Лаквель

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Атиповий антипсихотичний препарат (нейролептик), який взаємодіє з різними типами рецепторів нейромедіаторів. Виявляє більш високу спорідненість з рецепторами серотоніну (5-НТ 2), ніж до рецепторів допаміну (D1 і D2) головного мозку. Володіє також більш високою спорідненістю до гістамінових і 1-адренорецепторів і меншим - по відношенню до 2-адренорецепторів. Не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів.

Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергіческімі нейронів в порівнянні з А9 нігростріарной нейронами, втягнутими в моторну функцію. Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. У клінічних дослідженнях показана ефективність у відношенні як позитивних, так і негативних симптомів шизофренії.

Вплив кветіапіну на рецептори 5-НТ 2 і D2 триває до 12 год після прийому препарату.

Показання до застосування

Шізофренія- маніакальні епізоди середнього та тяжкого ступеня в структурі біполярного розладу. Чи не запобігає розвитку маніакальних і депресивних епізодів.

Форма випуску

Комбі-упаковка: 6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг і 1 таблетка по 200 мг-в пачці картонній по 1 блістеру з таблетками кожної дозування.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і активно метаболізується в печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не володіють вираженою фармакологічною активністю.

Прийом їжі істотно не впливає на біодоступність кветіапіну. T1 / 2 складає близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв`язується з білками плазми.

Фармакокінетика кветіапіну - лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків і жінок не спостерігається.

Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Середній плазмовий кліренс кветіапіну у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз) приблизно на 25% знижений (Cl креатиніну менше 30 мл / хв / 1,73 м2), проте індивідуальні показники кліренсу знаходяться в межах, що відповідають таким у здорових людей.

Приблизно 73% введеної дози кветіапіну виводиться нирками і 21% - кишечником, при цьому менше 5% кветіапіну - в незміненому вигляді нирками або кишечником.

Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450.

Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючої активністю по відношенню до ферментам Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4, але тільки в концентраціях, в 10-50 разів перевищують концентрації, які спостерігаються при що зазвичай використовуються ефективної дозуванні 300-450 мг / сут .

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації, тому що ефективність і безпеку його застосування в ці періоди не встановлені.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату-
одночасне застосування інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад інгібіторів ВІЛ-протеази, протигрибкових препаратів азолового структури, еритроміцину, кларитроміцину, нефазодону) -
дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені) -
вагітність і лактація (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, гіпертрофія серця, кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання або інші стани, що призводять до гіпотензії, літній вік, печінкова недостатність, епілепсія, судомні напади в анамнезі, одночасне призначення препаратів, які подовжують QT-інтервал, пацієнти з вродженим збільшенням QT-інтервалу або сімейною схильністю до його збільшення, гіпокальціємія, гіпомагніємія, фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин.

Побічна дія

Дуже часто - більш 10/100, часто - більш 1/100 і менше 1/10, нечасто - більш 1/1000 і менше 1/100, рідко - більше 1/10000 і менше 1/1000, дуже рідко - менше 1 / 10000.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - запаморочення, сонливість, головний біль часто - сінкопе- нечасто - судорогі- рідко - пізня діскінезія- з невстановленої частотою зустрічається тривога, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, депресія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія, випадки тромбоемболії венозних судин, в т.ч. тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.

З боку дихальної системи: фарингіт, риніт.

З боку травної системи: часто - сухість у роті, запор, діспепсія- рідко - жовтяниця, нудота, блювота, біль в жівоте- дуже рідко - гепатит.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: часто - лейкопенія- нечасто - еозінофілія- дуже рідко - нейтропенія.

Лабораторні показники: часто - підвищення активності сироваткових трансаміназ (AJIT, ACT) - нечасто - підвищення активності ГГТ- підвищення концентрацій загального холестерину і тригліцеридів в сироватці крові.

З боку ендокринної системи: дуже рідко - гіперглікемія, цукровий діабет.

Алергічні реакції: нечасто - гіперчувствітельность- ангіоневротичнийнабряк, синдром Стівенса-Джонсона, шкірний висип.

З боку репродуктивних органів: рідко - пріапізм.

Інші: часто - помірна астенія, набряки, збільшення маси тіла-рідко - злоякісний нейролептичний синдром, біль у попереку, біль в грудній клітці, субфебрилітет, біль у м`язах, сухість шкіри, ослаблення зору.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі.

лікування шизофренії

Добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.

Починаючи з 4-го дня доза підбирається індивідуально до досягнення ефективної дози, звичайно складової 300-450 мг / сут. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості пацієнтом, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг / сут.

Максимальна рекомендована добова доза становить 750 мг.

Лікування маніакальних розладів

Добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Зростання добової дози не повинно бути більш ніж на 200 мг в день.

Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг / сут. Зазвичай ефективна доза становить від 400 до 800 мг / сут.

Максимальна рекомендована добова доза становить 800 мг / добу.

Літні пацієнти. У літніх пацієнтів початкова доза становить 25 мг / добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка зазвичай менше, ніж у молодих пацієнтів.

Ниркова і / або печінкова недостатність. Рекомендується починати терапію з дози 25 мг / добу з подальшим щоденним збільшенням на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Передозування

Симптоми: сонливість і надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску.

Лікування: специфічного антидоту немає. У випадках серйозної інтоксикації - лікування симптоматичне (підтримання функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції).

Ретельний медичний контроль і спостереження необхідні до повного одужання пацієнта.

Взаємодії з іншими препаратами

Ізофермент Р450 CYP3A4 є ключовим ферментом, який бере участь у метаболізмі кветіапіну. При одночасному призначенні препаратів, що володіють сильним інгібуючим дією на ізофермент цитохрому Р450 CYP3A4 (протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики) концентрація кветіапіну в плазмі може суттєво підвищуватися. Так, при одночасному призначенні кветіапіну і кетоконазолу показано збільшення площі під кривою «концентрація - час» кветиапина в 5-8 разів. З цієї причини подібні комбінації ліків протипоказані. Також під час лікування Лаквелем не рекомендується вживати грейпфрутовий сік.

При одночасному призначенні Лаквеля з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін або фенітоїн, концентрація кветіапіну в плазмі знижується. Слід ретельно зважити ризик і користь одночасного призначення Лаквеля і індукторів печінкових ферментів (крім згаданих вище - барбітурати, рифампіцин). Може знадобитися збільшення дози Лаквеля, яке проводять постепенно- слід також розглянути питання про заміну Лаквеля на препарат, який не індукує ферменти печінки (наприклад на вальпроєву кислоту).

Фармакокінетика літію не змінюється при одночасному призначенні Лаквеля.

Одночасний прийом антипсихотичних препаратів - рисперидона або галоперидолу - не робить значного впливу на фармакокінетику кветіапіну. Однак одночасний прийом тиоридазина призводить до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70%.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450, а також при призначенні спільно з имипрамином або флуоксетином. При одночасному призначенні Лаквеля і препаратів вальпроєвої кислоти їх фармакокінетичні параметри істотно не змінюються.

ЛЗ, які пригнічують ЦНС, в т.ч. етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Лаквеля в комбінації з препаратами, які подовжують інтервал QT (нейролептики, антиаритмічні препарати, галофантрин, мезорідазін, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертіндол, цизаприд), а також з ЛЗ, що викликають порушення електролітного балансу (тіазидні діуретики).

Запобіжні заходи при прийомі

Під час лікування рекомендується утримуватися від роботи з механізмами та водіння транспорту.

Особливі вказівки при прийомі

У початковий період підбору дози може спостерігатися ортостатична гіпотензія. В цьому випадку слід повернутися до раніше прийнятої дозі. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, цереброваскулярні хвороби та іншими станами, що призводять до гіпотензії.

Антипсихотичні засоби (нейролептики), в т.ч. кветіапін, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії кветіапіном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин і вжити відповідних заходів для попередження розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Не виявлено взаємозв`язку між прийомом препарату в рекомендованому режимі і збільшенням інтервалу QT. Однак збільшення інтервалу QT зазначалося при передозуванні препарату. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QTc, особливо в осіб похилого віку, у пацієнтів з вродженим QT-синдромом, при серцевій недостатності, гіпертрофії серця, гіпокальціємії або гіпомагніємії, а також при наявності сімейної схильності до збільшення інтервалу QT.

Слід застосовувати з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що володіють пригнічують ЦНС, а також алкоголем.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з судорожними нападами в анамнезі.

При лікуванні кветіапіном може розвинутися злоякісний нейролептичний синдром, клінічні прояви якого включають гіпертермію, змінений ментальний статус, м`язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня КФК. У таких випадках необхідна відміна препарату і відповідне лікування.

Слід також враховувати можливість розвитку пізньої дискінезії при тривалому застосуванні кветіапіну. У цьому випадку слід знизити дозу препарату або розглянути питання про його скасування.

При раптовій відміні лікування високими дозами можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювота, рідко безсоння. Можливо також загострення симптомів психічного захворювання і поява мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв`язку з цим припинення прийому препарату рекомендується проводити поступово.

Лаквель не призначений для лікування пацієнтів, які страждають психозами, які супроводжують старече недоумство.

Існують дані про підвищений ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень у пацієнтів зі старечим недоумством на тлі застосування атипових нейролептиків.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Лаквеля пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту.

Препарат Лаквель містить лактозу, тому його не призначають пацієнтам з лактазной недостатністю або порушеннями всмоктування глюкози і галактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Препарат може викликати сонливість, тому в період лікування пацієнтам не рекомендується керування транспортними засобами та робота з механізмами, що представляють небезпеку.

Умови зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AH Похідні діазепіну, тіазепіна і оксазепіна

N05AH04 Quetiapine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!