються в тканинах, що грають важливу роль в механізмі дії інсуліну (жировий, скелетної м`язової тканини і в печінці). Активація ядерних PPAR -рецепторів модулює транскрипцію ряду генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь в контролі концентрації глюкози в крові і в метаболізмі ліпідів. Знижуючи інсулінорезистентність, збільшує витрату інсулінозалежній глюкози і знижує викид глюкози з печінки. Знижує рівень тригліцеридів, збільшує концентрацію ЛПВЩ і холестерину.

На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну.

Показання до застосування

Цукровий діабет типу 2:

- В якості монотерапіі-

- В комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у тих випадках, коли дієта, фізичні вправи і призначення монотерапії одним із зазначених вище гіпоглікемічних засобів не дозволяють досягти адекватного глікемічного контролю.

Форма випуску

Таблетки 15 мг-упаковка контурних безчарункових 10 пачка картонна 3

Таблетки 30 мг-упаковка контурних безчарункових 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Селективно стимулює ядерні гамма-рецептори, що активуються проліфератором пероксисом (гамма-PPAR).

Модулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну та беруть участь в контролі рівня глюкози та метаболізмі ліпідів у жировій, м`язовій тканинах та у печінці.

Чи не стимулює інкрецію інсуліну, однак проявляє активність тільки при збереженій інсулін-синтетичної функції підшлункової залози.

Знижує инсулинрезистентность периферичних тканин і печінки, збільшує витрату інсулінозалежній глюкози, зменшує вихід глюкози з печінки-зменшує рівень глюкози, інсуліну та глікозильованого гемоглобіну в крові.

У хворих з порушенням ліпідного обміну зменшує рівень тригліцеридів і збільшує - ЛПВЩ без зміни ЛПНЩ і загального холестерину.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину абсорбція висока. Піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30 хв. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год, після прийому їжі - через 3-4 ч.

Розподіл і метаболізм

Vd складає 0.22-1.04 л / кг. Зв`язування з білками плазми - 99%.

Концентрація в плазмі загального піоглітазону (піоглітазон з активними метаболітами) досягається через 24 год при щоденному одноразовому застосуванні. Css в плазмі і піоглітазону і загального піоглітазону досягається через 7 днів.

Інтенсивно метаболізується шляхом гідроксилювання і окислення. Метаболіти також частково перетворюються в глюкуронідні або сульфатні кон`югати. Метаболіти М-II і M-IV (похідні піоглітазону гідроксиду) і M-III (кетопроізводние піоглітазону) виявляють фармакологічну активність. Основні ізоферменти Р450. які беруть участь в печінковому метаболізмі - CYP2C8 і CYP3A4. Метаболізм здійснюється і за участю багатьох інших ізоферментів, включаючи в основному позапечінкові изофермент CYP1A1.

виведення

Виводиться переважно з жовчю в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів і видаляється з калом: нирками - 15-30% у вигляді метаболітів і їх кон`югатів.

T1 / 2 піоглітазону і загального піоглітазону становить 3-7 год і 16-24 год відповідно.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

- Цукровий діабет типу 1
- Діабетичний кетоацідоз-
- Серцева недостатність III-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) -
- Тяжка печінкова недостатність (підвищення активності ферментів печінки в 2.5 рази вище верхньої межі норми) -
- вагітність-
- Період лактації (грудного вигодовування) -
- Дитячий вік до 18 років (клінічні дослідження безпеки та ефективності застосування піоглітазону у дітей не проводилися) -
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при набряковому синдромі, анемії, серцевої недостатності I-II функціонального класу, порушеннях функції печінки.

Побічна дія

З боку ЦНС та органів чуття: запаморочення, головний біль, гіпестезія, безсоння.

З боку органу зору: погіршення зору, яке відзначається переважно на початку терапії і пов`язане зі зміною рівня глюкози в плазмі крові, як і при прийомі інших гіпоглікемічних засобів.

З боку дихальної системи: фарингіт, синусит.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, гіпоглікемія, підвищення активності КФК- при тривалому застосуванні більше 1 року в 6-9% випадках спостерігаються набряки, слабо або помірно виражені і зазвичай не вимагають відміни терапії.

З боку системи кровотворення: клінічно незначне зниження гематокриту і гемоглобіну, анемія.

З боку травної системи: метеоризм, підвищення активності АЛТ.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, міалгія.

Інші: рідко - серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину, 1 раз / (незалежно від прийому їжі).

При монотерапії доза становить 15-30 мг-максимальна добова доза - 45 мг.

При комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини або з метформіном лікування піоглітазоном починають з прийому 15 мг або 30 мг (при виникненні гіпоглікемії знижують дозу препаратів сульфонілсечовини або метформіну).

При лікуванні в комбінації з інсуліном початкова доза - 15-30 мг / Дозу інсуліну залишають колишньої або знижують на 10-25% (в разі, якщо пацієнт повідомляє про гіпоглікемії, або концентрація глюкози в плазмі знижується до рівня менше 100 мг / дл).

Передозування

У разі передозування слід проводити відповідні заходи, грунтуючись на клінічній картині і показниках лабораторних тестів.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармакокінетичних досліджень зі спільного застосування піоглітазону і пероральних контрацептивів не проводилося.

Застосування інших тіазолідиндіонів спільно з пероральнимім контрацептивами, що містять етинілестрадіол або норетиндрон, супроводжувалося зниженням на 30% концентрації обох гормонів в плазмі, що може призводити до значного зниження контрацептивного ефекту.

Тому слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні піоглітазону і пероральних контрацептивів.

Чи не відзначається змін фармакокінетики при одночасному прийомі з гліпізидом, дигоксином, варфарином, метформіном.

У дослідженнях in vitro виявлено, що кетоконазол значно пригнічує метаболізм піоглітазону. Слід проводити більш ретельний контроль рівня глюкози крові у пацієнтів, які отримують одночасно піоглітазон і кетоконазол.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнти, які отримують піоглітазон в комбінації з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами, мають ризик розвитку гіпоглікемічних станів.

У цьому випадку може бути необхідне зниження дози спільно застосовуваних гіпоглікемічних препаратів.

У пацієнток з інсулінорезистентністю і ановуляторним циклом в пременопаузному періоді лікування Тіазолідиндіони, включаючи піоглітазон, може спричинити виникнення овуляції. Наслідком поліпшення чутливості цих хворих до інсуліну є ризик виникнення вагітності, якщо не використовуються адекватні засоби контрацепції. При настанні або плануванні вагітності слід припинити терапію піоглітазоном.

Застосування піоглітазону може викликати зниження показників гемоглобіну і гематокриту. Ці зміни можуть бути пов`язані зі збільшенням обсягу плазми і не пов`язані з іншими значними гематологічними клінічними ефектами.

У доклінічних дослідженнях тіазолідиндіони, включаючи піоглітазон, викликали збільшення обсягу плазми і розвиток гіпертрофії серцевого м`яза (внаслідок преднагрузки). У клінічних дослідженнях, з яких були виключені пацієнти з серцевою недостатністю III і IV функціонального класу (за класифікацією NYHA), не було виявлено збільшення частоти серйозних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, потенційно пов`язаних зі збільшенням обсягу плазми (наприклад, хронічна серцева недостатність ).

Рекомендується під час терапії піоглітазоном проводити регулярний контроль активності печінкових ферментів в крові. Зміст АЛТ необхідно визначати у всіх пацієнтів до початку терапії піоглітазоном, кожні 2 місяці протягом першого року лікування і періодично протягом наступних років прийому препарату. Також слід проводити визначення функції печінки у пацієнтів при виникненні симптомів, підозрілих на симптоми печінкової недостатності (нудота, блювота, біль у животі, слабкість, анорексія, темна сеча). Рішення про можливість подальшого застосування піоглітазону має ґрунтуватися на показниках лабораторних тестів. При розвитку жовтяниці слід припинити застосування препарату.

Терапію піоглітазоном не слід починати у пацієнтів з активними захворюваннями печінки, або при підвищенні показників АЛТ більш ніж в 2.5 рази вище норми. У пацієнтів з вихідним незначним підвищенням АЛТ (в 1-2.5 разів більше норми) або в будь-який час при проведенні терапії піоглітазоном слід провести обстеження з метою виявлення причин підвищення активності печінкових ферментів. Початок або продовження терапії піоглітазоном у пацієнтів з незначним підвищенням активності печінкових ферментів може проводитися з обережністю, при цьому необхідно більш часто перевіряти активність печінкових трансаміназ. Якщо відбулося підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ gt; 2.5 разів вищий за норму), слід проводити визначення активності печінкових ферментів більш часто до тих пір, поки показники не знизяться до нормальних і вихідних до терапії. Якщо рівень АЛТ більш ніж в 3 рази вище нормальних показників, слід виконати визначення лабораторних тестів якомога швидше. Якщо показники АЛТ залишаються більш ніж в 3 рази вище нормальних або якщо у пацієнта виникла жовтуха, слід припинити застосування піоглітазону.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Немає даних про вплив піоглітазону на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A10 Препарати для лікування цукрового діабету

A10B Пероральні гіпоглікемічні препарати

A10BG Тіазолідінедіони

A10BG03 Pioglitazone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!