Велафакс

Відео: СТРАШНІ АНТИДЕПРЕСАНТИ

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антидепресант, хімічно не належить ні до одного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантомеров. Механізм антидепресивної дії препарату пов`язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів.

Венлафаксин не володіє спорідненістю до мускаринових, холинергическим, гістамінового H1- і адренергічними рецепторами головного мозку. Чи не пригнічує активність МАО. Не володіє спорідненістю до опіоїдних, бензодіазепіновим, фенціклідіновим або NMDA-рецепторів.

Показання до застосування

- Лікування і профілактика депресій різної етіології.

Форма випуску

таблетки 37.5 мг- блістер 14, пачка картонна 2

таблетки 37.5 мг- блістер 14, пачка картонна 4

таблетки 75 мг-блістер 14, пачка картонна 2

таблетки 75 мг-блістер 14, пачка картонна 4

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину венлафаксин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому препарату в дозі 25-150 мг Cmax досягається протягом приблизно 2.4 ч і складає 33-172 нг / мл. Після прийому препарату під час їжі час досягнення Cmax в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини Cmax і абсорбції не змінюються.

метаболізм

Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Головний метаболіт - О-десметілвенлафаксин.

У діапазоні добових доз 75-450 мг фармакокінетика венлафаксину та ОДВ має лінійний характер.

виведення

Т1 / 2 венлафаксину і ОДВ складають відповідно 5 і 11 ч. Cmax ОДВ в плазмі крові 61-325 нг / мл досягається приблизно через 4.3 години після введення. Зв`язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин, виводяться нирками. При багаторазовому введенні Css венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих на цироз печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена.

При нирковій недостатності помірного або тяжкого ступеня загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується-а Т1 / 2 збільшується. Зниження загального кліренсу в основному спостерігається у пацієнтів з КК менше 30 мл / хв. Вік і стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.

Використання під час вагітності

Велафакс протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Жінки дітородного віку повинні застосовувати ефективні методи контрацепції під час прийому Велафакса. Пацієнток слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності на фоні прийому Велафакса.

Венлафаксин та його метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не встановлена.

Використання при порушенням функції нирок

Пріпочечной недостатності легкого ступеня тяжкості (СКФ більше 30 мл / хв) режим дозування не потрібно.

При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (СКФ 10-30 мл / хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв`язку з подовженням T1 / 2 венлафаксину і його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз / сут.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ менше 10 мл / хв) застосування Велафакса не рекомендується, оскільки досвід такої терапії обмежений. Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

Протипоказання до застосування

- Тяжкі порушення функції печінки-

- Виражені порушення функції нирок (СКФ менше 10 мл / хв) -

- Дитячий і підлітковий вік до 18 років-

- Встановлена або підозрювана вагітність-

- Період лактації (грудне вигодовування) -

- Одночасний прийом інгібіторів МАО-

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовувати у випадку недавно перенесеного інфаркту міокарда, при нестабільній стенокардії, артеріальної гіпертензії, тахікардії, судомному синдромі в анамнезі, підвищенні внутрішньоочного тиску, закритокутовійглаукомі, маніакальному стані в анамнезі, схильності до кровоточивості, при початково зниженою масою тіла.

Побічна дія

Більшість перерахованих нижче побічних ефектів залежать від дози. При тривалому лікуванні тяжкість та частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.

Частота побічних ефектів: часто - 1%, іноді - 0.1% -lt; 1%, рідко - 0.01% -lt; 0.1%, дуже рідко - lt; 0.01%.

З боку травної системи: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у рту- рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові, зниження маси тіла-іноді - зміна лабораторних проб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покровов- іноді - постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, ступор, підвищення м`язового тонусу, тремор, зевота- іноді - апатія, галюцинації, спазми м`язів, серотоніновий синдром-рідко - епілептичні припадки, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

З боку сечовидільної системи: дизурія (в основному - труднощі на початку сечовипускання) - іноді - затримка сечі.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія- іноді - зниження лібідо, менорагія.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору-іноді - порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: потлівость- іноді - реакції светочувствітельності- рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку системи кровотворення: іноді - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцітопенія- рідко - подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: іноді - шкірний сипь- дуже рідко - анафілактичні реакції.

Інші: слабкість, підвищена стомлюваність.

Після різкої відміни Велафакса або зниження його дози: можливі втомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювота, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гипомания, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабо виражені і проходять без лікування. Через вірогідність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час прийому їжі, бажано в один і той же час, не розжовуючи і запиваючи рідиною.

Для лікування депресії рекомендована початкова доза Велафакса - по 37,5 мг 2 рази на добу щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного поліпшення, дозу можна підвищити до 150 мг / сут - по 75 мг 2 рази на добу.

При необхідності застосування препарату в дозі більшій при важкому депресивному розладі або інших станах, що вимагають стаціонарного лікування, можна відразу призначити по 75 мг 2 рази на добу. Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза Велафакса становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня.

Підтримуючу терапію триває протягом 6 місяців і більше. Препарат призначають у мінімальній ефективній дозі, яку застосовували при лікуванні депресивного епізоду.

При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації більше 30 мл / хв) корекція режиму дозування не потрібна.

При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації 10-30 мл / хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв`язку з подовженням T1 / 2 венлафаксину і його активного метаболіту таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз на добу.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл / хв) застосування Велафакса не рекомендується, оскільки досвід такої терапії обмежений.

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

При легкій печінковій недостатності (ПВ менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна.

При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід зменшити на 50%.

При тяжкій печінковій недостатності застосування Велафакса не рекомендується, оскільки досвід такої терапії обмежений.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна, однак (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні потрібно дотримуватися обережності, наприклад у зв`язку з можливістю порушення функції нирок. Тому у пацієнтів похилого віку слід застосовувати найменшу ефективну дозу препарату, при необхідності збільшення дози показано ретельне медичне спостереження.

Припинення прийому препарату Велафакс: після закінчення лікування дозу рекомендується знижувати поступово. При застосуванні в дозі, яка дорівнює або перевищує 75 мг, курсом 7 днів і більше, препарат відміняють протягом як мінімум тижня, поступово знижуючи дозу. При застосуванні у високих дозах курсом понад 6 тижнів період, необхідний для повного припинення прийому препарату, становить мінімум 2 тижні. Поява симптомів рецидиву захворювання в період скасування Велафакса вимагає призначення вихідної дози препарату або більш поступового і тривалого її зниження.

Передозування

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем і / або іншими психотропними препаратами, повідомлялося про смертельний результат.

Лікування: прийом активованого вугілля для зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту у зв`язку з небезпекою аспірації. Проведення симптоматичної терапії. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання і кровообігу). Венлафаксин та ОДВ виводяться при діалізі. Специфічні антидоти не відомі.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування МАО і венлафаксину протипоказано.

Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.

При одночасному застосуванні з имипрамином фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється.

При одночасному застосуванні з галоперидолом можливе посилення його ефекту.

При одночасному застосуванні Велафакса з диазепамом фармакокінетика обох активних речовин і їх основних метаболітів істотно не змінюється. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.

При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі крові і розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).

При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) істотно не змінювалася.

Підсилює вплив алкоголю на психомоторні реакції.

Лікарські препарати, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів цитохрому Р450: изофермент CYP2D6 перетворює венлафаксин на активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з інгібіторами CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не зміниться. Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4, тому слід бути особливо обережними при призначенні Велафакса в поєднанні з інгібіторами цих ізоферментів. Таке лікарський взаємодія ще не досліджено. Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність СYP1А2, СYP2C9 і СYP3А4- тому не слід очікувати його взаємодії з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці ізоферменти.

Циметидин пригнічує метаболізм венлафаксину при "першому проходженні" через печінку і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину і ОДВ (більш виражено у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки).

Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (в т.ч. бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ і діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені.

Зв`язування з білками плазми становить 27% - для венлафаксину і 30% - для ОДВ. Тому препарат не впливає на концентрацію лікарських засобів в плазмі крові, що володіють високим ступенем зв`язування з білками. При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.

При одночасному прийомі Велафакса з індинавіром змінюється фармакокінетика останнього (зменшення AUC на 28% і Сmах - на 36%), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Клінічне значення цих змін невідоме.

На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої обережності при ЕСТ, тому що досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутня

Особливі вказівки при прийомі

При депресивних розладах перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб.

Для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути по можливості низькою, а пацієнту слід забезпечити ретельний медичний нагляд.

У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у т.ч. венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин слід призначати з обережністю хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.

Велафакс (як і інші антидепресанти) слід призначати з обережністю хворим з епілептичними припадками в анамнезі. Лікування Велафаксом слід перервати при виникненні епілептичних припадків.

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.

У деяких випадках на тлі прийому Велафакса відзначено дозозалежне підвищення артеріального тиску, в зв`язку з цим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дози.

Можливе збільшення ЧСС, особливо під час прийому високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії.

Пацієнти, особливо похилого віку, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги.

Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, необхідна обережність.

Під час прийому Велафакса, особливо в умовах дегідратації або зниження об`єму циркулюючої крові (в т.ч. у пацієнтів похилого віку та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і / або синдром недостатньої секреції АДГ.

Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв`язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають глаукому.

Венлафаксин не досліджений у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають нестабільною серцевою недостатністю. Таким хворим препарат слід призначати з обережністю.

Проведені дотепер клінічних досліджень не виявлено толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом. Ретельний контроль і спостереження необхідні для пацієнтів, що мають в анамнезі такі симптоми.

Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем.

Прийом препарату Велафакс можна починати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався зворотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна починати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Велафакс.

В період лікування не рекомендується вживання алкоголю.

При призначенні таблеток Велафакса пацієнтам з непереносимістю лактози слід враховувати, що в 1 таблетки 37.5 мг міститься 84.93 мг лактози, в 1 таблетки 75 мг - 169.86 мг лактози.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AX Інші антидепресанти

N06AX16 Venlafaxine

Відео: Як розблокувати графічний ключ

Увага, тільки СЬОГОДНІ!