Рисполепт квіклет

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний засіб, похідне бензізоксазола, надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.

Селективний моноамінергічний антагоніст, володіє високим аффинитетом до серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв`язується також з 1-адренергічними рецепторами і, дещо слабше, з H1-гістамінергічними і 2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не володіє тропність до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку-протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру-гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Знижує продуктивну симптоматику шизофренії (марення, галюцинації), агресивність, автоматизм, він викликає менше придушення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі

Показання до застосування

Купірування гострих нападів і тривала підтримуюча терапія таких станів:

- гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади з продуктивною і негативною сімптоматікой-

- афективні розлади при різних психічних захворюваннях-

- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних сімптомах-

- розлади поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби-

- для стабілізації настрою при лікуванні маній при біполярних розладах - як засіб допоміжної терапії.

Форма випуску

таблетки для розсмоктування 1 мг-блістер 4, пачка картонна 7-

таблетки для розсмоктування 1 мг-блістер 4, пачка картонна 14-

таблетки для розсмоктування 2 мг-блістер 4, пачка картонна 7-

таблетки для розсмоктування 2 мг-блістер 4, пачка картонна 14-

Фармакокінетика

Після перорального прийому абсорбується, досягаючи Cmax в плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.

Швидко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу становить 1-2 л / кг.

У плазмі рисперидон зв`язується з альбуміном і 1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв`язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон - на 77%.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня-9-гідрокси-рисперидону - через 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Метаболізується ферментом цитохром Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який володіє аналогічним рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рісполепт Квіклет є N-дезалкілування.

Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1 / 2 близько 3 ч-9-гідрокси-рисперидон і активна антипсихотична фракція - 24 год.

Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон становлять 35-45% дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у літніх і у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатністю були нормальними.

Таблетки рісполепт Квіклет біоеквівалентні звичайним таблеткам рісполепт.

Використання під час вагітності

Безпека рісполепт Квіклет у вагітних не вивчалася. Рисполепт Квіклет можна використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик.

Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон проникають в грудне молоко, жінкам, які застосовують Рисполепт Квіклет, не слід годувати груддю.

Протипоказання до застосування

- індивідуальна підвищена чутливість до препарату-

- період лактації.

З обережністю:

- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м`яза) -

- зневоднення і гіповолемія-

- арушенія мозкового кровообігу-

- хвороба Паркінсона-

- судоми (в т.ч. в анамнезі) -

- тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. «Спосіб застосування та дози») -

- зловживання ЛЗ або лікарська залежність (див. «Спосіб застосування та дози»)

- стану, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT) -

- пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів) -

- вагітність-

- дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побічна дія

З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, іноді - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія.

У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м`язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні припадки.

З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, болі в животі, підвищення активності печінкових ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску. На тлі терапії рісполепт Квіклет описано розвиток інсультів, в основному, у літніх хворих з сприятливими факторами.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу і аменорея. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про виникнення гіперглікемії і загостренні меморіалу, давнього цукрового діабету у пацієнтів.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Інші: біль у суглобах.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Таблетки рісполепт Квіклет можна приймати без води або запивати водою або іншою рідиною, але якщо їх приймають під час їжі, то в роті не повинно бути їжі, коли пацієнт кладе таблетку на язик. Таблетки рісполепт Квіклет починають розпадатися у роті вже через кілька секунд, і після цього їх можна відразу проковтнути.

А. Шизофренія. Дорослим і дітям старше 15 років - 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / добу- на другий день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. Після цього дозу або зберігають на колишньому рівні, або при необхідності індивідуально коригують. Звичайно оптимальною дозою є 4 -6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.

Дози вище 10 мг / сут не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв`язку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, їх застосовувати не можна.

До терапії рісполепт Квіклет можна додати бензодіазепіни, якщо є потреба у додатковому седативний ефект.

Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей віком до 15 років відсутні.

Літні пацієнти. Рекомендована початкова доза - 0,5 мг 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.

Захворювання печінки і нирок. Рекомендована початкова доза - 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.

Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність. Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Б. Поведінкові розлади у хворих з деменцією. Рекомендована початкова доза - 0,25 мг 2 рази на день. Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом в дозі 1 мг 2 рази на день. Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз в день.

В. Біполярний розлад (при маніях). Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг в день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 2-6 мг / сут.

Д. Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій.

Пацієнти, масою тіла 50 кг і більше. Рекомендована початкова доза препарату - 0,5 мг 1 раз день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг в день, однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг в день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг в день.

Пацієнти, масою тіла менше 50 кг. Рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг 1 раз день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день, однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг в день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг в день.

Тривалий прийом рісполепт Квіклет у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря. Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Передозування

Симптоми: є вже відомі фармакологічні ефекти препарату в посиленій формі: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють припустити широкий спектр безпеки препарату. У рідкісних випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT.

У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість прояву ефектів кількох препаратів.

Лікування: забезпечення і підтримання вільної прохідності дихальних шляхів (для адекватного постачання киснем і вентиляції), промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Специфічного антидоту не існує, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію і судинний колапс слід усувати в / в інфузії рідини і / або симпатомиметическими препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати.

Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Взаємодії з іншими препаратами

З урахуванням того, що Рисполепт Квіклет впливає в першу чергу на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисполепт Квіклет зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рісполепт Квіклет в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі -адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію антипсихотичної фракції.

При застосуванні рісполепт Квіклет разом з іншими препаратами, що значною мірою зв`язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону.

Особливі вказівки при прийомі

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії на початку лікування рісполепт Квіклет рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то терапію рісполепт Квіклет рекомендується починати замість наступної запланованої ін`єкції. Періодично слід оцінювати необхідність у продовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

У зв`язку з -блокуючою дією рісполепт Квіклет може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»).

Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рісполепт® Квіклет рідше викликає появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

У разі розвитку нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, м`язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази необхідно скасувати всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт Квіклет.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рісполепт Квіклет повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв`язку з можливістю збільшення маси тіла.

Рисполепт Квіклет може впливати на діяльність, що вимагає швидкої реакції: хворим слід рекомендувати не водити автомобіль і не працювати з технікою до з`ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AX Інші антипсихотичні препарати

N05AX08 Risperidone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!