Апо-пароксетин

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Відео: What really happens when you mix medications? | Russ Altman

Опис фармакологічної дії

Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Володіє Біциклічні структурою, відмінною від структури інших відомих антидепресантів.

Надає антидепресивну і анксіолітичну дію при досить вираженому стимулюючому (активізує) ефекті.

Антидепресивну (тимоаналептическое) дія пов`язана зі здатністю пароксетину вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну пресинаптичної мембраною, ніж обумовлено підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення його активності в ЦНС.

Вплив на м-холінорецептори, - і -адренорецептори незначний, що визначає вкрай слабку вираженість відповідних побічних ефектів.

Показання до застосування

Ендогенні, невротичні і реактивні депресії.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100, коробка (коробочка) картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 500, коробка (коробочка) картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

Фармакокінетика

Після прийому всередину пароксетин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Css встановлюється до 7-14 дня з моменту початку терапії.

Основними метаболітами пароксетину є полярні і кон`юговані продукти окислення і метилування. Зважаючи на низьку фармакологічної активності метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність малоймовірно.

T1 / 2 в середньому становить 16-24 год. Менш, ніж 2% виводиться з сечею в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів або із сечею (64%), або з жовчю.

Виведення пароксетину носить двофазний характер.

При тривалому безперервному прийомі фармакокінетичніпараметри не змінюються.

Використання під час вагітності

При вагітності призначення можливе лише в разі крайньої необхідності.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (пароксетин проникає в грудне молоко в концентраціях, близьких до таких у сироватці крові).

Використання при порушенням функції нирок

При порушеннях функції нирок початкова доза - 10 мг / - максимальна доза - 40 мг / добу.

Протипоказання до застосування

Одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни, підвищена чутливість до пароксетину.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг / добу) - сонливість, тремор, астенія, безсоння.

З боку травної системи: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг / добу) - нудота, сухість у рту- в окремих випадках - запори.

Інші: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг / добу) - посилення потовиділення, порушення еякуляції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці - 10-20 мг / сут. При недостатньому ефекті можливе збільшення дози на 10 мг / добу з інтервалом не менше 1 тижня (максимальна доза - 50-60 мг / добу). У літніх, виснажених хворих, а також при порушенні функції нирок і печінки початкова доза - 10 мг / добу, максимальна - 40 мг / добу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, сильна сухість у роті, виражена сонливість, дратівливість, синусова тахікардія, тремор, розширення зіниць.

Лікування: симптоматичне. Для видалення з шлунка всмокталася частини препарату необхідно викликати блювоту або зробити промивання шлунка. Специфічний антидот не найден. Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія і обмінне переливання крові неефективні (через великий обсяг розподілу і високого ступеня зв`язування з білками плазми).

Взаємодії з іншими препаратами

Несумісний з інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін), триптофан і солями літію (ризик розвитку серотонінового синдрому). Антациди не впливають на абсорбцію. Одночасний прийом з циметидином підвищує Css пароксетину на 50%, з дигоксином - зменшує AUC дигоксину на 15%. Пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін) і астемізолу, підвищуючи їх концентрацію в крові і ризик розвитку побічних ефектів. Підвищує плазмову концентрацію теофіліну, взаємно зменшує біодоступність в комбінації з фенітоїном. Фенобарбітал і примідон зменшують біодоступність пароксетину.

При одночасному прийомі з флуоксетином, похідними фенотіазину (тіоридазин), антиаритмічними засобами I класу (пропафенон, флекаїнід), суматриптаном підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Одночасний прийом з варфарином може викликати геморагічний синдром при незміненій величиною ПВ. Хоча пароксетин не змінює метаболізм алкоголю і, мабуть, не посилює його дію на пізнавальну і психомоторну функцію у здорових людей, їх одночасний прийом у хворих депресією не рекомендується.

Запобіжні заходи при прийомі

Інтервал між скасуванням інгібіторів МАО і початком прийому пароксетину або його скасуванням і початком прийому інгібіторів МАО повинен бути не менше 14 днів. Можливе посилення симптоматики панічного розладу на початковому етапі терапії (рекомендується одночасний прийом анксіолітиків протягом 2 тижнів). Потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з суїцидальними тенденціями, особливо на початку лікування.

При вираженому седативном ефекті слід приймати пароксетин ввечері. У 2-10% населення відзначається генетично детермінована низька активність ізоферменту CYP2D6, що проявляється уповільненням метаболізму пароксетину та збільшенням частоти побічних реакцій (потрібна корекція дози).

Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. З обережністю призначають водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особливі вказівки при прийомі

Припинення застосування пароксетину слід проводити, поступово зменшуючи дозу, щоб уникнути синдрому відміни, який проявляється запамороченням, нудотою, блювотою, безсонням, сплутаністю свідомості, підвищеним потовиділенням.

В період лікування пароксетином протипоказано вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, поступово збільшуючи дозу. Інгібітори МАО не слід призначати протягом 2 тижнів після повної відміни пароксетину.

При одночасному застосуванні з препаратами, які інгібують метаболізм ферментів печінки, пароксетин слід застосовувати в найменших рекомендованих дозах. При одночасному застосуванні з препаратами, що індукують метаболізм ферментів, не потрібно зміни початкових доз пароксетину.

З обережністю застосовувати пароксетин з препаратами літію (рекомендується контролювати концентрації літію в плазмі крові), пероральними антикоагулянтами.

В експериментальних дослідженнях не встановлено канцерогенних і мутагенних властивостей пароксетину.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов`язана з необхідністю високої концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AB Cелектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну

N06AB05 Paroxetine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!