Риссет квітаб

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Селективно блокує (характеризується високою аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічних, альфа1-адренергічні, в меншій мірі альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою аффинностью до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофамінергічних рецепторів і галоперидол-чутливим ділянкам зв`язування сигма, незначною аффинностью до 5-НТ1В- і 5-НТ 3 рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холинергическими і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Показання до застосування

Купірування гострих нападів і тривала підтримуюча терапія:

- Гострої і хронічної шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною і негативною сімптоматікой- афективних розладів при шізофреніі-

- Поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних сімптомах-

- Розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині захворювання.

Для стабілізації настрою при лікуванні маній при біполярних афективних розладах (як засіб допоміжної терапії).

Форма випуску

таблетки для розсмоктування 2 мг-блістер 14, пачка картонна 2

таблетки для розсмоктування 2 мг-блістер 14, пачка картонна 4

Фармакокінетика

всмоктування

Абсорбція - швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Абсолютнабіодоступність - 74%, відносна - 94%. Тmax рисперидону - 1 ч, 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6).

розподіл

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, а 9-гідроксирисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону і 9-гідроксирисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах 1-16 мг /). Швидко розподіляється по організму, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd - 1-2 л / кг. Зв`язування з білками плазми (з альфа 1 кислим глікопротеїном і альбуміном) рисперидону - 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.

метаболізм

Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидону складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування.

виведення

T1 / 2 рисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 20 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6), T1 / 2 9-гідроксирисперидону - 21 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 30 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6 ) - активної антипсихотичної фракції - 20 год.

Виводиться нирками 70% (35-45% у вигляді фармакологічно активної антипсихотичної фракції) і з жовчю (14%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності кліренс креатиніну знижується на 60%.

При печінковій недостатності зміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.

У літніх пацієнтів знижується кліренс і подовжується T1 / 2.

Використання під час вагітності

Безпека застосування рисперидону при вагітності не вивчена. Застосування рисперидону при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону проникають в грудне молоко, при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування

Протипоказання до застосування

- Дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Манії при біполярних афективних розладах у дітей у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція-

- Період лактаціі-

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю

- Захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м`яза) -

- Стану, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT) -

- Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин- зневоднення і гіповолемія-

- Порушення мозкового кровообігу-

- Пухлина мозку (в т.ч. пролактінома гіпофіза) -

- хвороба Паркінсона-

- Хвороба дифузних тілець Леві

- Судоми (в т.ч. в анамнезі) -

- Тяжка ниркова недостатність-

- Тяжка печінкова недостатність-

- Зловживання лікарськими засобами або лікарська завісімость-

- кишкова непрохідність-

- Гостре передозування лекарств-

- Синдром Рея (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів) -

- вагітність-

- Пацієнти похилого віку з деменцією.

Побічна дія

З боку центральної і периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття, манія, гипомания, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія , гостра дистонія).

У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м`язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення активності креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні припадки.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу "пірует", Фібриляція шлуночків, інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у літніх пацієнтів з деменцією), тромбоемболія венозних судин, в тому числі тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Інші: біль у суглобах.

Спосіб застосування та дози

Всередину, сублінгвально. Призначають 1 або 2 рази на добу. Початкові і оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.

Передозування

Симптоми: посилення фармакологічних ефектів - сонливість, седативний ефект, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом препарату в дозі до 360 мг. Отримані дані дозволяють припустити широкий спектр безпеки препарату. У рідкісних випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід мати на увазі можливість прийому декількох препаратів.

Лікування: слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентіляціі- промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і застосування активованого вугілля разом з проносними засобами. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливої аритмії. Специфічного антидоту не існує. Необхідно проводити відповідну симптоматичну терапію. Зниження артеріального тиску і колапс слід усувати в / в інфузії рідини і / або адреномиметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід застосувати м-холіноблокатори. Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Взаємодії з іншими препаратами

З огляду на, що антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, впливають в першу чергу на центральну нервову систему, їх слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

Рисперидон підсилює ефект етанолу, опіоїдних анальгетиків, блокаторів гістамінових Н1-рецепторів і бензодіазепінів.

До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни, якщо є потреба у додатковому седативний ефект.

При терапії комбінацією рисперидону з іншими антипсихотичними препаратами, літієм, антидепресантами, протипаркінсонічними засобами, препаратами з центральним антихолінергічний ефект збільшується ризик розвитку пізньої дискінезії.

Рисперидон не впливає на клінічний ефект і фармакокінетику літію, вальпроєвоїкислоти, дігоксину і топірамату, тому при таких комбінаціях корекція дози не потрібна.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів. Схожий ефект можливий при застосуванні рисперидону в комбінації з іншими індукторами ферментів печінки такими, як барбітурати, рифампіцин, фенітоїн та звіробій звичайний. В цьому випадку доза рисперидону повинна бути переглянута.

Не слід призначати препарат разом з карбамазепіном пацієнтам з маніями при біполярному афективному розладі. При застосуванні карбамазепіну відзначається зниження концентрації активної антипсихотичної фази рисперидону в плазмі.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

Похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, при цьому концентрація активної антипсихотичної фази не змінюється.

Хінідин, флуоксетин, пароксетин, тербінафін і інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію в плазмі рисперидону і, в меншій мірі, концентрацію активної антипсихотичної фази.

Циметидин і ранітидин збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але антипсихотичний ефект при цьому не збільшується.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом у літніх пацієнтів на тлі цереброваскулярної деменції, асоціювалося з високою смертністю. Механізм такої взаємодії не має чіткого пояснення. Необхідно оцінювати співвідношення потенційної користі та можливого ризику для цих пацієнтів при одночасному застосуванні рисперидону і діуретичних засобів, в т.ч. фуросеміду.

Рисперидон може збільшувати АТ, знижуючи ефективність феноксибензаміном, лабеталола і інших альфа-адреноблокаторів, резерпіну, метилдопи та інших гіпотензивних засобів центральної дії.

Понижуючий АТ ефект гуанітідіна блокується рисперидоном.

Потребує уваги і обережності супутній прийом рисперидону з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як інші АПС, антиаритмічні препарати класів I A і III, моксифлоксацин, еритроміцин, метадон, мефлохин, еритроміцин, трициклічніантидепресанти, літій і цизаприд.

Необхідно бути обережними при супутньому прийомі рисперидону з лікарськими засобами, які можуть викликати порушення електролітного обміну, такі як тіазидні діуретики (гіпокаліємія). Таке поєднання збільшує ризик розвитку злоякісної аритмії.

Особливі вказівки при прийомі

При шизофренії, перед лікуванням рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рекомендується починати замість наступної запланованої ін`єкції. Періодично слід оцінювати необхідність у продовженні поточної терапії протипаркінсонічними засобами.

Рисперидон дітям може призначати тільки лікар, який має спеціальну підготовку з дитячої психіатрії.

Рисперидон необхідно з обережністю застосовувати у літніх пацієнтів з деменцією, в т.ч. при прийомі фуросеміду та інших діуретичних засобів.

Мета-аналіз результатів 17 контрольованих клінічних досліджень показав підвищену смертність літніх пацієнтів з деменцією (середній вік 86 років), які отримували атипові антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, порівняно з плацебо. Серед пацієнтів, які отримували рисперидон і плацебо, смертність становила відповідно 4% і 3.1%.

Для літніх пацієнтів з деменцією, які беруть рисперидон, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, що приймали фуросемід і рисперидон в порівнянні з групою, яка приймала тільки рисперидон і групою, яка приймала тільки фуросемід. Чи не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють дане спостереження. Не виявлено збільшення смертності у літніх пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватися у літніх пацієнтів з деменцією.

У плацебо-контрольованих дослідженнях виявлена підвищена частота порушень мозкового кровообігу (інсульт і / або транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельними наслідками, у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, порівняно із застосуванням плацебо.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово. При виникненні ортостатичноїгіпотензії, особливо в початковому періоді підбору дози, слід розглянути питання про зниження дози.

Антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії рисперидоном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин і вжити відповідних заходів для попередження розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при застосуванні низьких доз або їх поступового нарощування.

Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, провести симптоматичну терапію і розглянути питання про початок відновлення лікування антипсихотичними препаратами. Для попередження розвитку злоякісного нейролептичного синдрому на тлі лікування антипсихотичними препаратами необхідно регулярно проводити корекцію прийнятої дози. Необхідно ретельно оцінити співвідношення потенційної користі та можливого ризику перед застосуванням рисперидону у пацієнтів з хворобою дифузних тілець Леві і хворобою Паркінсона, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому і підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв`язку з можливістю збільшення маси тіла.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AX Інші антипсихотичні препарати

N05AX08 Risperidone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!