Мапротилін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
За фармакологічними властивостями близький до азафену, амітріптіліну, іміпраміну. Підсилює дію фенаміну. Є інгібітором зворотного захоплення моноамінів, але відрізняється тим, що відносно сильно гальмує зворотне захоплення пресинаптичними нервовими закінченнями норадреналіну. Він посилює пресорну (що підвищує артеріальний тиск) дію норадреналіну і адреналіну, має помірну холіноблокуючу активністю. Інгібування (придушення активності) МАО (моноамінооксидази) не викликає.Мапротилін надає антидепресивну дію, що супроводжується анксиолитическим (протівотревожним) і помірною седативною (заспокійливою) ефектом.
Показання до застосування
Застосовують при різних формах депресій (пригніченого стану), включаючи реактивні (пригнічений настрій у відповідь на конфліктну ситуацію), інволюційні (старечі) і ін., Що супроводжуються страхом, дратівливістю.Форма випуску
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить мапротиліну гідрохлориду 25, 50 або 75 мг-в упаковці 20, 50 і 100 шт.Фармакодинаміка
Тетрациклічними антидепресант. Антидепресивний ефект пояснюють стимуляцією моноаминергических процесів в головному мозку за рахунок пригнічення зворотного захоплення медіаторів. Найбільш виражено вплив на захоплення норадреналіну, при цьому дія на захоплення серотоніну незначне. Володіє антигістамінну активність та помірної антихолінергічну активність.Виявляє анксіолітичну, седативну, антигістамінну, а також адрено- і холіноблокуючу дію.
Фармакокінетика
При прийомі всередину повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 8 ч. Зв`язування з білками становить близько 89%. Vd - 23 л / кг.T1 / 2 складає в середньому 43 год. 57% виводиться з сечею, 30% - з калом- 2-4% виводиться з сечею в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
Використання під час вагітності
Призначення препарату у вагітних можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду-потребують відміни лікування принаймні за 7 тижнів до пологів.Категорія дії на плід по FDA - B.
Під час лактації не рекомендується.
Протипоказання до застосування
Препарат протипоказаний при виражених захворюваннях печінки і нирок, при глаукомі (підвищений внутрішньоочний тиск), аденомі (доброякісної пухлини) передміхурової залози.Побічна дія
Можливі побічні явища - сухість у роті, запор, затримка мочеіспусканія- порушення акомодації (порушення зорового сприйняття) - виражені менш, ніж при застосуванні амітриптиліну та іміпраміну. Іноді спостерігаються тахікардія (прискорене серцебиття) і коливання артеріального тиску. Можуть розвинутися алергічні реакції.Спосіб застосування та дози
Добова доза - 25-75 мг (можна прийняти одноразово або розділити на 3 прийоми), максимальна - 150 мг (амбулаторно) або 225 мг (в стаціонарі). Початкова доза через 2 тижні може бути збільшена на 25 мг.Передозування
Виявляється пригніченням або збудженням ЦНС.Симптоми: сонливість, занепокоєння, атаксія, судоми, ступор, кома, збудження, посилення рефлексів, м`язова ригідність, хореоатетоз- тахікардія, аритмії, артеріальна гіпотензія, порушення провідності, кардіальний шок, серцева недостатність, в рідкісних випадках - зупинка серця-пригнічення дихання, ціаноз, блювання, лихоманка, мідріаз, посилення потовиділення, олігурія, анурія. Симптоми передозування розвиваються приблизно через 4 ч, досягають максимуму через 24 год і можуть зберігатися протягом 4-6 діб.
Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає). Введення физостигмина протипоказано через підвищення ризику виникнення судом. Гемодіаліз не ефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Зменшує антигіпертензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, метилдофи, клонідину, підсилює вплив на серцево-судинну систему симпатоміметичних препаратів (норадреналіну, адреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину і ін.), Тироксину, підвищує активність етанолу і етанолвмісних препаратів, депримуючих засобів (барбітурати , наркозні, похідні бензадіазепіна), непрямих антикоагулянтів, цукрознижувальних препаратів (похідних сульфанілсечовини, інсуліну), холінолітиків (атропін, біпериден), леводопи. Препарати, які активують мікросомальне окислення в печінці (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін), оральні контрацептиви знижують антидепресивну дію. Спільне введення з транквілізаторами підвищує концентрацію в сироватці крові, знижує поріг судомної готовності і провокує виникнення судом. Метилфенідат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамін, фенітоїн і, можливо, циметидин підвищують концентрацію в плазмі, підсилюючи основне і побічна дія.Особливі вказівки при прийомі
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, на бронхіальну астму, підвищенням внутрішньоочного тиску, при затримці сечі в анамнезі, маніакально-депресивний психоз, серцево-судинних захворюваннях, порушеннях функції шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки, гіпертиреозі, інфаркті міокарда в анамнезі, шизофренії, підвищеної чутливості до трициклічних антидепресантів.При схильності до ортостатичної гіпотензії показаний регулярний контроль артеріального тиску.
При застосуванні мапротиліну ризик розвитку епілептичних припадків, порушень дихання і кардіотоксичності вище, ніж при застосуванні трициклічних антидепресантів.
Мапротилін слід застосовувати не раніше ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. При одночасному застосуванні з флуоксетином рекомендується зменшити дозу мапротиліну в 2 рази.
Безпека і ефективність застосування мапротиліну у дітей не встановлена.
В період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N06 Психоаналептикі
N06A Антидепресанти
N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів
N06AA21 Maprotiline
Відео: Прикольний папуга Я тебе люблю, ти жартуєш
Поділися в соц мережах:
