Гедонін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Виявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5HT2-рецептора, ніж з допаміновими D1- і D2-рецепторами в головному мозку. Володіє також високою спорідненістю до гістамінових і 1-рецепторів і менш вираженим - до 2-рецепторів. Чи не має спорідненості з м-холінорецепторів, бензодіазепіновими рецепторами.
Кветіапін дозі, ефективно блокує допамінові D2-рецептори, викликає тільки слабку каталепсію. Селективно зменшує активність мезолімбічних A10-дофамінових нейронів в порівнянні з A9-нігростріатальнимі нейронами, втягнутими в моторну функцію.
Не викликає тривалого підвищення рівня пролактину.
Відповідно до результатів позитронної емісійної томографії дію кветіапіну на серотонінові 5HT2- і допаміновиє D2-рецептори триває до 12 год.

Показання до застосування

Гострі і хронічні психози (в т.ч. шизофренія).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10 пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10 пачка картонна 6

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10 пачка картонна 9-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-блістер 10 пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-блістер 10 пачка картонна 6

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-блістер 10 пачка картонна 9-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг-блістер 10 пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг-блістер 10 пачка картонна 6

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг-блістер 10 пачка картонна 9-

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не робить істотного впливу на біодоступність кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер.
Зв`язування з білками плазми становить близько 83%.
Піддається інтенсивному метаболізму. У дослідженнях in vitro встановлено, що ключовим ферментом метаболізму кветіапіну є CYP3A4.
Основні метаболіти, що визначаються в плазмі крові, не володіють вираженою фармакологічною активністю.
T1 / 2 складає близько 7 год. Менше 5% кветіапіну виводиться в незміненому вигляді нирками або через кишечник. Приблизно 73% метаболітів виводиться нирками і 21% - через кишечник.
Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж спостерігається у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
Середній плазмовий кліренс кветіапіну був приблизно менше на 25% у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв / 1,73 м2) і у пацієнтів з ураженням печінки (алкогольний цироз в стадії компенсації), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах, відповідних здоровим людям.
Фармакокінетика кветіапіну не залежить від статі.

Використання під час вагітності

При вагітності і в період лактації застосування можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи виділяється кветіапін з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенного і кластогенного дії кветіапіну. Не виявлено впливу кветиапина на фертильність (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременності, збільшення періоду між двома тічки, збільшення прекоітального інтервалу і зменшення частоти настання вагітності), однак не можна прямо переносити отримані дані на людину, тому що існують специфічні відмінності в гормональному контролі репродукції.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до кветіапіну.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, тривога- рідко - ЗНС.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: запор, сухість у роті, диспепсія, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ), болі в животі.
З боку органів кровотворення: асимптоматична лейкопенія і / або нейтропенія- рідко - еозинофілія.
З боку кістково-м`язової системи: біль у м`язах.
З боку дихальної системи: риніт.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, сухість шкіри.
З боку органу слуху: біль у вусі.
З боку сечостатевої системи: інфекції сечового тракту.
З боків обміну речовин: незначне підвищення вмісту холестерину і тригліцеридів в крові.
З боку ендокринної системи: невелике дозозалежне оборотне зниження рівня гормонів щитовидної залози (зокрема загального та вільного Т4).
Інші: астенія, болі в попереку, збільшення маси тіла, лихоманка, болі в грудній клітці.

Спосіб застосування та дози

При застосуванні у дорослих початкова доза становить 50 мг /, для пацієнтів похилого віку - 25 мг / Потім дозу поступово збільшують по схемі. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості ефективна терапевтична доза може становити 150-750 мг /
У пацієнтів з порушеннями функції печінки і / або нирок початкова доза становить 25 мг / Щоденне збільшення дози має становити 25-50 мг до досягнення оптимального ефекту.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином теоретично можливо підвищення концентрації кветіапіну в плазмі крові і розвиток побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з фенітоїном, карбамазепіном, барбітуратами, рифампіцином підвищується кліренс кветіапіну, зменшується його концентрація в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення кліренсу кветіапіну.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та іншими станами, пов`язаними з ризиком гіпотензії, особливо на початку лікування і в осіб похилого віку-при вказівках в анамнезі на напади судом.
Кветіапін піддається активному метаболізму в печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25%. Тому кветіапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функцій печінки і / або нирок.
З обережністю застосовують одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT (особливо в осіб похилого віку) - з препаратами, які мають гальмівну дію на центральну нервову систему, а також з етанолом- з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (у т.ч. з кетоконазолом, еритроміцином).
При розвитку на тлі лікування ЗНС кветіапін слід відмінити і призначити відповідне лікування.
При тривалому застосуванні існує ймовірність розвитку пізньої дискінезії. У таких випадках необхідно зменшити дозу кветіапіну або скасувати його.
З обережністю застосовувати у комбінації з іншими препаратами, що впливають на діяльність центральної нервової системи, а також з етанолом.
В експериментальних дослідженнях при вивченні канцерогенності кветиапина було відзначено збільшення частоти виникнення аденокарцином молочної залози у щурів (при дозах 20, 75 і 250 мг / кг /), що пов`язано з тривалою гіперпролактинемією.
У чоловічих особин щурів (250 мг / кг /) і мишей (250 і 750 мг / кг /) відзначалося збільшення частоти виникнення доброякісних аденом з тиреоїдних фолікулярних клітин, що було пов`язано з відомим, специфічним для гризунів механізмом збільшення печінкового кліренсу тироксину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Кветіапін може викликати сонливість, тому пацієнтам не рекомендується виконувати роботу, пов`язану з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керувати транспортними засобами).

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AH Похідні діазепіну, тіазепіна і оксазепіна

N05AH04 Quetiapine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!