Флунісан

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Вибірково блокує зворотне нейрональний захоплення серотоніну в 5-НТ-рецепторах синапсів нейронів ЦНС. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора в синаптичній щілині, підсилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки. У терапевтичних дозах флуоксетин блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Є слабким антагоністом мускаринових, H1-гістамінових, адренергічних альфа 1-і альфа2-рецепторів, мало впливає на зворотне захоплення дофаміну. Викликає редукцію обсесивно-компульсивних розладів, а також зниження апетиту, що може привести до зниження маси тіла. Не викликає седативного ефекту. При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної системи.

Показання до застосування

- депресія різної етіологіі-
- нервова булімія-
- обсесивно-компульсивні розлади.

Форма випуску

таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 3

склад
Таблетки 1 табл.
флуоксетин (в формі флуоксетина гідрохлориду - 22,40 мг) 20 мг
допоміжні речовини: силікатна мкц- крохмаль прежелатінізірованний- магнію стеарат- барвник індигокармін (індиготин) Е132
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція: при прийомі всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на біодоступність. Tmax в плазмі крові після перорального прийому становить 6-8 год.

Розподіл: флуоксетин в значній мірі зв`язується з білками плазми, включаючи альбумін і альфа 1 глікопротеїн (близько 95%) і добре розподіляється в організмі (Vss досягає 20-40 л / кг), Cmax - 15-55 нг / мл, препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

Рівноважні концентрації в плазмі досягаються через кілька тижнів застосування препарату, при цьому характерно, що концентрації, досягнуті при тривалому застосуванні, не відрізняються від тих концентрацій, які були досягнуті після 4-5 тижнів застосування флуоксетину.

Метаболізм: флуоксетин має нелінійний фармакокінетичний профіль з ефектом першого проходження через печінку. В печінці метаболізується поліморфним ензимом CYP2D6 до активного метаболіту норфлуоксетину і ряду інших неідентифікованих метаболітів.

Виведення: T1 / 2 флуоксетина становить від 4 до 6 днів, його активного метаболіту - від 4 до 16 днів. У хворих на цироз печінки T1 / 2 подовжується в 3-4 рази. Метаболіти виводяться нирками (80%) і з каловими масами (15%), переважно у вигляді глюкуронідів. Препарат виділяється з грудним молоком (до 25% від концентрації в сироватці крові).

В організмі терапевтична концентрація флуоксетина зберігається 5-6 тижні після припинення терапії.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності та в період лактації протипоказано.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до флуоксетину або до інших компонентів препарату-

одночасний прийом інгібіторів МАО (та протягом 14 днів після їх відміни) -

одночасний прийом тиоридазина і період до 5 тижнів після його отмени-

одночасний прийом пімозіда-

вік до 18 років-

вагітність і період лактації.

З обережністю: суїцидальна налаштованість, цукровий діабет, епілептичний синдром різного генезу і епілепсія (у т.ч. в анамнезі), ниркова та / або печінкова недостатність.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: посилення суїцидальних нахилів, тривога, головний біль, тремор, ажитація, підвищена дратівливість, порушення сну, запаморочення, сонливість, астенічні розлади, манії або гіпоманії, судоми.

З боку травної системи: порушення шлунково-кишкового тракту (нудота, діарея, блювання, зміна смаку), зниження апетиту, сухість у роті або гіперсалівація.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, біль у м`язах, біль у суглобах, лихоманка.

З боку сечостатевої системи: нетримання або затримка сечі, дисменорея, вагініт, зниження лібідо, порушення статевої функції у чоловіків (уповільнення еякуляції).

Інші: підвищене потовиділення, тахікардія, порушення гостроти зору, схуднення, системні порушення з боку легенів, нирок або печінки, васкуліти.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в будь-який час, незалежно від прийому їжі.

Депресія різної етіології. Початкова доза становить 20 мг / добу (1 табл.) Вранці-при необхідності щотижня дозу збільшують на 20 мг / добу протягом 1-4 тижнів, до 40-60 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 80 мг.

Нервова булімія. Рекомендована доза - 60 мг на добу в 3 прийоми.

Обсесивно-компульсивні розлади. Початкова доза становить 20 мг на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 60 мг на добу в 3 прийоми.

Літнім пацієнтам рекомендується початкова добова доза 20 мг, максимальна добова доза препарату становить 60 мг в 3 прийоми. Курс лікування - 3-4 тижні.

У хворих з порушеннями функції печінки і нирок рекомендується застосування нижчих доз і подовження інтервалу між прийомами.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, стан збудження, судоми, тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при судомах - застосування анксіолітичних ЛЗ (діазепам), симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює ефекти алпразоламу, діазепаму, етанолу і гіпоглікемічних ЛС.

Підвищує концентрацію в плазмі фенітоїну, трициклічних антидепресантів, мапротиліну, тразодон в 2 рази (необхідно на 50% знижувати дозу трициклічнихантидепресантів при одночасному застосуванні).

На тлі проведення ЕСТ можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.

Можливе підвищення концентрації літію - ризик розвитку токсичних ефектів літію. Ці ЛЗ слід приймати одночасно з обережністю, рекомендується частіше визначення концентрації літію в сироватці крові.

Триптофан посилює серотонінергічні властивості флуоксетину (посилення ажитації, рухового занепокоєння, порушень з боку шлунково-кишкового тракту).

Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку серотонінового синдрому (гіпертермія, озноб, підвищене потовиділення, міоклонус, гіперрефлексія, тремор, діарея, порушення координації рухів, вегетативна лабільність, збудження, марення і кома).

JIC, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС, підвищують ризик розвитку побічних ефектів і посилення пригнічувальної дії на ЦНС. При одночасному застосуванні з JIC, що володіють високим ступенем зв`язування з білками, особливо з антикоагулянтами і дигітоксином, можливо підвищення концентрації в плазмі вільних (незв`язаних) ЛЗ і збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.

Особливі вказівки при прийомі

При лікуванні хворих з дефіцитом маси тіла слід враховувати анорексигенні ефекти (можлива прогресуюча втрата маси тіла).

У хворих на цукровий діабет призначення флуоксетину підвищує ризик розвитку гіпоглікемії, а гіперглікемії - при його скасування. У зв`язку з цим доза інсуліну і / або будь-яких інших гіпоглікемічних JIC, застосовуваних внутрішньо, повинна бути скоригована. До настання значного поліпшення в лікуванні хворі повинні перебувати під наглядом лікаря.

Інтервал між закінченням терапії інгібіторами МАО і початком лікування флуоксетином повинен складати як мінімум 14 днів-між закінченням лікування флуоксетином і початком терапії інгібіторами МАО - не менше 5 тижнів.

При захворюваннях печінки і в похилому віці лікування слід починати з 1/2 дози.

Під час лікування слід утримуватися від прийому етанолу і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AB Cелектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну

N06AB03 Fluoxetine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!