Квентіакс

Відео: Sura Jasin - Misari Al-Afasi | Bosanski prevod | VIDEO | -

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Відео: Sura El-Mulk - Mishari Al Afasy | bosanski prevod

Опис фармакологічної дії

Механізм дії. Кветіапін є атиповим антипсихотическим препаратом, який виявляє більш високу спорідненість з рецепторами серотоніну (5НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 і D2 головного мозку. Кветіапін має спорідненості з гістаміновими і альфа 1 -адренорецепторів і меншим спорідненістю по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

Фармакодинамічніефекти. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, ефективно блокує дофамінові D2-рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності дофамінергічних мезолімбічних А10 нейронів в порівнянні з А9 нігростріатнимі нейронами, втягнутими в рухові функції.

Клінічна ефективність. Не виявлено відмінностей між застосуванням кветиапина (в дозі 75-750 мг / добу) і плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики і по супутньому використанню антихолінергічних препаратів. Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. Кветіапін тривало підтримує клінічне поліпшення у тих пацієнтів, у яких позитивний ефект розвивався на самому початку лікування.

Тривалість дії кветіапіну на 5НТ2-серотонінові і D2-дофамінові рецептори становить менше 12 год після прийому препарату.

Показання до застосування

- лікування гострих і хронічних психозів, включаючи шізофренію-

- лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі.

Форма випуску

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 0.5 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 2 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 3 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, коробка (коробочка) картонна 1

Фармакодинаміка

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Кветіапін є атиповим антипсихотическим препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5НТ2-рецепторів, ніж до допаміновим D1- і D2-рецепторів головного мозку. Кветіапін має спорідненості з гістаміновими і 1-адренорецепторів, і меншим спорідненістю по відношенню до 2-адренорецепторів. Не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів.

У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, ефективно блокує допамінові D2-рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-допаминергических нейронів, в порівнянні з А9-нігростріатнимі нейронами, втягнутими в рухові функції.

Не виявлено відмінностей між застосуванням кветиапина (в дозі 75-750 мг / добу) і плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики і по супутньому використанню антихолінергічних препаратів. Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові.

Кветіапін тривало підтримує клінічне поліпшення у тих пацієнтів, у яких позитивний ефект розвивався на самому початку лікування.

Тривалість дії кветіапіну на серотонінові 5НТ2-рецептори і допаміновиє і D2-рецептори становить менше 12 год після прийому препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Абсорбція - висока, прийом їжі не впливає на біодоступність. Зв`язування з білками плазми - 83%.

Фармакокінетика кветіапіну має лінійний характер і не відрізняється у чоловіків і жінок.

метаболізм

Активно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів під впливом ізоферменту CYP3A4. Кветіапін і деякі його метаболіти є слабкими інгібіторами ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4 цитохрому Р450 людини, але тільки в концентраціях, як мінімум, в 10-50 разів перевищують концентрації препарату при застосуванні в діапазоні ефективних доз від 300 до 450 мг / сут.

Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення цитохрому Р450 опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.

виведення

Т1 / 2 становить приблизно 7 год. Виводиться нирками приблизно 73% і через кишечник - 21%. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незмінному вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Середній кліренс кветіапіну плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК lt; 30 мл / хв / 1,73 м2) і у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз) знижений приблизно на 25%.

Використання під час вагітності

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, гіпертензія, тахікардія, лейкопенія.

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, запаморочення, тривога, рідко - злоякісний нейролептичний синдром.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину, сироваткових тригліцеридів, АЛТ і АСТ, зміна рівня печінкових ферментів.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, діарея або запор, диспепсія.

З боку шкірних покривів: висип, сухість шкіри.

Інші: больовий синдром (біль абдомінальна, головний, в попереку, м`язах, грудній клітці, вусі), астенія, риніт, інфекції сечовивідних шляхів, лихоманка, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину, 2 рази / добу, незалежно від прийому їжі.

При лікуванні гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію, добова доза в перші 4 дні становить: 1-й день - 50 мг-2-й день - 200 мг-3-й день - 200 мг і 4-й день - 300 мг. Починаючи з 4-го дня, добова доза становить 300 мг. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату його доза може індивідуально варіювати від 150 мг / сут до 750 мг / сут. Максимальна добова доза при лікуванні шизофренії - 750 мг.

При лікуванні маніакальних епізодів при біполярному розладі кветіапін рекомендується в якості монотерапії або в якості ад`ювантної терапії для стабілізації настрою.

Добова доза в перші 4 дні становить: 1-й день - 100 мг-2-й день - 200 мг-3-й день - 300 мг і 4-й день - 400 мг. Збільшення добової дози в подальшому можливо по 200 мг / сут і до 6-й день терапії становить 800 мг. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату його доза може індивідуально варіювати від 200 мг / сут до 800 мг / сут. Як правило, ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг / сут. Максимальна добова доза - 800 мг.

Оскільки плазмовий кліренс кветіапіну у пацієнтів літнього віку знижений на 30-50%, призначати препарат слід з обережністю, особливо на початку терапії. Стартова доза - 25 мг / добу, з подальшим збільшенням на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю рекомендується починати терапії з 25 мг / сут. Надалі рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Передозування

Дані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 30 м У більшості пацієнтів побічні ефекти не зазначалися, у випадках же їх розвитку побічні ефекти проходили самостійно. Зареєстровано випадок летального результату при прийомі 13.6 г кветіапіну. Вкрай рідко повідомлялося про випадки передозування кветіапіном, що приводили до подовження інтервалу QT, комі або смерті. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі ризик розвитку побічних ефектів при передозуванні може збільшуватися.

Симптоми: надмірна седація, сонливість, тахікардія, зниження артеріального тиску.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, адекватну оксигенацію і вентиляцію легенів. Специфічних антидотів немає.

Взаємодії з іншими препаратами

Кветіапін не викликає індукцію ферментних систем печінки, залучених в метаболізм феназону і літію.

Одночасне призначення кветіапіну з препаратами, потенційно ингибирующими печінковіферменти, такі як карбамазепін або фенітоїн, а так само з барбітуратами, рифампіцином, можливе зниження плазмових концентрацій кветиапина, що може зажадати збільшення дози Квентіакса, в залежності від клінічного ефекту. Це так само необхідно враховувати при скасуванні фенітоїну або карбамазепіну, або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні на препарат, неіндуцірующій ферменти печінки (наприклад, вальпроєва кислота).

Основний фермент, який відповідає за метаболізм кветіапін, є ізофермент CYP3A4. Фармакокінетика кветіапіну не змінюється при одночасному застосуванні циметидину (інгібітор Р450), флуоксетину (інгібітор CYP3A4 і CYP2D6) або антидепресанту іміпраміну (інгібітор CYP2D6).

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну і системному застосуванні інгібіторів CYP3А4 (протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики), тому що плазмові концентрації кветіапіну можуть підвищуватися. Тому слід застосовувати більш низькі дози кветіапіну. Особлива увага повинна бути приділена літнім і ослабленим пацієнтам.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному введенні з антипсихотичними засобами - рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну з тіоридазином призводив до підвищення кліренсу кветіапіну.

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, і етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

Запобіжні заходи при прийомі

Під час лікування рекомендується утримуватися від роботи з механізмами та водіння транспорту.

Особливі вказівки при прийомі

При раптовій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювота, рідко безсоння. Повідомлялося про випадки загострення психотичних симптомів і появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв`язку з чим, скасування препарату рекомендується проводити поступово.

При призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT, необхідно дотримуватися обережності, особливо у пацієнтів похилого віку, при застійної серцевої недостатності, гіпокаліємії і гіпомагніємії.

З огляду на, що кветіапін впливає на центральну нервову систему, препарат повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що володіють пригнічують ЦНС. Рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.

При появі симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу або припинити використання кветіапіну.

У контрольованих клінічних дослідженнях не було встановлено відмінностей по частоті виникнення судом між кветіапіном і плацебо. Однак, також як і при терапії іншими антипсихотичними засобами, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов`язаний з проведеним антипсихотическим лікуванням. Клінічні прояви синдрому включають: гіпертермію, змінений ментальний статус, м`язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня КФК. При розвитку цього синдрому кветіапін повинен бути скасований і проведено відповідне лікування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування кветіапіном рекомендується дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

12 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AH Похідні діазепіну, тіазепіна і оксазепіна

N05AH04 Quetiapine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!